2019执业药师《药学专业知识一》易混考点：药物的手性特征

更新时间：2019-04-19 09:19:44 来源：环球网校

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摘要《药学专业知识一》是2019年执业药师考试必考科目之一，大家在复习时应该特别关注药学专业知识一重点。环球网校执业药师频道为大家带来2019执业药师《药学专业知识一》易混考点：药物的手性特征，对于这一2019执业药师重点总结进行总结。

2019执业药师考试《药学专业知识一》易混考点：药物的手性特征

药物的手性特征及其对药物作用的影响

对映异构体比较	药理活性和强度有区别	举例
	对映异构体中药理活性和强度均相同	静态手性类药物——手性与活性无关普罗帕酮、氟卡尼
	对映异构体中药理活性相同，但强弱不同	组胺类抗过敏药氯苯那敏，其右旋体的活性高于左旋体芳基烷酸类抗炎药： [（S）-（+）＞（R）-（-）]，如萘普生。
	对映异构体中一个有活性，一个没有活性	L-甲基多巴，仅 L-构型的化合物有效氨己烯酸只有(S)-对映体是 GABA 转氨酶抑制剂
	对映异构体之间产生相反的活性	哌西那朵：(+)阿片受体激动；(-)阿片拮抗扎考必利：(R)5-HT 3 拮抗；(S) 5-HT 3 激动依托唑啉：(-)利尿；(+)抗利尿异丙肾上腺素：R-β 激动；S-β 拮抗
	对映异构体之间产生不同类型的药理活性	右丙氧酚是镇痛药，左丙氧酚为镇咳药。奎宁为抗疟药，奎尼丁为抗心律失常药。右丙氧芬为镇痛药，左丙氧芬为镇咳药
	一种对映体具有药理活性，另一对映体具有毒性作用	抗结核病药乙胺丁醇，D-对映体活性比 L-对映体强，毒性较L-型小。丙胺卡的两种对映体的作用相近，但(R)-（-）对映体在体内迅速水解，生成可导致高铁血红蛋白血症的邻甲苯胺，具有血液毒性。氯胺酮为中枢性麻醉药物，只有(S)-(+)-对映体才具有麻醉作用，而(R)-（-）-对映体则产生中枢兴奋作用。