2015临床助理医师考试药理学第八单元

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　　第八单元 局部麻醉药

　　局麻作用及作用机制

　　1.局麻作用

　　局麻药可作用于神经，使产生神经冲动所需的阈电位提高，抑制动作电位去极化上升的速度，动作电位降低，传导速度减慢，并延长不应期。

　　2.作用机制

　　神经动作电位的产生与神经受刺激时可引起膜通透性改变有关，引起Na+内流和K+外流。局麻药可抑制这种通透性的改变，即阻滞Na+内流，使 Na+不能进入细胞内，这种作用的产生是由于药物阻断了电压门控型Na+通道，引起Na+通道蛋白构象变化，促使非活性状态的Na+通道闸门关闭，阻断 Na+通道，造成传导阻滞，从而产生局麻作用。

　　常用局麻药

　　1.普鲁卡因的临床应用及不良反应

　　常用局麻药，脂溶性低，穿透力弱，只能注射给药，用于浸润麻醉、传导麻醉、蛛网膜下腔麻醉和硬膜外麻醉，还可用于损伤部位局部封闭疗法，本品代谢产物对氨苯甲酸能拮抗磺胺药抗菌活性，故应避免与磺胺药联合使用。使用前应做皮试，过敏者不能应用。

　　2.利多卡因的临床应用

　　作用较普鲁卡因快、强而久，安全性亦较好，有较强粘膜穿透力。可用于各种局麻方法。主要用于传导麻醉和硬膜外麻醉。本品尚有抗心律失常作用。

　　3.丁卡因的临床应用及不良反应

　　作用及毒性均比普鲁卡因强10倍，脂溶性高，穿透力强，易进入神经，也易被吸收，常用于表面麻醉。因毒性大，一般不用于浸润麻醉。

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