当前位置： 首页 > 执业药师 > 药学专业知识一 > 抗菌药物氧氟沙星S-（-）-对映异构体对细菌旋转酶抑制活性是R-(+)-对映异构体的9.3倍，是消旋体的1.3倍，造成两个光学异构体药效差异的原因是

1.【单选题】

知识点：药物的立体结构对药物作用的影响

抗菌药物氧氟沙星S-（-）-对映异构体对细菌旋转酶抑制活性是R-(+)-对映异构体的9.3倍，是消旋体的1.3倍，造成两个光学异构体药效差异的原因是

A

药物的手性中心不在与受体结合的部位，属于静态手性类药物

B

手性碳原子上的取代基在母核平面的取向不同，导致与酶活性中心结合的能力不同

C

光学异构体作用于完全不同的2个靶标

D

光学异构体对靶点的作用相反，左旋体抑制酶活性，右旋体激活酶活性

E

光学异构体代谢速度不同，右旋体代谢快，作用时间短

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参考答案: B

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本题共被答4472次 正确率为62.8354% 易错选项为D

题目解析:

本题考查的是手性药物异构体药效差异的原因。如果异构体之间的药理作用和强度都一样，说明手性碳原子及其取代基没有参与靶标结合，未影响药物与靶标的亲和力。如果异构体之间的药理作用相同，只是强弱不同，说明异构体都能与靶标结合，只是结合力不同，因为异构体之间除了手性碳原子上取代基的取向不同，其他结构都相同，说明药效强弱差异的来源只能与手性碳原子的取向有关。


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考核知识点:

药物的立体结构对药物作用的影响

试题难度:

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