2008年国家执业助理医师药理学复习资料(三)

2008年临床执业助理医师基础科目一（药理学部分）

一、主要内容
（四）中枢神经系统药
4．解热镇痛抗炎药
（1）阿司匹林的作用、用途及不良反应（2）布洛芬的作用及用途（3）对乙酰氨基酚的作用及用途
（五）心血管系统药
1．抗高血压药（1）硝苯地平的作用及用途（2）卡托普利的作用及用途
2．抗心绞痛药（1）硝酸甘油（2）普萘洛尔（3）维拉帕米
3．抗心律失常药（1）利多卡因（2）胺碘酮
4．抗慢性心功能不全药：强心苷(甙)的作用及用途

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二、内容讲解
（四）中枢神经系统药
同学们应重点掌握：4．解热镇痛抗炎药（1）阿司匹林的作用、用途及不良反应（2）布洛芬的作用及用途（3）对乙酰氨基酚（扑热息痛）的作用及用途

4．解热镇痛抗炎药
1）阿司匹林（又名乙酰水杨酸）：
（1）作用：
①解热镇痛、抗炎抗风湿作用：均较强，用药后能较快缓解症状。
②抑制血小板聚集：小剂量时通过抑制前列腺素合成酶（环加氧酶），减少血栓素A2（TXA2）的生成，从而抑制血小板的聚集，防止血栓的形成。
（2）用途：环球网校搜集整理www.edu24ol.com
①感冒发热、慢性钝痛（头、肌肉、关节、神经痛及痛经）多用其复方制剂。
②急性风湿热、类风湿性关节炎：常单用，且剂量较大。
③稳定型、不稳定型心绞痛及进展性心肌梗塞，能降低病死率及再梗塞率。
（3）不良反应：多见于大剂量长期用于抗风湿时。
①胃肠道反应：严重者可诱发胃溃疡及胃出血。
②凝血障碍：系因抑制血小板聚集及凝血酶原生成，用维生素K可预防。
③过敏反应及“阿司匹林哮喘”：后者用肾上腺素治疗无效。
④水杨酸反应：大剂量时可引起头痛、眩晕、恶心、呕吐、耳鸣、视听力减退等，称水杨酸反应，系水杨酸类中毒的表现，严重者应立即停药。
2）布洛芬（又名异丁苯丙酸）：
（1）作用：能抑制前列腺素的合成，具有较强的抗炎、解热及镇痛作用，其强度近似阿司匹林。
（2）用途：常用于风湿性及类风湿性关节炎，也可用作发热及慢性钝痛病人的治疗。与阿司匹林相比，胃肠副作用较轻，病人易耐受。其缓释剂又称“芬必得”。
3）对乙酰氨基酚（又名扑热息痛）的作用及用途：
同阿司匹林相比，其抑制中枢前列腺素合成的作用较强，而抑制外周前列腺素合成的作用较弱，无抗炎、抗风湿作用。单用因毒性较大已少用，常作为复方制剂的成分之一，用于治疗感冒发热、头痛等。
例题：下列不属于阿司匹林药物不良反应的是：
A 胃溃疡       B 凝血障碍       C 过敏反应       D 血糖升高      E 水杨酸反应
答案：D
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（五）心血管系统药
同学们应重点掌握：1．抗高血压药（1）硝苯地平的作用及用途（2）卡托普利的作用及用途
2．抗心绞痛药（1）硝酸甘油（2）普萘洛尔（3）维拉帕米
3．抗心律失常药（1）利多卡因（2）胺碘酮
4．抗慢性心功能不全药：强心苷(甙)的作用及用途

