【题文】
【2017真题】
A.芳环羟基化
B.硝基还原
C.烯烃氧化
D.N-脱烷基化
E.乙酰化
1.保泰松在体内代谢成羟布宗,发生的代谢反应是
2.卡马西平在体内代谢生成有毒性的环氧化物,发生的代谢反应是
3.氟西汀在体内生成仍具有活性的代谢物去甲氟西汀,发生的代谢反应是
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【答案】ACD
【解析】含芳环的药物:主要发生氧化代谢,例如保泰松在体内代谢后生成羟布宗。
烯烃类药物经代谢生成环氧化合物后,可以被转化为二羟基化合物,或者是和体内生物大分子如蛋白质、核酸等反应进行烷基化,而产生毒性,导致组织坏死和致癌作用。例如抗惊厥药物卡马西平,在体内代谢生成10,11-环氧化物。
氟西汀在体内发生N-脱烷基化生成仍具有活性的代谢物去甲氟西汀。