2019执业药师《药学专业知识二》讲义及例题：第五章

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第五章 循环系统疾病用药

第一节　抗高血压药

血压水平的定义和分类
类别	收缩压（mmHg）	舒张压（mmHg）
正常血压	＜120	＜80
正常高值	120～139	80～89
高血压：	≥140	≥90
1级高血压（轻度）	140～159	90～99
2级高血压（中度）	160～179	100～109
3级高血压（重度）	≥180	≥110
单纯收缩期高血压	≥140	＜90

【一线降压药(5大类)】

1.血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI)——XX普利

2.血管紧张素Ⅱ受体阻断剂(ARB)——XX沙坦

3.β受体阻断剂——XX洛尔

4.钙通道阻滞剂——XX地平

5.利尿剂——XX噻嗪，吲达帕胺等

第一亚类　血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI)

一、药理作用与临床评价

常用：卡托普利、依那普利、贝那普利、赖诺普利、雷米普利、培哚普利、福辛普利、咪达普利、西拉普利等。

(1)机制：

①抑制血管紧张素转换酶的活性，抑制血管紧张素Ⅰ转换成血管紧张素Ⅱ(Ang Ⅱ);

②同时作用于缓激肽系统，抑制缓激肽降解。

是唯一具有干预RAAS和激肽释放酶激肽系统的双系统保护药。

扩张血管，降低血压，减轻心脏后负荷，保护靶器官功能。

(2)改善左心室功能，延缓血管壁和心室壁肥厚。

(3)扩张动静脉，增加冠脉血流量，增加静脉床容量，使回心血量进一步减少，心脏前负荷降低。可缓解慢性心力衰竭的症状，降低死亡率——全部心力衰竭患者，均需应用。

(4)缓解肾动脉闭塞引起的高血压，同时增加肾血流量。

(5)保护肾功能，但又可能引起急性肾衰竭和高钾血症——“双刃剑”。可同时改善糖尿病患者多蛋白尿或微量蛋白尿，延缓肾脏损害。

(6)调节血脂和清除氧自由基。

(二)典型不良反应

1.常见——长期干咳(约20%);

2.血肌酐和尿素氮及蛋白尿高;

3.血管神经性水肿;

4.味觉障碍(有金属味);

5.首剂低血压反应。

6.补充TANG——高血钾。

7.胸痛、上呼吸道症状(鼻炎)。

【马上小结----ACEI，TANG】

普利护肾又降压，治疗心衰顶呱呱。

不良反应常咳嗽，首剂出现低血压。

鼻炎胸痛又水肿，闻到金属高血钾。

问题来了——为什么ACEI导致高血钾?

(三)禁忌证

妊娠期、高钾血症、双侧肾动脉狭窄者、有血管神经性水肿史者。

血钾升高到>6.0mmol/L，或者血肌酐增加>50%或高于265μmol/L(3mg/dl)时应停用。

二、用药监护

(一)注意首剂低血压反应

(二)注意监护肾毒性

用药初始2个月血肌酐可轻度上升(升幅<30%)不需停药。如升幅>30%～50%，提示肾缺血，应停用。

(三)注意高血钾——避免同时使用含钾盐的食盐替代品。一般也不与留钾利尿剂合用。

(四)监护干咳

缓激肽增多——咳嗽、血管性水肿。

处理——血栓素拮抗剂、阿司匹林或铁剂能减少咳嗽。

(五)卡托普利——定时检查全血细胞计数，防止中性粒细胞减少。

第二亚类　血管紧张素Ⅱ受体阻断剂

一、药理作用与临床评价

(一)作用特点

包括：缬沙坦、厄贝沙坦、坎地沙坦、替米沙坦、氯沙坦等，以及复方制剂，如氯沙坦氢氯噻嗪、厄贝沙坦氢氯噻嗪等。

机制——血管紧张素Ⅱ受体阻断剂(ARB)通过拮抗血管紧张素Ⅱ与AT1受体结合——松弛血管平滑肌、对抗醛固酮分泌、减少水钠潴留、阻止成纤维细胞的增殖和内皮细胞凋亡

——平稳有效降压。

血管紧张素Ⅱ受体阻断剂(ARB)通过拮抗血管紧张素Ⅱ与AT1受体结合、松弛血管平滑肌、对抗醛固酮分泌、减少水钠潴留、阻止成纤维细胞的增殖和内皮细胞凋亡，从而达到平稳有效降压、逆转心肌肥厚、减轻心力衰竭以及预防心房颤动电重构、改善高血压患者胰岛素抵抗、促进尿酸的排泄，从而显著降低心脏和脑卒中血管事件发生的危险。

除了降压，ARB还可以：

A.逆转心肌肥厚;预防心房颤动电重构

B.减轻心力衰竭(用于不耐受ACEI者)

