2019执业药师《药学专业知识二》易混考点：抗肿瘤药

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以下为环球网校执业药师教研团队为大家精心整理的《药学专业知识二》易混考点：抗肿瘤药的分类、作用机制及主要药品，通过对比学习相似易混考点，可以帮助大家归类记忆，深入理解。

抗肿瘤药的分类、作用机制及主要药品

1.直接影响 DNA 结构和功能的药物

2.干扰核酸生物合成的药物(抗代谢药)：抗代谢肿瘤药通过干扰细胞的代谢过程，导致肿瘤细胞死亡。通常它们的化学结构与体内的某些核酸或蛋白质代谢物相似，能与体内某些代谢物发生特异性结合，从而影响或拮抗代谢功能。根据药物主要干扰的生化步骤或所抑制的靶酶的不同进行分类。包括：

(1)二氢叶酸还原酶抑制剂：甲氨蝶呤、培美曲塞。

(2)胸腺核苷合成酶抑制剂：氟尿嘧啶、卡培他滨。

(3)嘌呤核苷合成酶抑制剂：巯嘌呤、硫鸟嘌呤。

(4)核苷酸还原酶抑制剂：羟基脲。

(5)DNA 多聚酶抑制剂：阿糖胞苷、吉西他滨。常用药物包括甲氨蝶呤、嘌呤和嘧啶衍生物等。

3.干扰转录过程和阻止 RNA 合成的药物(作用于核算转录药物)：主要是直接作用于 DNA 或嵌 DNA，干扰 DNA 的模板功能，从而干扰转录过程，阻止 mRNA 的形成。抗肿瘤抗生素为细胞增殖周期非特异性抑制剂药物，对增殖和非增殖细胞均有杀伤作用。蒽环类抗肿瘤抗生素有柔红霉素(DNR)、多柔比星

(ADM)、表柔比星(EPI)、吡柔比星(THP)等。

4.抑制蛋白质合成与功能的药物：主要作用于有丝分裂 M 期，为影响微管蛋白装配、干扰有丝分裂中纺锤体的形成，使细胞生长停滞于分裂中期。包括三大类，即长春碱类(长春新碱、长春碱、长春地辛和长春瑞滨)、紫杉烷类(紫杉醇、多西他赛)和高三尖杉酯碱。

5.调节体内激素平衡的药物：部分源于激素依赖性组织的肿瘤，仍可部分地保留对激素的依赖性和受体，通过内分泌或激素治疗，直接或间接通过垂体的反馈作用，改变原来机体的激素平衡和肿瘤生长的内环境，抑制肿瘤的生长。常用药物包括雌激素类、雄激素类、孕激素(甲羟孕酮酯)、抗雌激素类(他莫昔芬、托瑞米芬)、糖皮质激素类、抗雄激素类(氟他胺、安鲁米特)等。

6.分子和单克隆抗体靶向抗肿瘤制剂：

(1)酪氨酸激酶：是一类催化三磷酸腺苷(ATP)上γ -磷酸转移到蛋白酪氨酸残基上的激酶，能催化多种底物蛋白质酪氨酸残基磷酸化，在细胞生长、增殖、分化中具有重要作用。酪氨酸激酶抑制剂可作为 ATP 与酪氨酸激酶结合的竞争性抑制剂，也可作为酪氨酸的类似物，阻断酪氨酸激酶的活性，抑制细胞增殖。主要药品有吉非替尼、厄洛替尼。

(2)单克隆抗体：药物在癌细胞膜外与生长因子竞争结合受体，阻断信号传递过程，从而阻止癌细胞的生长和扩散，具有选择“杀灭”性。主要药品有利妥昔单抗、曲妥珠单抗、西妥昔单抗。

下一页为针对性练习

1、环磷酰胺属于哪一类抗肿瘤药物

A.烷化剂

B.抗肿瘤抗生素

C.抗肿瘤金属配合物

D.抗代谢抗肿瘤药

E.抗肿瘤生物碱

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2、破坏DNA结构和功能的抗恶性肿瘤药是

A.5-氟尿嘧啶

B.环磷酰胺

C.多柔比星

D.吉非替尼

E.长春碱

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以上就是针对《药学专业知识二》重点、易混考点“抗肿瘤药的分类、作用机制及主要药品”整理的内容，希望大家在备考执业药师的过程中能够对该考点认真复习。

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