西咪替丁-执业药师药物化学重点辅导
《药物化学》是研究药物的化学性质、合成、药物与生物体的相互作用,以及在学科发展中所形成的新药设计原理和方法的一门综合性学科。为帮助大家复习相关考点,环球网校提供“西咪替丁-执业药师药物化学重点辅导”,希望对大家备考有帮助。
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【结构】(合成、理化)
【理化性质】
(1)性状。
(2)其饱和水溶液呈弱碱性反应,在稀矿酸中溶解。
(3)具多晶现象,产品的晶型与工艺条件有关。
(4)对湿、热稳定。+ 过量稀盐酸 → 氰基缓慢水解 →氨甲酰胍 → + 热 → 进一步水解成胍。
(5)与铜离子结合 → 蓝灰色沉淀(区别于一般胍类化合物)。
(6)经灼热→硫化氢↑(使醋酸铅试纸显黑色,这是含硫化合物的鉴别反应)。
(7)分子极性较大,脂水分配系数小。在酸性条件下主要以质子化形式存在。
【体内代谢】本品口服吸收良好,生物利用度为静脉注射量的70%.所服药物大部分以原形随尿排除。主要代谢产物为硫氧化物,也有少量咪唑环上甲基被氧化为羟甲基的产物。
【临床应用】用于治疗活动性十二指肠溃疡,预防溃疡复发。对胃溃疡、返流性食管炎、预防与治疗应激性溃疡等均有效。但是发现中断用药后复发率较高,需维持治疗。本品与雌激素受体具有亲和作用,长期使用可发现男子乳腺发育和阳痿,妇女溢乳等副作用。
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