C.改善高血压患者胰岛素抵抗

D.促进尿酸排泄

ARB主要作用：

(1)降压。

(2)减轻左室心肌肥厚，抑制心肌细胞增生，延迟或逆转心肌肥厚。

(3)肾保护。

(4)脑血管保护。

2010年中国高血压治疗指南推荐——

ARB尤其适用于伴随糖尿病肾病、蛋白尿/微量白蛋白尿、冠心病、心力衰竭、左心室肥厚、心房颤动预防、用ACEI会引起咳嗽者——为什么?TANG

(二)典型不良反应

心悸、心动过速、妊娠毒性、水肿、类流感样综合征及血肌酐、尿素氮及蛋白尿高。

与钾剂或留钾利尿剂(螺内酯、氨苯蝶啶、阿米洛利等)合用，可能引起血钾增高。

(三)禁忌证

双侧肾动脉狭窄、孕期高血压患者。

第三亚类　β受体阻断剂

(教材在抗心律失常部分，后续详细讲)

典型药物：普萘洛尔、比索洛尔、美托洛尔、阿替洛尔等等。

【β受体阻断剂适应证】

(1)室上性和室性心律失常：

①窦性心动过速;②交感神经兴奋相关的室性心律失常;③室上性快速性心律失常;④心房扑动和心房颤动。

(2)慢性收缩性心力衰竭。

(3)高血压。

第四亚类　钙通道阻滞剂

(教材在抗心绞痛药部分，大部分提前讲)

(一)作用特点

1.阻滞细胞膜钙通道，抑制平滑肌Ca2+进入血管平滑肌细胞内——松弛血管平滑肌。

2.降低心肌收缩力。

【临床应用】

1.高血压。

2.变异型心绞痛——最有效。

伴有哮喘和阻塞性肺疾病患者更为适用——扩张支气管平滑肌。

3.稳定型和不稳定型心绞痛——也有效。

4.外周血管痉挛性疾病——雷诺综合征等。

【两个重要细节】

1.CCB具有很强的血管选择性——

◆硝苯地平、氨氯地平、非洛地平和拉西地平——用于冠心病和高血压的治疗;

◆尼莫地平——缺血性脑血管病、脑血管痉挛、偏头痛。

补充TANG--还有氟桂利嗪和桂利嗪可以用于脑血管病(记忆：你不要莫我高贵的头!)。

2.抗高血压药对预防脑卒中的强度——

CCB>利尿剂>ACEI>ARB>β受体阻断剂。【CCB的分类】

1.选择性钙通道阻滞剂

①二氢吡啶类——硝苯地平、拉西地平、尼卡地平;

②非二氢吡啶类——地尔硫(艹卓)和维拉帕米。

2.非选择性钙通道阻滞剂

氟桂利嗪、桂利嗪——作用于脑细胞和脑血管，解除脑血管痉挛。

氢氯噻嗪——

1.水肿性疾病、充血性心力衰竭

2.高血压——低剂量可提供接近全效的降压作用，尤适用于老年和单纯收缩期高血压。

◆早期——通过利尿、减少血容量而降压;

◆长期用药——通过扩张外周血管而产生降压作用。

3.中枢性或肾性尿崩症——不好理解?

——补充TANG：氢氯噻嗪有一定的抗利尿作用。

4.肾石症(预防含钙盐成分形成结石)。

(二)典型不良反应

1.低钾血症，严重时可导致恶性心律失常甚至心脏性猝死。

——预防：与氨苯蝶啶或阿米洛利等留钾利尿剂合用。

(前后比较TANG：ACEI不能与氨苯蝶啶或阿米洛利合用，ACEI可导致高血钾)