1．抗高血压药
（1）硝苯地平（又名心痛定）：属钙拮抗药，是世界卫生组织和国际高血压学会推荐的。
①作用：通过阻滞钙通道，使进入血管平滑肌细胞内的Ca2+总量减少，从而使血管平滑肌松弛、血压下降。降压作用强大、迅速、持续时间较短。降压同时伴轻度到中度的反射性心跳加快、心排出量增多、血浆肾素活性增高。
②用途：常用于轻、中度高血压，也可用于高血压危象或高血压脑病。目前主张单用最好选择其缓释剂或控释剂，以使作用缓慢、降压平稳、维持时间延长。与利尿剂、β受体阻断药合用，可增强疗效，降低不良反应。
（2）卡托普利（又名巯甲丙脯酸）：为血管紧张素I转化酶抑制药。
1）作用：
①抑制循环中的肾素-血管紧张素-醛固酮系统：通过抑制血管紧张素I转化酶，使血管紧张素Ⅱ形成减少，致血管扩张；同时抑制体内醛固酮和肾上腺素的释放，使血容量减少、血管紧张度降低，促进血压下降。
②抑制局部组织中肾素-血管紧张素-醛固酮系统：通过减少血管紧张素Ⅱ的形成，抑制去甲肾上腺素的释放，降低交感神经对心血管的影响，从而有助于降压和改善心功能。
③减少缓激肽的降解：缓激肽本身有松弛血管的作用，同时又可促进前列腺素E2和前列腺素I2的合成，后两者均有扩张血管作用。当药物抑制血管紧张素I转化酶时，缓激肽的降解也减少，故发挥其直接和间接的扩张血管作用。
本药在降压时能降低心脏前、后负荷，增加心、脑、肾血流量，保护心脏和血管壁，同时无反射性心跳加快，也不影响电解质平衡和脂代谢，但久用可致肾素活性增高。
2）用途
①各型高血压：轻、中度高血压单用，重度高血压可与β受体阻断药或利尿剂合用。
②难治性心功能不全，用强心苷或利尿剂治疗效果不理想时可用本药。
例题：用于治疗高血压疾病的药物为：
A 硝酸甘油       B 硝苯地平         C 普萘洛尔         D 利多卡因        E 胺碘酮
答案：B
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2．抗心绞痛药
（1）硝酸甘油
1）作用
①降低心肌耗氧量：通过扩张容量血管，减轻心脏前、后负荷，使心肌耗氧量降低。
②增加缺血区血流、改善供氧：一是可扩张较大的冠状血管和侧支血管，增加冠脉的血流量；二是使血流从非病变区的输送血管经侧支血管流向缺血区；三是通过缩小心室容积、降低心室内压、减轻心内膜下层血管压力，增加其血液供应。
（2）用途
①各型心绞痛：包括稳定型、不稳定型及变异型，既可预防，也可治疗。与β受体阻断药合用能提高疗效。
②急性心肌梗塞：早期应用可减少缺血心肌的损伤，可缩小梗塞范围。
③难治性心功能不全：通过减轻心脏前、后负荷，发挥治疗作用。
（2）普萘洛尔
1）抗心绞痛作用
①降低心肌耗氧、增加供氧：阻断心脏β1受体，使心率减慢、收缩力减弱，心肌耗氧量明显降低；因心率减慢，舒张期延长，有利于血液从心外膜向相对缺血的心内膜灌注，从而改善心肌缺血区的供血、供氧。
②改善心肌代谢：包括两方面作用：一是通过改善心肌缺血区的供血、供氧，保证心肌的能量供应；二是促进氧合血红蛋白中氧的解离，使心肌供氧增加。
2）用途：环球网校搜集整理www.edu24ol.com
对稳定型心绞痛疗效最佳；也可用于不稳定型心绞痛；对同时伴有高血压或快速性心律失常的心绞痛更适用；对变异型心绞痛无效甚至或加重。普萘洛尔与硝酸甘油合用，不仅可增强疗效，且可互相纠正不良反应。

