头孢噻肟钠-执业药师药物化学重点辅导

　　《药物化学》是研究药物的化学性质、合成、药物与生物体的相互作用，以及在学科发展中所形成的新药设计原理和方法的一门综合性学科。为帮助大家复习相关考点，环球网校提供“头孢噻肟钠-执业药师药物化学重点辅导”，希望对大家备考有帮助。

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　　【化学名】(6R，7R)-3-[(乙酰氧基)甲基]-7-[(2-氨基-4-噻唑基)-(甲氧亚氨基)乙酰氨基]-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸钠盐

　　【理化性质】

　　(1)性状。

　　(2)其结构中的甲氧肟基通常是顺式构型，活性高于反式体。在光照下，顺式异构体向反式异构体转化。需避光保存，临用前溶解使用。

　　(3)C-3位上的乙酰氧基在血清中易水解。

　　【体内代谢】肌注后，由尿液排出，其代谢产物为去乙酰头孢噻肟(I)，后又转化为去乙酰头孢噻肟内酯(II)。少量(II)的β-内酰胺环破裂，生成内酯异构体。

　　【临床应用】属于第三带头孢菌素，对革兰氏阴性菌(包括大肠杆菌、沙门菌、克雷伯菌、肠杆菌、柠檬酸杆菌、奇异变形杆菌、吲哚阳性变形杆菌和流感杆菌等)的抗菌活性高于第一、二代，尤其对肠杆菌作用强，对大多数厌氧菌有强效抑制作用。用于治疗敏感细菌引起的败血症、化脓性脑膜炎、呼吸道、泌尿道、胆道、消化道、生殖器等部位的感染，及免疫功能低下、抗体细胞减少等防御功能低下的感染性疾病的治疗。

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