2019执业药师《药学专业知识二》讲义及例题:第五章
第二亚类 血管紧张素Ⅱ受体阻断剂
一、药理作用与临床评价
(一)作用特点
包括:缬沙坦、厄贝沙坦、坎地沙坦、替米沙坦、氯沙坦等,以及复方制剂,如氯沙坦氢氯噻嗪、厄贝沙坦氢氯噻嗪等。
机制——血管紧张素Ⅱ受体阻断剂(ARB)通过拮抗血管紧张素Ⅱ与AT1受体结合——松弛血管平滑肌、对抗醛固酮分泌、减少水钠潴留、阻止成纤维细胞的增殖和内皮细胞凋亡
——平稳有效降压。
血管紧张素Ⅱ受体阻断剂(ARB)通过拮抗血管紧张素Ⅱ与AT1受体结合、松弛血管平滑肌、对抗醛固酮分泌、减少水钠潴留、阻止成纤维细胞的增殖和内皮细胞凋亡,从而达到平稳有效降压、逆转心肌肥厚、减轻心力衰竭以及预防心房颤动电重构、改善高血压患者胰岛素抵抗、促进尿酸的排泄,从而显著降低心脏和脑卒中血管事件发生的危险。
除了降压,ARB还可以:
A.逆转心肌肥厚;预防心房颤动电重构
B.减轻心力衰竭(用于不耐受ACEI者)
C.改善高血压患者胰岛素抵抗
D.促进尿酸排泄
ARB主要作用:
(1)降压。
(2)减轻左室心肌肥厚,抑制心肌细胞增生,延迟或逆转心肌肥厚。
(3)肾保护。
(4)脑血管保护。
2010年中国高血压治疗指南推荐——
ARB尤其适用于伴随糖尿病肾病、蛋白尿/微量白蛋白尿、冠心病、心力衰竭、左心室肥厚、心房颤动预防、用ACEI会引起咳嗽者——为什么?TANG
(二)典型不良反应
心悸、心动过速、妊娠毒性、水肿、类流感样综合征及血肌酐、尿素氮及蛋白尿高。
与钾剂或留钾利尿剂(螺内酯、氨苯蝶啶、阿米洛利等)合用,可能引起血钾增高。
(三)禁忌证
双侧肾动脉狭窄、孕期高血压患者。
第三亚类 β受体阻断剂
(教材在抗心律失常部分,后续详细讲)
典型药物:普萘洛尔、比索洛尔、美托洛尔、阿替洛尔等等。
【β受体阻断剂适应证】
(1)室上性和室性心律失常:
①窦性心动过速;②交感神经兴奋相关的室性心律失常;③室上性快速性心律失常;④心房扑动和心房颤动。
(2)慢性收缩性心力衰竭。
(3)高血压。
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