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1.【单选题】

因电荷分布影响而改变药物之间药效强弱的案例是

A

地西泮结构中引入羟基得到奥沙西泮，后者药效减弱、毒副作用降低

B

将普鲁卡因的芳伯氨基用硝基取代，得到对硝基苯甲酸乙酯，麻醉作用降低

C

将头孢呋辛酯化，得到头孢呋辛酯，可口服

D

在环己巴比妥的N原子上引入甲基，得到海索比妥，药效增强

E

将青霉素做成钠盐，得到青霉素钠，可注射给药

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参考答案: B

题目解析:

本题考查的是电荷分布对药效的影响。苯甲酸酯类局部麻醉药的苯环对位引入供电子基团氨基时，如普鲁卡因，氨基上的电子云通过共轭诱导效应，增加了酯羰基的极性，使药物与受体结合更牢，作用时间延长。若是对位引入吸电子基团硝基时，如对硝基苯甲酸乙酯，由于硝基的吸电子效应，导致羰基的电子云流向苯环，使极性降低，故对硝基苯甲酸酯与受体的结合能力比母体化合物弱、麻醉作用降低。

本题解析反馈: 没看懂 看懂

考核知识点:

药物分子的电荷分布对药效的影响

试题难度:

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