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1.【多选题】

下列说法是电荷对药效的影响的是

A

当苯甲酸酯中苯环的对位引入供电子基团氨基时,如普鲁卡因,该对为氨基上的电子云通过共轭诱导效应,增加了酯羰基的剂型,使药物与受体结合更牢,作用时间延长

B

当苯甲酸酯中苯环的对位引入吸电子基团硝基时,如对硝基苯甲酸乙酯,由于硝基的吸电子效应,导致羰基的电子云流向苯环,使极性降低,故对硝基苯甲酸酯与受体结合能力比母体化合物弱、麻醉作用降低

C

对环丙沙星进行结构修饰,5位和8位分别引入氨基和氟原子,得到司帕沙星,其对金葡萄球菌的抑制活性比类似物环丙沙星强16倍

D

睾酮口服易被肠道微生物分解破坏,在其结构的17位引入甲基得到甲睾酮,增强空间位阻效应,可以口服

E

地西泮3位引入羟基得到奥沙西泮,水溶性增加,中枢镇静催眠作用弱于地西泮,但毒性降低

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壮壮老师
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