2018执业药师《西药一》重要考点总结：第三章第二节

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第3章 药物固体制剂和液体制剂与临床应用

第二节 液体制剂

考点一：液体制剂按分散系统分类(2015年X型题，共1分)

液体制剂可分为均相分散系统、非均相分散系统。

在均相分散系统中药物以分子或离子状态分散，如低分子溶液剂、高分子溶液剂;

在非均相分散系统中药物以微粒、小液滴、胶粒分散，如溶胶剂、乳剂、混悬剂。

考点二：液体制剂的特点(2016年A型题，共1分)

(1)液体制剂的优点：①分散程度高，吸收快，作用较迅速;②给药途径广泛，可以内服、外用;③易于分剂量，使用方便，尤其适用于婴幼儿和老年患者;④药物分散于溶剂中，能减少某些药物的刺激性。

(2)液体制剂的缺点：①药物分散度较大，易引起药物的化学降解;②液体制剂体积较大，携带运输不方便;③非均相液体制剂的药物分散度大，易产生一系列物理稳定性问题;④水性液体制剂容易霉变，需加入防腐剂。

考点三：液体制剂的一般质量要求

均相液体制剂应是澄明溶液;非均相液体制剂的药物粒子应分散均匀;口服的液体制剂应外观良好，口感适宜;外用的液体制剂应无刺激性;液体制剂在保存和使用过程中不应发生霉变;包装容器适宜，方便患者携带和使用。

考点四：液体制剂的溶剂(2015年B型题，2016年A型题、B型题，共6分)

液体制剂的常用溶剂按极性大小分为：极性溶剂(如水、甘油、二甲基亚砜等);半极性溶剂(如乙醇、丙二醇、聚乙二醇等);非极性溶剂(脂肪油、液状石蜡、油酸乙酯、乙酸乙酯等)。

考点五：液体制剂常用的附加剂

(1)增溶剂：增溶是指难溶性药物在表面活性剂的作用下，在溶剂中增加溶解度并形成溶液的过程。以水为溶剂的液体制剂，增溶剂的最适HLB值为15～18，常用增溶剂为聚山梨酯类、聚氧乙烯脂肪酸酯类等。

(2)助溶剂：难溶性药物与加入的第三种物质在溶剂中形成可溶性分子间的络合物、缔合物或复盐等，以增加药物在溶剂中的溶解度。这第三种物质称为助溶剂。

助溶剂多为某些有机酸及其盐类如苯甲酸、碘化钾等，酰胺或胺类化合物如乙二胺等，一些水溶性高分子化合物如聚乙烯吡咯烷酮等。

(3)潜溶剂：潜溶剂系指能形成氢键以增加难溶性药物溶解度的混合溶剂。能与水形成潜溶剂的有乙醇、丙二醇、甘油、聚乙二醇等。

(4)防腐剂：苯甲酸与苯甲酸钠、羟苯酯类、山梨酸与山梨酸钾、苯扎溴铵等。

1)苯甲酸与苯甲酸钠：在pH4的介质中作用最好。

2)羟苯酯类(或称为尼泊金类)

①酸性溶液中作用较强，对大肠杆菌作用最强。

②羟苯脂类中，丁酯抑菌活性最强，溶解度最低;

③各种酯类合并使用，具有协同作用，如：乙酯与丁酯(4：1);

④容易与吐温类络合，虽然尼泊金类在水中溶解度增大，但其抑菌的作用下降，因此在含聚山梨酯类的药液中不宜选用本类防腐剂;

⑤本品适用于内服液体制剂作防腐剂;

⑥本品与苯甲酸联合使用对防治霉变、发酵效果最佳(了解)。

3)山梨酸与山梨酸钾：在pH4时防腐效果最好。

4)苯扎溴铵(即新洁而灭)

阳离子表面活性剂;无刺激性及对器具有腐蚀作用。

5)其他防腐剂：乙醇、苯酚、甲酸、三氯叔丁醇、苯甲醇、硝酸苯汞、硫柳汞、甘油、氯仿、桉油、桂皮油、薄荷油等均可作防腐剂使用。

(5)矫味剂：①甜味剂;②芳香剂;③胶浆剂：胶浆剂具有黏稠、缓和的性质，可以干扰味蕾的味觉而矫味，如阿拉伯胶;④泡腾剂：将有机酸与碳酸氢钠混合后，遇水产生大量二氧化碳，二氧化碳能麻痹味蕾起矫味作用。

(6)着色剂

考点六：表面活性剂的分类(2017年X型题，共1分)

