2018执业药师考试《药学专业知识二》易考点(15)

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碳酸酐酶抑制剂

(一)药理作用与临床评价

1、作用特点

乙酰唑胺是碳酸酐酶抑制剂，其利尿机制是通过作用于近曲小管前段的上皮细胞，抑制细胞内碳酸酐酶，降低细胞内氢离子的产生，减少向管腔的分泌。在经过H+-Na+交换机制，减少Na+的再吸收，水的重吸收减少，产生利尿作用，排出碱性尿。现在临床很少将该药物作为利尿剂使用。利尿作用极弱，但对伴随水肿的子痫患者则有良好的利尿、降压作用。可抑制睫状体上皮细胞的碳酸酐酶活性，通过减少房水生成来降低眼压。用于治疗青光眼减少房水生成，降低眼内压，对多种类型的青光眼有效，是其最广的适应证。

2、典型不良反应

①少见中枢神经抑制、嗜睡、镇静、疲乏、定向障碍和感觉异常。②肾衰竭患者使用后可引起蓄积，造成中枢神经系统毒性。③血液系统可见骨髓功能抑制，血小板减少、溶血性贫血、白细胞和粒细胞减少。④作为磺胺的衍生物，可能会造成骨髓抑制、皮肤毒性、磺胺样肾损害、对磺胺过敏者易对本品产生过敏反应。

抗前列腺增生疾病用药-用药监护

1、治疗前应先明确用药指征

5α还原酶抑制剂仅适用于临床确诊前列腺增生大于40g者，使膀胱最大容量得到改善。PSA作为前列腺癌的特异性标志物，对前腺癌的诊断特异性达97%，是最有价值的前列腺恶性肿瘤的标志物。因此，在前列腺增生症治疗前，必须预先监测PSA，以排除恶性肿瘤可能，再应用抗前列腺增生症药，以免延误治疗。

2、联合用药必须有明确指征

鉴于5α还原酶抑制剂和α1受体阻断剂的作用途径不同，联合用药可有协同效果。联合用药的优势有：① 5α还原酶抑制剂主要抑制前列腺上皮组织增生，减轻前列腺的重量。α1受体阻断剂重在缓解尿道压迫症状，联合必须是有前列腺增生+尿道压迫症状者。②联合用药可有协同，尤其适用于临床进展高危BPH或伴有膀胱过度活动症的BPH。③联合用药可显著降低BPH临床进程的危险。但对低尿量的BPH者，可能存在其他泌尿系统疾病，包括前列腺癌，在联合用药前需排除其他泌尿系统疾病。对有严重的尿潴留或尿量减少者应密切监测其堵塞性尿道疾病。④联合治疗的不足会增加患者的医疗费用，且增加不良反应的发生。

3、掌握药物治疗的持续时间

BPH的药物治疗持续时间极为重要，不能随意停药。主要因为：BPH药物治疗是不可治愈的，且症状是循渐性和持续性的。②5α还原酶抑制剂的作用可逆，停药后其血浆DHT和前列腺体积可以复旧和反弹，因此维持用药的时间必须长久，甚至终身，不宜间断用药。③非那雄胺、依立雄胺起效慢，见效时间为3～6个月，连续6年后疗效趋于平稳。对BPH症状严重者、尿流率严重减慢者、残余尿量较多者不宜选用，推荐应用度他雄胺，显效快服用1个月内即能缓解症状，同时显著降低前列腺癌的发生率。造成此种显著差异是度他雄胺具有双重作用，可同时阻断1型和2型两种5α还原酶。

4、应对5α还原酶抑制剂所致的性功能障碍