2019执业药师《药学专业知识一》讲义及例题：第九章

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第九章 药物的体内动力学过程

一、药动学基本参数

1、药物转运的速度过程

①一级速度过程

速度与药量或血药浓度成正比。

②零级速度过程

速度恒定，与血药浓度无关(恒速静滴、控释)。

③受酶活力限制的速度过程(Michaelis-Menten型、米氏方程)

药物浓度高出现酶活力饱和。

——浓度对反应速度的影响!

2. 药动学常用参数

二、非线性药动学

(酶、载体参与时出现饱和，速度与浓度不成正比)

线性、非线性那点事

四、非房室模式——统计矩

原理：药物输入机体后，其体内的转运是一个随机过程，具有概率性，C-T曲线可以看成是统计分布曲线

五、给药方案设计

1.一般原则——安全有效

2.方案内容：剂量、给药间隔时间、给药方法、疗程

3.影响因素：药理活性、药动学特性、患者个体因素

4.目的：靶部位治疗浓度最佳，疗效最佳，副作用最小

5.根据半衰期、平均稳态血药浓度设计

6.给药间隔τ=t1/2，5-7个t1/2达稳态，首剂加倍

7.生物半衰期短、治疗指数小：静滴

给药间隔τ=t1/2，5-7个t1/2达稳态，首剂加倍

下一页为例题

随堂练习

A：关于药动力学参数说法，错误的是

A.消除速率常数越大，药物体内的消除越快

B.生物半衰期短的药物，从体内消除较快

C.符合线性动力学特征的药物，静脉注射时，不同剂量下生物半衰期相同

D.水溶性或者极性大的药物，溶解度好，因此血药浓度高，表观分布容积大

E.清除率是指单位时间内从体内消除的含药血浆体积

『正确答案』D

『答案解析』血药浓度高的药物表观分布容积小。

A：某药物按一级速率过程消除，消除速率常数k=0.095h-1，则该药物消除半衰期t1/2约为

A.8.0h

B.7.3h

C.5.5h

D.4.0h

E.3.7h

『正确答案』B

『答案解析』t1/2=0.693/k，直接带入数值计算即可。

A.0.2303

B.0.3465

C.2.0

D.3.072

E.8.42

给某患者静脉注射一单室模型药物，剂量为100.0mg，测得不同时刻血药浓度数据如下表。初始血药浓度为11.88μg/ml。

t(h)　　 1.0 2.0 3.0 4.0 5.0 6.0

C(μg/ml) 8.40 5.94 4.20 2.97 2.10 1.48

1.该药物的半衰期(单位h)是

2.该药物的消除速率常数是(单位h-1)是

3.该药物的表现分布容积(单位L)是

『正确答案』B、C、E

『答案解析』1.初始血药浓度为11.88μg/ml，血药浓度为一半5.94μg/ml时是两个小时，所以半衰期是2h。

2.t1/2=0.693/k，则k= 0.693/t1/2=0.693/2=0.3465。

3. V=X/C，X=100.0mg，C=11.88μg/ml，直接带入数值换算单位即可。

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