2018执业药师考试《药学专业知识二》易考点(22)

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磺酰脲类促胰岛素分泌药

一、作用特点与临床评价

1、作用特点

磺酰脲类药属于促胰岛素分泌剂，药理作用是通过刺激胰岛β细胞分泌胰岛素，增加体内的胰岛素水平而降低血糖。磺酰脲类药使用不当可致低血糖，尤其是老年患者和肝、肾功能不全者;磺酰脲类药还可致体重增加。有肾功能轻度不全者，宜选择格列喹酮。

2、典型不良反应

①常见低血糖反应，减量后即消失;②另常见口腔金属味、食欲减退或食欲增强，与食物同服可减少这些反应;③血液系统常见粒细胞计数减少(表现为咽痛、发热、感染)、血小板减少症(表现为出血、紫癜)等。④偶见肝脏转氨酶AST及ALT、碱性磷酸酶暂时性升高。⑤罕见黄疸、肝炎、甲状腺功能减退、低钠血症、抗利尿激素异常分泌，以及暂时性视力障碍。

3、主要药品

格列本脲

【适应证】用于轻、中度2型糖尿病的治疗。

格列喹酮【适应证】用于2型糖尿病。

【注意事项】糖尿病合并肾病者，当肾功能轻度异常时尚可使用，但严重肾功能不全时，则应改用胰岛素治疗。一旦发生皮肤过敏反应应停用本品。

格列吡嗪

【适应证】用于经饮食控制及体育锻炼2-3个月疗效不满意的轻、中度2型糖尿病

【注意事项】必须在进餐前即刻或进餐中服用。控释片需整片吞服，不能嚼碎分开和碾碎。服用期间避免饮酒，以免引起戒断反应。

(二)用药监护

1、关注磺酰脲类促胰岛分泌药的继发失效问题

2、注意辨证用药

①对空腹血糖较高者宜选用长效的格列齐特和格列美脲;餐后血糖升高者宜选用短效的格列吡嗪、格列喹酮;病程较长、且空腹血糖较高者可选用格列本脲、格列美脲、格列齐特或上述药的控、缓释制剂。②对轻、中度肾功能不全者，宜选用格列喹酮，糖尿病合并严重肾功能不全时，则应改用胰岛素治疗。③对既往发生心肌梗死或存在心血管疾病高危因素者，宜选格列美脲、格列吡嗪，不宜选择格列本脲;对急性心肌梗死者，急性期可使用胰岛素，急性期后再选择磺酰脲类药。④格列本脲降糖作用强，持续时间长，一旦出现低血糖，纠正起来很困难，需要持续几天的对症处置。因此，在使用格列本脲时一定要注意不可过量。⑤应激状态如发热、昏迷、感染和外科手术时，口服降糖药必须换成胰岛素治疗。⑥促胰岛素分泌药须在进餐前即刻或餐中服用，因为服药后不进餐会引起低血糖。