2018年执业药师考试药学专业知识一试题解析（八）

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　　1、不属于靶向制剂的常见分类方式的是

　　A、按靶向原动力

　　B、按药物种类

　　C、按靶向机理

　　D、按制剂类型

　　E、按靶向部位

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 靶向制剂常见分类方式有：按靶向原动力、按靶向机理、按制剂类型、按靶向部位。

　　2、靶向制剂的优点不包括

　　A、提高药效

　　B、提高药品的安全性

　　C、改善病人的用药顺应性

　　D、迅速释药

　　E、降低毒性

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 本题考查靶向制剂的特点。靶向制剂的优点有提高药效，降低毒性，提高药品的安全性、有效性、可靠性和病人用药的顺应性。故本题答案应选D。

　　3、表面带正电荷的微粒易被摄取至

　　A、肝

　　B、脾

　　C、肾

　　D、肺

　　E、骨髓

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 表面带负电荷的微粒易被肝摄取，表面带正电荷的微粒易被肺摄取。

　　4、被动靶向制剂经静脉注射后，其在体内的分布首先取决于

　　A、粒径大小

　　B、荷电性

　　C、疏水性

　　D、溶解性

　　E、酸碱性

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 被动靶向制剂经静脉注射后，其在体内的分布首先取决于其粒径的大小。

　　5、不属于物理化学靶向制剂的是

　　A、磁性靶向制剂

　　B、热敏靶向制剂

　　C、栓塞靶向制剂

　　D、pH敏感靶向制剂

　　E、免疫靶向制剂

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 物理化学靶向制剂包括：磁性靶向制剂、热敏靶向制剂、pH敏感靶向制剂和栓塞性制剂。

　　6、粒径小于10nm的被动靶向微粒，静脉注射后的靶部位是

　　A、骨髓

　　B、肝、脾

　　C、肺

　　D、脑

　　E、肾

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 动靶向制剂经静脉注射后在体内的分布首先取决于其粒径的大小，通常粒径在2.5～10μm时，大部分积集于巨噬细胞;小于7μm时一般被肝、脾中的巨噬细胞摄取;200～400nm的纳米粒集中于肝后迅速被肝清除;小于10nm的纳米粒则缓慢积集于骨髓;大于7μm的微粒通常被肺的最小毛细血管床以机械滤过方式截留，被单核白细胞摄取进入肺组织或肺气泡。

　　7、应用物理化学方法使靶向制剂在特定部位发挥药效的靶向制剂称为

　　A、被动靶向制剂

　　B、主动靶向制剂

　　C、物理靶向制剂

　　D、化学靶向制剂

　　E、物理化学靶向制剂

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 物理化学靶向制剂：是应用物理化学方法使靶向制剂在特定部位发挥药效。

　　8、属于主动靶向制剂的是

　　A、糖基修饰脂质体

　　B、聚乳酸微球

　　C、静脉注射用乳剂

　　D、氰基丙烯酸烷酯纳米囊

　　E、pH敏感的口服结肠定位给药系统

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 选项中，BCD属于被动靶向制剂，E属于物理化学靶向制剂。

　　9、将微粒表面加以修饰作为“导弹”载体，使药物选择性地浓集于病变部位的靶向制剂称为

　　A、被动靶向制剂

　　B、主动靶向制剂

　　C、物理靶向制剂

　　D、化学靶向制剂

　　E、物理化学靶向制剂

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 本题考查靶向制剂的分类及定义。被动靶向制剂：通过生理过程的自然吞噬使药物选择性地浓集于病变部位的靶向制剂。主动靶向制剂：将微粒表面加以修饰作为“导弹”载体，使药物选择性地浓集于病变部位的靶向制剂。物理化学靶向制剂：使用某种物理或化学方法使靶向制剂在特定的部位发生药效的靶向制剂。

　　10、以下属于主动靶向制剂的是

　　A、脂质体

　　B、靶向乳剂

　　C、热敏脂质体

　　D、纳米粒

　　E、修饰的脂质体

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 ABD属于被动靶向制剂，而C属于物理化学靶向制剂，所以本题选E。