无尿或肾衰竭者——禁忌症。

2.低氯性碱中毒、低钠血症、低镁血症。

3.高钙血症。

4.血尿素氮、血肌酐升高。

5.血尿酸水平升高——但很少引起痛风。

6.胰岛素抵抗、高血糖症——血糖升高。

噻嗪样作用利尿剂：

无噻嗪环但有磺胺结构，利尿机制与噻嗪类相似——吲达帕胺、氯噻酮(氯酞酮)、美托拉宗。

1.降压疗效：强于氢氯噻嗪。

2.维持时间更长(24h以上)、利尿强度增强。

四、肾素抑制剂——阿利吉仑

(一)作用特点

直接抑制肾素——降低肾素活性、血管紧张素Ⅰ和Ⅱ水平。

(二)典型不良反应

严重低血压、皮疹、高钾血症。

(三)禁忌证

严重肝或肾功能不全者、肾动脉狭窄者、肾病综合征者、肾性高血压患者。

(四)用药监护

(1)宜餐前服用或进食低脂肪食物。

(2)对糖尿病患者，若与ACEI联合应用可致高钾血症发生率增加。

五、利血平——交感神经末梢抑制剂。

使交感神经末梢内囊泡内的去甲肾上腺素释放增加，又阻止其再入囊泡——逐渐减少或耗竭——冲动传导受阻——降压。

轻度降压，作用缓慢而持久。

缺点——单用疗效不佳、停药后有反跳现象、不良反应显著。

与双肼屈嗪、氢氯噻嗪等组成复方制剂——轻、中度早期高血压;高血压危象。

【典型不良反应】

1.哌唑嗪——体位性低血压、首剂低血压、眩晕、心悸和头痛。

2.可乐定、甲基多巴——口干、便秘、发热、头晕。

3.硝普钠——

(1)急性过量反应：血压过低——恶心、呕吐、出汗和头痛、心悸、胸骨后压迫感觉。

(2)毒性反应：硝普钠代谢产物引起，发生高铁血红蛋白血症;硫氰酸盐浓度过高——乏力、厌食等，重者可致死亡。

4.利血平——作用于中枢——镇静、嗜睡、抑郁、胃酸过多。

(三)禁忌证

1.利血平：(1)活动性胃溃疡者。溃疡性结肠炎者。(2)抑郁症(尤其是有自杀倾向者)。(3)妊娠期。

2.甲基多巴：(1)亚硫酸盐过敏。(2)活动性肝病(急性肝炎、活动性肝硬化)。

3.硝普钠：(1)代偿性高血压(如伴动静脉分流或主动脉缩窄的高血压)。(2)先天性视神经萎缩。

二、用药监护

(一)监护体位性低血压——相关药物：

(1)α受体阻断剂：X唑嗪、酚妥拉明。

(2)β受体阻断剂：XX洛尔、卡维地洛。

(3)血管扩张剂：甲基多巴、硝普钠。

(4)交感神经递质耗竭剂：利血平。

(5)单胺氧化酶抑制剂：帕吉林。

[补充TANG](6)ACEI类：XX普利

(二)滴注硝普钠宜监测血压和血硫氰酸盐水平

(1)硝普钠溶液须临用前配制并于12h内用毕;溶液遇光易变质，滴注瓶应用黑纸遮住。

(2)大量输注硝普钠，血中氰化物水平可增高。

(3)硝普钠不可静脉注射，应缓慢静滴或使用微量输液泵。

(三)监护药品对性功能的影响

氢氯噻嗪、普萘洛尔、哌唑嗪、肼曲嗪、可乐定、甲基多巴、依那普利、硝苯地平可使患者性欲减退并发生阳痿;利血平——停药后仍可出现阳痿、性欲减退。

甲基多巴——男性乳房增大。

下一页为例题

【模拟测试·解析】

最佳选择题

1.易引起顽固性干咳的抗高血压药是

A.普萘洛尔

B.卡托普利

C.氯沙坦

D.氨氯地平

E.米诺地尔

『正确答案』B

E——超教材范围，钾离子通道开放剂，能直接松弛血管平滑肌，

2.氯沙坦抗高血压的作用机制是

A.抑制血管紧张素Ⅰ的生成

B.阻断β受体

C.减少血管紧张素Ⅱ生成

D.抑制缓激肽降解

E.阻断血管紧张素Ⅱ受体

『正确答案』E

『答案解析』氯沙坦为ARB类药物，阻断血管紧张素Ⅱ受体。

3.下列降压药中属于血管紧张素Ⅱ受体阻断剂的是

A.左旋氨氯地平

B.地尔硫(艹卓)

C.坎地沙坦

D.阿利吉仑

E.甲基多巴

『正确答案』C

『答案解析』坎地沙坦为ARB类药物，阻断血管紧张素Ⅱ受体。

4.下列药物中不属于降压药的是

A.阿利吉仑

B.利血平

C.左旋多巴

D.肼屈嗪

E.硝普钠

『正确答案』C

『答案解析』左旋多巴用于帕金森病。

5.能有效防止和逆转心衰患者心肌重构的药物是

A.地高辛

B.多巴酚丁胺

C.米力农

D.氢氯噻嗪

E.依那普利

『正确答案』E

『答案解析』能有效防止和逆转心衰患者心肌重构的药物是ACEI类和ARB类。

X型题

15.血管紧张素I转化酶抑制剂具有

A.血管扩张作用

B.增加尿量

C.逆转慢性心功能不全的心肌肥厚

D.降低慢性心功能不全病人的死亡率

E.止咳作用

『正确答案』A,B,C,D

『答案解析』血管紧张素I转化酶抑制剂具有干咳的不良反应。

配伍选择题

A.呋塞米

B.乙酰唑胺

C.氢氯噻嗪

D.螺内酯

E.氨苯蝶啶

6.预防急性肾功能衰竭可选用

7.治疗轻度尿崩症可选用

8.治疗青光眼可选用

『正确答案』ACB

『答案解析』预防急性肾功能衰竭可选用呋塞米;氢氯噻嗪可用于轻度尿崩症;乙酰唑胺用于治疗各种青光眼。

配伍选择题

A.甘露醇

B.氢氯噻嗪

C.呋塞米

D.阿米洛利

E.螺内酯

9.可单独用于轻度、早期高血压

10.竞争性结合醛固酮受体

11.阻滞肾小管管腔Na+通道

12.严重心源性肺水肿选择

『正确答案』BEDC

『答案解析』氢氯噻嗪可单独用于轻度、早期高血压;螺内酯竞争性结合醛固酮受体;阿米洛利、氨苯蝶啶阻滞肾小管管腔Na+通道;严重心源性肺水肿选用呋塞米。

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