2018执业药师考试《药学专业知识一》易考点(24)

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平喘药

1.β2受体激动剂

多具β-苯乙胺基本结构。代表药物：沙丁胺醇、沙美特罗、特布他林、班布特罗(特布他林的双二甲氨基甲酸酯前药)、福莫特罗、丙卡特罗

2.影响白三烯的平喘药

代表药物：孟鲁司特、扎鲁司特、曲尼司特(过敏介质阻滞剂)、普仑司特、齐留通、色甘酸钠(肥大细胞稳定剂，含凯琳结构的苯并吡喃的双色酮。肺部吸收约8%，但口服仅能吸收0.5%，采用气雾剂)。

3.M胆碱受体阻断剂

代表药物：异丙托溴铵和噻托溴铵。含季铵药效团，可有效防止该类药物进入中枢神经系统，减少中枢作用。

4.糖皮质激素

代表药物：丙酸倍氯米松(肺吸收，肝代谢，酶解成有一些活性的单丙酸酯，继续水解成无活性的倍氯米松)、丙酸氟替卡松(水解即失活)和布地奈德。

药物分子存在在体内易于代谢失活的药效团，在非作用部位易于代谢成无效或糖皮质激素作用小的物质，减少糖皮质激素的副作用。

5.磷酸二酯酶抑制剂平喘药

主要有茶碱(黄嘌呤衍生物，结构与咖啡因相似，咖啡因主要用于中枢兴奋，而茶碱用于控制哮喘。有效血药浓度与中毒浓度接近，应监测血药浓度)、氨茶碱( 茶碱与乙二胺的复盐，药理作用主要来自茶碱。乙二胺增加其水溶性，可作为注射剂使用)、二羟丙茶碱、多索茶碱。

肾上腺糖皮质激素构效关系

(1)肾上腺糖皮质激素的基本结构是含有△4-3，20-二酮和11，17ɑ，21-三羟基孕甾烷，若结构中不同时具有17-ɑ羟基和11-氧(羟基或氧代)的为盐皮质激素。

(2)天然存在的糖皮质激素是可的松和氢化可的松。将氢化可的松21-OH用醋酸进行酯化可制备一系列前药，如醋酸氢化可的松等。由于提高脂溶性，提高了药效并延长了作用时间。

抗肿瘤药物分类

1.直接影响DNA结构和功能的药物

氮芥类：环磷酰胺

乙撑亚胺类：塞替派

金属配合物：顺铂、卡铂、奥沙利铂

拓扑异构酶抑制剂：

作用于拓扑异构酶Ⅰ抑制剂：羟喜树碱、伊立替康

作用于拓扑异构酶Ⅱ抑制剂：依托泊苷、多柔比星、柔红霉素

2.干扰核酸生物合成的药物(抗代谢药)

嘧啶类：尿嘧啶、阿糖胞苷

嘌呤类：巯嘌呤

叶酸拮抗剂：甲氨蝶呤

3.抑制蛋白质合成与功能的药物(干扰有丝分裂的药物)

长春碱类：长春碱、长春新碱、长春瑞滨

紫杉烷类：紫杉醇、多西他赛

4.调节体内激素平衡的药物

雌激素调节剂：他莫昔芬、托瑞米芬

雄激素调节剂：氟他胺

5.靶向抗肿瘤药：伊马替尼、吉非替尼

6.放疗与化疗的止吐药

5-HT3受体拮抗剂：昂丹司琼、格拉司琼