1.阴离子表面活性剂

高级脂肪酸盐：一价皂、多价皂，以硬脂酸、月桂酸、油酸等较常用。碱金属皂、有机胺皂作O/W型乳化剂，碱土金属皂为W/O型乳化剂。

硫酸化物：十二烷基硫酸钠(月桂醇硫酸钠，O/W型乳化剂)。

磺酸化物：十二烷基磺酸钠等。

2.阳离子表面活性剂

苯扎氯铵(商品名为洁尔灭)、苯扎溴铵(商品名为新洁尔灭)

在酸性与碱性溶液中均较稳定。新洁尔灭水溶液的杀菌力很强，穿透性强，毒性较低，主要用作杀菌防腐剂。

3.两性离子表面活性剂

卵磷脂根据来源不同分为豆磷脂与卵磷脂。

4.非离子表面活性剂

脂肪酸山梨坦类(失水山梨醇脂肪酸酯,司盘，W/O型乳化剂);聚山梨酯(聚氧乙烯脱水山梨醇脂肪酸酯,吐温;O/W型乳剂的乳化剂，难溶性药物的增溶剂，混悬剂的润湿剂，栓剂的促进吸收剂，分散剂等);蔗糖脂肪酸酯;聚氧乙烯脂肪酸酯(卖泽(myrj))--聚氧乙烯40脂肪酸酯;聚氧乙烯脂肪醇醚类(苄泽(Brij)，乳化剂或增溶剂);聚氧乙烯-聚氧丙烯共聚物(泊洛沙姆，商品名为普朗尼克，乳化、润湿、分散、起泡、消泡等作用，但增溶作用较弱)。

考点七：表面活性剂的毒性

表面活性剂的毒性顺序为：阳离子表面活性剂>阴离子表面活性剂>非离子表面活性剂。两性离子表面活性剂的毒性和刺激性均小于阳离子表面活性剂。

阳离子表面活性剂和阴离子表面活性剂不仅毒性较大，而且还具有较强的溶血作用。非离子表面活性剂的溶血作用较轻微，聚山梨酯类的溶血作用通常比其他含聚氧乙烯基的表面活性剂为小。溶血作用的顺序为：聚氧乙烯烷基醚>聚氧乙烯芳基醚>聚氧乙烯脂肪酸酯>吐温20>吐温60>吐温40>吐温80。外用时表面活性剂呈现较小的毒性。仍以非离子型对皮肤和黏膜的刺激性为最小。

考点八：表面活性剂的应用

1.增溶剂：以水为溶剂的液体制剂，增溶剂的最适HLB值为15-18。

2.乳化剂：一般来说，亲水亲油平衡值(HLB)值在3-8的表面活性剂适用作取W/O型乳化剂;HLB值在8-16的表面活性剂可用作O/W型乳化剂。

3.润湿剂：促进液体在固体表面铺展或渗透的作用叫润湿作用，能起润湿作用的表面活性剂叫润湿剂。润湿剂的最适HLB值通常为7-9，且要在合适的温度下才能够起到润湿作用。

4.起泡剂和消泡剂

5.去污剂：去污剂的最适HLB值为13-16。

6.消毒剂及杀菌剂

考点九：低分子溶液剂(2015年A型题，2017年B型题，共3分)

