【题文】
【2019真题】
原形与代谢产物均具有抗抑郁作用的药物有
A.舍曲林
B.文拉法辛
C.氟西汀
D.帕利哌酮
E.阿米替林
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【答案】ABCE
【解析】本题考抗抑郁药。
舍曲林:在肠和肝脏中由CYP3A4代谢成N-去甲基化产物。N-去甲舍曲林对5-HT重摄取的抑制作用比舍曲林低约5-10倍。
文拉法辛:文拉法辛及其活性代谢物O-去甲文拉法辛,都有双重作用机制,优先对5-HT重摄取的抑制和去甲肾上腺素和多巴胺重摄取的微弱抑制。
氟西汀:选择性5-HT重摄取抑制剂;口服吸收好,生物利用度100%;含有手性碳,用外消旋体;活性代谢物为去甲氟西汀,半衰期更长。
帕利哌酮:是利培酮的活性代谢物。
阿米替林:活性代谢产物去甲替林,抗抑郁作用比丙咪嗪强。