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1.【案例题】

盐酸洛美沙星结构如下：

第1题

第2题

第3题

第4题

根据喹诺酮类抗菌药构效关系，洛美沙星关键药效基团是

A

1-乙基，3-羧基

B

3-羧基，4-羰基

C

3-羧基，6-氟

D

6-氟，7-甲基哌嗪

E

6，8-二氟代

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参考答案: B

题目解析:

本题考查的是洛美沙星的药效团。吡啶酮酸是该类药物的药效团，包含了3位羧基和4位羰基，这两个基团也是与金属离子络合的基团，造成体内钙的流失。

本题解析反馈: 没看懂 看懂

考核知识点:

喹诺酮类抗菌药物

试题难度:

洛美沙星是喹诺酮母核8位引入氟，构效分析，8位引入氟后，使洛美沙星

A

与靶点DNA回旋酶作用强，抗茵活性减弱

B

药物光毒性减少

C

口服利用度增加

D

消除半衰期3～4小时，需一日多次给药

E

水溶性增加，更易制成注射液

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参考答案: C

题目解析:

本题考查的喹诺酮类抗菌药。8位氟原子增加脂溶性，提高口服生物利用度，但也增加了光毒性。

本题解析反馈: 没看懂 看懂

考核知识点:

喹诺酮类抗菌药物

试题难度:

该药物的作用机制是

A

抑制二氢叶酸合成酶

B

抑制二氢叶酸还原酶

C

抑制DNA螺旋酶和拓扑异构酶Ⅳ

D

抑制细菌细胞壁合成

E

抑制环氧酶

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参考答案: C

题目解析:

本题考查的是洛美沙星的药物作用机制。喹诺酮类药物抑制细菌DNA螺旋酶和拓扑异构酶Ⅳ，产生抗菌活性。

本题解析反馈: 没看懂 看懂

考核知识点:

喹诺酮类抗菌药物

试题难度:

该药可与人体内钙离子等金属离子络合，这一副反应主要与结构中的哪一个基团有关

A

1位甲基

B

3位羧基和4位羰基

C

5位氨基

D

6位氟原子

E

7位哌嗪环

查看答案

参考答案: B

题目解析:

本题考查的是洛美沙星的构效关系。3位羧基和4位羰基能与金属离子络合，造成体内钙的流失。

本题解析反馈: 没看懂 看懂

考核知识点:

喹诺酮类抗菌药物

试题难度:

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