低分子溶液剂，系指小分子药物以分子或离子状态分散在溶剂中形成的均匀的可供内服或外用的液体制剂。包括溶液剂、糖浆剂、芳香水剂、涂剂和醑剂等。

1.溶液剂

溶液剂系指药物溶解于溶剂中形成的澄明液体制剂。

特点：溶液剂的溶质一般为不挥发性的化学药物，溶剂多为水，根据需要可加入增溶剂、助溶剂、防腐剂等附加剂。

溶液剂举例：对乙酰氨基酚口服液

【处方】对乙酰氨基酚 30g 聚乙二醇400 70ml

L-半胱氨酸盐酸盐 0.3g 糖浆 200ml

甜蜜素1g 香精1ml

8%羟苯丙酯：乙酯(1：1)乙醇溶液 4ml

纯水加至 1000ml

【注解】对乙酰氨基酚为主药，糖浆、甜蜜素为矫味剂，香精为芳香剂，羟苯丙酯和羟苯乙酯为防腐剂，聚乙二醇400为助溶剂和稳定剂。

2.芳香水剂

芳香水剂指芳香挥发性药物(多为挥发油)的饱和或近饱和水溶液，或用水与乙醇的混合溶剂制成浓芳香水剂。如薄荷水。

芳香水剂应为澄明水溶液，必须具有与原有药物相同的气味，不得有异臭、沉淀和杂质。芳香水剂大多易分解、变质甚至霉变，所以不宜大量配制和久贮。

3.醑剂

醑剂系指挥发性药物的浓乙醇溶液。可以内服、外用。如复方薄荷脑醑。

4.甘油剂

甘油剂系指药物溶于甘油中制成的专供外用的溶液剂。如碘甘油。

5.糖浆剂

定义：糖浆剂系指含有药物的浓蔗糖水溶液，供口服使用。可作矫味剂、助悬剂。

糖浆剂举例：复方磷酸可待因糖浆

【处方】磷酸可待因2g 盐酸异丙嗪1.25g pH调节剂24g 维生素C 0.125g

焦亚硫酸钠1g 防腐剂2.5g 蔗糖650g 乙醇70ml

水适量

【注解】磷酸可待因和盐酸异丙嗪为主药，维生素C和焦亚硫酸钠为抗氧化剂，蔗糖为矫味剂，乙醇和水为溶剂。

6.其他低分子液体制剂

(1)搽剂：供无破损皮肤揉擦用的液体制剂。

(2)涂剂：供临用前用消毒纱布或棉球等柔软物料蘸取涂于皮肤或口腔与喉部黏膜的液体制剂。

(3)涂膜剂：涂膜剂系指原料药物溶解或分散于含有膜材料溶剂中，涂搽患处后形成薄膜的外用液体制剂。

(4)洗剂：洗剂系指含原料药物的溶液、乳状液、混悬液，供清洗或涂抹无破损皮肤或腔道用的液体制剂。

(5)灌肠剂：灌肠剂系指灌注于直肠的水性、油性溶液、乳状液和混悬液，以治疗、诊断或营养为目的的液体制剂。

考点十：高分子溶液剂

高分子溶液剂系指高分子化合物(如胃蛋白酶、聚维酮、羧甲基纤维素钠等)以单分子形式分散于分散介质中形成的均相体系，属热力学稳定体系。

1.高分子溶液剂的特点：

①荷电性：因为在溶液中带电荷，所以有电泳现象，用电泳法可测得高分子化合物所带电荷的种类。

②渗透压：高分子溶液的渗透压较高，大小与浓度有关。

③黏度：高分子溶液是黏稠性流体，黏稠与高分子化合物的分子量有关。

④高分子的聚结特性：当溶液中加入电解质、脱水剂时水化膜发生变化，出现聚集沉淀。

⑤胶凝性：一些高分子水溶液，如明胶水溶液，在温热条件下呈黏稠流动的液体，当温度降低时则形成网状结构，成为不流动的半固体称为凝胶，这个过程称为胶凝，凝胶失去水分形成干燥固体，称为干胶。

2.基本性质：①稳定性：水化膜;②陈化现象：自发聚集沉淀(光、热、盐、pH、絮凝剂等)。

考点十一：溶胶剂

多分子聚集，非均相，热力学不稳定，临床应用少。如胶体蛋白银、胶体金溶胶等。

①聚结不稳定——静电斥力↑，稳定↑ (静电稳定性)

②布朗运动：动力学稳定，但如果聚集变大→聚沉

③光学性质：Tyndall效应(光散射)

④双电子层结构：ζ电位↑，斥力↑，胶粒聚结↓，稳定↑

⑤水化膜：电荷↑→扩散层↑→水化膜越厚→稳定↑

考点十二：混悬剂(2017年B型题，共3分)

混悬剂系指难溶性固体药物以微粒状态分散于分散介质中形成的非均相的液体制剂。混悬剂属于热力学、动力学均不稳定体系。可内服、外用、注射、滴眼等。

1.混悬剂的特点

①有助于难溶性药物制成液体制剂，并提高药物的稳定性。②相比于固体制剂更加便于服用。混悬液属于粗分散体，可以掩盖药物的不良气味。③产生长效作用。

2.混悬剂的质量要求

(1)沉降容积比：沉降容积比指沉降物的容积与沉降前混悬液的容积之比(F值)。

F=H/H0，H0：沉降前(均匀混悬剂高度)，H：静置一定时间后沉降物高度。

F值在0～1之间，愈大混悬剂就愈稳定。

(2)重新分散性：优良的混悬剂在贮存后再振摇，沉降物应能很快重新分散。

(3)微粒大小：微粒的大小关系到混悬液的稳定性、药效及生物利用度。

(4)絮凝度：絮凝度(β值)是比较混悬剂絮凝程度的重要参数，β值愈大，絮凝效果愈好，混悬剂的稳定性愈高。

(5)流变学：主要是用旋转黏度计测定混悬液的流动曲线。

3.混悬剂常用稳定剂

(1)润湿剂

润湿剂是指能增加疏水性药物微粒被水润湿能力的附加剂。常用润湿剂是HLB值在7-11之间的表面活性剂，如泊洛沙姆、磷脂类、聚山梨酯类、脂肪酸山梨坦类。

(2)助悬剂

助悬剂指能增加混悬剂中分散介质的黏度，降低药物微粒的沉降速度或增加微粒亲水性的附加剂。常用助悬剂有：

1)低分子助悬剂：甘油、糖浆等。

2)高分子助悬剂：①天然高分子：琼脂、果胶、白芨胶、西黄蓍胶、阿拉伯胶、海藻酸钠等;②合成或半合成高分子：纤维素类，如甲基纤维素、羟丙基甲基纤维素、羧甲基纤维素钠、聚乙烯醇、聚维酮等。

