2019执业药师《药学专业知识一》易混考点：β -内酰胺类抗菌药物

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2019执业药师考试《药学专业知识一》易混考点：β -内酰胺类抗菌药物

依据与β -内酰胺环稠合物结构的不同，将β -内酰胺类抗生素分成青霉素类、头孢菌素类和单环β -内酰胺类。

1.青霉素类

(1)青霉素

结构特征：含有四元的β -内酰胺环与四氢噻唑环骈合的结构，分子张力较大；酸或碱性条件下易裂解，故青霉素不能和碱性药物(如氨基糖苷类抗生素)合用；易水解(钠盐/钾盐粉针剂)。

相互作用：合用丙磺舒，青霉素增效(排泄速度降低)。

过敏反应：交叉过敏反应：共同抗原决定簇——青霉噻唑高聚物。

三大缺点：不耐酸(不能口服)、不耐酶、抗菌谱窄。

(2)半合成青霉素构效关系：

2.头孢菌素类

A.共性：β 内酰胺环+氢化噻嗪(3 位和侧链取代基不同)

B.1 代：头孢氨苄、头孢羟氨苄、头孢唑林(噻二唑、四氮唑)

2 代：头孢克洛(Cl)、头孢呋辛(氨基甲酸酯、甲氧肟)

3 代：头孢哌酮(四氮唑、哌嗪酮酸)、头孢曲松(三嗪、氨基噻唑、甲氧肟)

4 代：头孢匹罗、头孢吡肟(季铵、氨基噻唑、甲氧肟)

C.1 代～3 代：对β 内酰胺酶稳定性↑，G- 作用↑，G + 作用↓

3.其他β -内酰胺类

①氧青霉烷类——克拉维酸：β 内酰胺酶不可逆抑制剂(自杀机制)；与阿莫西林配伍使增效

②青霉烷砜类——舒巴坦、他唑巴坦：不可逆竞争性β 内酰胺酶抑制剂；舒他西林(舒巴坦:氨苄西林=1:1；可口服，双酯前药)

③碳青霉烯类：A.亚胺培南(合用西司他丁钠-肾肽酶抑制剂)，对β 内酰胺酶稳定，抗铜绿；B.美罗培南(对肾肽酶稳定，作用强)

④单环β -内酰胺类——氨曲南：全合成，单环不稳定

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