　　11、下列哪项不是脂质体的特点

　　A、具有靶向性

　　B、细胞非亲和性

　　C、具有缓释性

　　D、降低药物毒性

　　E、提高药物稳定性

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 脂质体具有细胞亲和性与组织相容性。

　　12、关于脂质体的说法错误的是

　　A、脂质体的形态应为封闭的多层囊状物

　　B、通常要求脂质体的药物包封率达80%以上

　　C、脂质体载药量愈大，愈易满足临床需要

　　D、渗漏率可反映在贮存期间脂质体的包封率变化情况

　　E、磷脂具有调节膜流动性的作用，是脂质体的“流动性缓冲剂”

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 胆固醇具有调节膜流动性的作用，是脂质体的“流动性缓冲剂”。

　　13、不属于脂质体质量要求的是

　　A、融变时限

　　B、形态、粒径及其分布

　　C、包封率

　　D、载药量

　　E、稳定性

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 融变时限是栓剂的质量要求，不是脂质体质量要求。

　　14、关于脂质体说法不正确的是

　　A、脂质体具有相变温度和荷电性

　　B、酸性脂质的脂质体显电正性

　　C、脂质体可包封水溶性和脂溶性两种类型药物

　　D、药物被脂质体包封后可提高稳定性

　　E、药物被脂质体包封后具有缓释和长效性

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 荷电性：酸性脂质如磷脂酸(PA)和磷脂酰丝氨酸(PS)等的脂质体荷负电;含碱基(氨基)脂质如十八胺等的脂质体荷正电;不含离子的脂质体显电中性。

　　15、脂质体的给药途径不包括

　　A、注射

　　B、口服

　　C、眼部

　　D、肺部

　　E、直肠

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 脂质体的给药途径主要包括：①静脉注射给药;②肌内和皮下注射给药;③口服给药;④眼部给药;⑤肺部给药;⑥经皮给药;⑦鼻腔给药。

　　16、注射给药脂质体粒径应

　　A、>500nm

　　B、>300nm

　　C、>200nm

　　D、<500nm

　　E、<200nm

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 注射给药脂质体的粒径应小于200nm，且分布均匀，呈正态性，跨距宜小。

　　17、脂质体的包封率不得低于

　　A、50%

　　B、60%

　　C、70%

　　D、80%

　　E、90%

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 通常要求脂质体的药物包封率达80%以上。

　　18、当温度升高时脂质体双分子层厚度减小，膜的流动性增加，由胶晶态变为液晶态，这种转变温度称为

　　A、昙点

　　B、Krafft点

　　C、固化温度

　　D、胶凝温度

　　E、相变温度

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 当温度升高时脂质体双分子层中的疏水链可从有序排列变为无序排列，使脂质体的双分子层厚度减小，膜的流动性增加，由胶晶态变为液晶态，这种转变温度称为相变温度。昙点和Krafft点描述表面活性剂随温度变化的性质。

　　19、微球质量要求不包括

　　A、包封率

　　B、载药量

　　C、体外释放

　　D、粒子大小

　　E、有机溶剂残留检查

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 包封率是脂质体的质量要求，微球质量要求包括：粒子大小与粒度分布、载药量、体外释放、有机溶剂残留检查。

　　20、天然微球骨架材料不包括

　　A.壳聚糖

　　B.白蛋白

　　C.葡聚糖

　　D.聚丙交酯

　　E.明胶

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 微球制剂的可生物降解的骨架材料主要有两大类。天然聚合物：如淀粉、白蛋白、明胶、壳聚糖、葡聚糖等;合成聚合物：如聚乳酸(PLA)、聚丙交酯、聚乳酸-羟乙酸(PLGA)、聚丙交酯乙交酯(PLCG)、聚己内酯、聚羟丁酸等。