3)硅皂土：在水中带负电荷，能阻碍微粒聚集。不需加防腐剂，遇酸能降低其水化性，通常在pH7以上黏度更高、助悬效果更佳。本品多用于外用制品。

4)触变胶：利用触变胶的触变性提高混悬剂的稳定性。常作混悬型注射液、滴眼剂的助悬剂。

(3)絮凝剂与反絮凝剂

絮凝：使ζ电位降低，微粒聚集。最佳ζ：20～25mv。

反絮凝：使ζ电位升高，阻碍微粒之间的碰撞聚集。

同一电解质可因用量不同，起絮凝或反絮凝剂作用。如酒石酸盐、酒石酸氢盐、枸橼酸盐、枸橼酸氢盐、磷酸盐和氯化物(如三氯化铝)等，既可作絮凝剂亦可作反絮凝剂。通常阴离子的絮凝作用大于阳离子，离子的价数越高，絮凝、反絮凝作用越强。

4.混悬剂举例

布洛芬口服混悬剂

【处方】布洛芬 20g 羟丙甲纤维素 20g 山梨醇 250g

甘油 30ml 枸橼酸适量 加蒸馏水至 1000ml

【注解】布洛芬为主药;甘油为润湿剂;羟丙甲纤维素为助悬剂;山梨醇为甜味剂;枸橼酸为pH调节剂;水为溶剂。

考点十三：乳剂(2016年B型题，共2分)

1.乳剂的组成

油相(O)、水相(W)和乳化剂是构成乳剂的基本成分，三者缺一不可。

2.乳剂的特点

①乳剂中液滴的分散度很大，药物吸收快、药效发挥快及生物利用度高。②O/W型乳剂可掩盖药物的不良气味，并可以加入矫味剂。③减少药物的刺激性及毒副作用。④可增加难溶性药物的溶解度。⑤外用乳剂可改善药物对皮肤、黏膜的渗透性。⑥静脉注射乳剂，可使药物具有靶向作用，提高疗效。

缺点：乳剂大部分属热力学不稳定系统，在贮藏过程中易受影响，出现分层、破乳或酸败等现象。

3.乳化剂的分类

1)高分子化合物乳化剂：亲水性强，黏度较大，稳定性较好，常用于制成O/W型乳剂。常用西黄蓍胶、阿位伯胶、明胶、杏树胶、果胶、卵黄等。

2)表面活性剂类乳化剂：有较强的亲水基和亲油基，乳化能力强，显著降低两相间的界面张力，形成单分子膜。表面活性剂的种类多，且具有良好的乳化能力，应用广泛。

3)固体粉末乳化剂：不溶性细微的固体粉末，乳化时吸附在油-水界面形成固体微粒膜，不受电解质的影响，与非离子型表面活性剂合用效果更好。

O/W型乳化剂：硅皂土、氢氧化铝、氢氧化镁、二氧化硅、白陶土等;

W/O型乳化剂：氢氧化钙、氢氧化锌、硬脂酸镁等。

4.乳剂的稳定性

(1)分层(乳析)：指乳剂放置后出现分散相粒子上浮或下沉象。分层的乳剂经振摇可重新分散。

原因：分散相和分散介质之间的密度差引起的。

(2)絮凝：乳剂中的乳滴由于某些因素的作用使其荷电减少，ζ电位降低，发生可逆的聚集称为絮凝。絮凝状态有利于乳剂的稳定。

原因：电解质、离子型乳化剂，黏度、相体积比及流变性。

(3)转相：指由于某些条件的变化而改变乳剂类型的现象。由O/W型转变成W/O型或发生相反的变化。

原因：乳化剂性质的改变或添加了相反类型乳化剂。

(4)合并与破裂：乳剂中乳滴周围的乳化膜破坏导致乳滴合并变大，称为合并;乳滴合并进而产生油、水分离的现象，为乳剂的破裂(不可逆)。

破裂的原因：①微生物的污染;②温度过高或过低，如温度高于70℃，或降至冷冻温度，许多乳剂可能会破裂;③加入可与乳化剂发生作用的物质，引起乳化剂性质变化。

(5)酸败：受外界因素及微生物的影响使油相或乳化剂变质的现象。

措施：加入抗氧剂与防腐剂。

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