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靶向制剂按靶向原动力分类。靶向制剂可分为被动靶向制剂、主动靶向制剂和物理化学靶向制剂三大类。被动靶向制剂亦称自然靶向：靶向载体药物微粒在体内被单核-巨噬细胞系统的巨噬细胞（尤其是肝的Kupffer 细胞）摄取，这种自然吞噬的倾向使药物选择性地浓集于病变部位而产生特定的体内分布特征。常见的被动靶向制剂有脂质体、微乳、微囊、微球、纳米粒等。利用药物载体被生理过程自然吞噬而实现靶向的制剂。