　　21、以下不属于微球合成载体材料的是

　　A、聚乳酸

　　B、聚丙交酯已交酯

　　C、壳聚糖

　　D、聚己内酯

　　E、聚羟丁酸

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 作为埋植型或注射型缓释微球制剂的可生物降解的骨架材料主要有两大类。

　　(1)天然聚合物：如淀粉、白蛋白、明胶、壳聚糖、葡聚糖等。

　　(2)合成聚合物：如聚乳酸(PLA)、聚丙交酯、聚乳酸-羟乙酸(PLGA)、聚丙交酯乙交酯(PLCG)、聚己内酯、聚羟丁酸等。

　　22、微球的质量要求不包括

　　A、粒子大小

　　B、载药量

　　C、有机溶剂残留

　　D、融变时限

　　E、释放度

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 微球的质量要求包括：粒子大小与粒度分布、载药量、有机溶剂残留检查、体外释放度。

　　23、下列关于微囊的叙述错误的是

　　A、制备微型胶囊的过程称微型包囊技术

　　B、微囊的粒径大小分布在纳米级

　　C、囊心物是指被囊材包裹的药物和附加剂

　　D、囊材是指用于包裹囊心物所需的材料

　　E、微囊由囊材和囊心物构成

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 微囊的粒径大小分布在微米级。

　　24、关于微囊的说法正确的是

　　A、微囊系指将固态或液态药物包裹在天然的或合成的高分子材料中而形成的微小囊状物，称为微型胶囊

　　B、微囊不能进一步制成其他制剂

　　C、不同制剂对微囊的粒径要求相同

　　D、可加快药物的释放

　　E、可使药物迅速到达作用部位

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 微囊可进一步制成片剂、胶囊、注射剂等制剂;不同微囊制剂对粒径的要求不同，如供肌内注射用的微囊粒径应符合混悬注射剂的规定;用于静脉注射应符合静脉注射的规定;供口服胶囊或片剂，粒径可在数十至数百微米之间;微囊可以延缓药物的释放，延长药物作用时间，达到长效目的，不能快速释放;不能使药物迅速到达作用部位。

　　25、常用囊材形成的囊壁释药速率正确的是

　　A、明胶>乙基纤维素>苯乙烯-马来酸酐共聚物>聚酰胺

　　B、苯乙烯-马来酸酐共聚物>明胶>乙基纤维素>聚酰胺

　　C、聚酰胺>乙基纤维素>明胶>苯乙烯-马来酸酐共聚物

　　D、乙基纤维素>明胶>苯乙烯-马来酸酐共聚物>聚酰胺

　　E、明胶>苯乙烯-马来酸酐共聚物>乙基纤维素>聚酰胺

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 不同的囊材形成的囊壁具有不同的孔隙率和降解性能，常用囊材形成的囊壁释药速率依次如下：明胶>乙基纤维素>苯乙烯-马来酸酐共聚物>聚酰胺。

　　26、下列属于半合成高分子囊材的是

　　A、阿拉伯胶

　　B、聚糖

　　C、聚乙烯醇

　　D、聚氨基酸

　　E、醋酸纤维素酞酸酯

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 阿拉伯胶和聚糖属于天然高分子囊材，而聚乙烯醇和聚氨基酸分别属于非生物降解和生物降解类的合成高分子囊材。

　　27、关于微囊技术的说法错误的是

　　A、将对光、湿度和氧不稳定的药物制成微囊，可防止药物降解

　　B、利用缓释材料将药物微囊化后，可延缓药物释放

　　C、挥发油药物不适宜制成微囊

　　D、PLA 是可生物降解的高分子囊材

　　E、将不同药物分别包囊后，可减少药物之间的配伍变化

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 挥发油类药物制成微囊能够防止其挥发，提高了制剂的物理稳定性，因此适宜制成微囊。

　　28、下列辅料中，可生物降解的合成高分子囊材是

　　A、CMC-Na

　　B、HPMC

　　C、EC

　　D、PLGA

　　E、CAP

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 PLA和PLGA是被FDA批准的可降解材料，且已上市。

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