当前位置： 首页 > 执业药师 > 药学专业知识一 > 对环丙沙星进行结构修饰，5位和8位分别引入氨基和氟原子，得到司帕沙星，其对金葡萄球菌的抑制活性比类似

1.【单选题】

对环丙沙星进行结构修饰，5位和8位分别引入氨基和氟原子，得到司帕沙星，其对金葡萄球菌的抑制活性比类似物环丙沙星强16倍。司帕沙星药效提高的主要影响因素是

A

立体效应

B

电荷效应

C

空间位阻效应

D

代谢

E

解离

查看答案

参考答案: B

题目解析:

本题考查的是电荷分布对药效的影响。

喹诺酮类抗菌药的作用靶点是DNA螺旋酶，其中4位的酮基是重要的作用部位，当羰基的氧电荷密度增加时，有利于和DNA螺旋酶的电性相互结合。喹诺酮药物司帕沙星，其对金葡萄球菌的抑制活性比类似物环丙沙星强16倍。原因是5位氨基是给电子基团，通过共轭效应增加了4位羰基氧上的电荷密度，使司帕沙星与DNA回旋酶的结合作用增强而增加了对酶的抑制作用。


本题解析反馈: 没看懂 看懂

考核知识点:

药物分子的电荷分布对药效的影响

试题难度:

获取二级造价工程师定制学习规划
壮壮老师
00:00:00
2334已获取

微信号：hqwxjg1006

执业药师历年真题 更多

资料下载 更多
下载快题库，随时随地刷题
碎片时间巩固知识点

返回顶部