（3）维拉帕米（又名异搏定）：为钙通道阻滞药。
1）抗心绞痛作用
①降低心肌耗氧量：通过阻滞Ca2+内流，使阻力血管松弛，心脏后负荷降低；加之使心肌收缩力减弱、心率减慢，故心肌耗氧量降低。
②增加缺血区血流量：使冠状动脉扩张、侧支循环增加、冠状动脉灌流量增加，从而改善心肌缺血区的供血。
③保护心肌作用：心肌缺血时，心肌细胞膜通透性增加，Ca2+大量内流，使细胞内Ca2+超负荷，导致线粒体肿胀并失去氧化磷酸化功能，最终使心肌能量代谢障碍，心肌细胞死亡。用药后通过阻滞Ca2+通道，防止缺血心肌细胞内Ca2+超负荷，达到保护心肌作用。
2）用途
①各型心绞痛：尤其对变异型心绞痛最为有效。
②急性心肌梗塞：通过促进侧支循环，可缩小梗塞面积。常与β受体阻断药合用，以提高疗效。
例题：普萘洛尔抗心绞痛的主要机制是：
A．扩张冠脉，增加心肌供血量   B．扩张外周静脉．降低心脏前自荷  C．扩张外周小动脉，降低心脏后负荷
D．降低心肌收缩力，减慢心率，减少心肌氧耗量      E．阻止Ca2+内流，改善心肌细胞的能量代谢
答案：D
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3．抗心律失常药
（1）利多卡因：为阻滞心肌细胞膜钠通道的药物。
1）抗心律失常作用
①降低自律性：在低浓度时即能选择性作用于浦肯野纤维，促进4相自动除极期间K+外流，同时抑制Na+内流，故提高阈电位而降低自律性，并能提高心室致颤阈。
②相对延长有效不应期：因促进3相K+外流而阻滞2相Na+内流，故可缩短浦肯野纤维和心室肌的动作电位时程（APD）及有效不应期（ERP）。但对APD缩短作用更明显，即相对延长了ERP，此作用有利于消除折返激动。
③影响传导速度：药物对浦肯野纤维传导速度的具体影响与血K+浓度相关。细胞外K+浓度升高，药物可抑制Na+内流，使传导明显减慢；当血K+浓度降低时，则促进K+外流，使传导加快。
2）用途：主要用于各种室性心律失常。静脉给药是室性期前收缩、室性心动过速及心室颤动的首选药；对强心苷(甙)类药物或手术所致的室性心律失常也可用。
（2）胺碘酮：属钾通道阻滞药。
1）作用
①降低自律性：阻滞4相Na+和Ca2+的内流，降低窦房结和浦肯野纤维的自律性。
②减慢传导速度：阻滞0相Na+和Ca2+的内流，使浦肯野纤维和房室结的传导速度减慢。
③延长不应期：阻滞3相K+外流和Na+内流，显著延长心房肌、心室肌及浦肯野纤维的APD和ERP，尤其后者的延长对消除折返激动有利。
2）用途：为广谱抗心律失常药，常用于室上性心动过速、心房颤动和心房扑动；对室性心动过速及心室颤动也有较好疗效。
4．抗慢性心功能不全药
目前临床用于抗慢性心功能不全的药物有多种，但强心苷(甙)类药仍不失为主要药物。
强心苷(甙)类：是一类能选择性作用于心肌、增强心肌收缩力的苷类化合物。常用药物有洋地黄毒苷、
地高辛、去乙酰毛花苷、毒毛花苷K等，其作用类似，仅有作用强弱、快慢、久暂之分。
1）作用
①增强心肌收缩力（正性肌力作用）：是对心肌细胞的直接作用，也是治疗心功能不全的主要作用。强心同时具有使心肌的供血、供氧量增加，每搏作功及每搏排出量增加；使衰竭心脏的排出量增加以及降低衰竭心脏的耗氧量等三个特点。
②减慢心率（负性频率作用）：对心功能不全患者，强心苷通过增强心肌收缩力、增加心排出量、改善机体的血流动力学，消除反射性交感神经张力过高，使迷走神经张力提高，从而使心率减慢。心率减慢对心功能不全患者有多方面益处。

③减慢传导（负性传导作用）：治疗量时通过兴奋迷走神经作用，大剂量则可直接抑制房室传导，中毒量还可导致房室传导阻滞。
2）用途
①慢性心功能不全：对不同原因所致者疗效不同：对因原发性高血压、轻度瓣膜病、先天性心脏病引起的低排出量型心功能不全有肯定的疗效；对继发于甲状腺机能亢进、严重贫血、维生素B1缺乏症的心功能不全疗效较差；对肺源性心脏病、严重心肌损伤、活动性心肌炎引起的心功能不全，强心苷不仅疗效差，且易发生中毒。
②心律失常：强心苷常用于心房颤动、心房扑动及阵发性室上性心动过速。
例题：强心甙不能用于治疗：
A．心房扑动    B．心房颠动    C．室上性心动过速    D．心室扑动   E．慢性心功能不全
答案：D

作业：
1．有关硝苯地平降压时伴随状况的描述，下列哪项正确：
A 心率不变      B 心输出量下降      C 血浆肾素活性增高      D 尿量增加       E 肾血流量降低
答案：C
2．卡托普利的降压作用机理不包括：
A 抑制局部组织中肾素-血管紧张素-醛固酮系统(RAAS)        B 抑制循环中RAAS        C 减少缓激肽的降解
D 引发血管增生                   E 促进前列腺素的合成
答案：D
3．高血压伴有支气管哮喘时，不宜应用：
A 利尿剂      B β受体阻断剂     C α受体阻断剂      D 钙拮抗剂      E 血管紧张素转化酶抑制剂(ACEI)
答案：B
4．用于治疗阵发性房性心动过速的最佳药物是：
A 奎尼丁        B 普鲁卡因胺          C 利多卡因          D 维拉帕米         E 苯妥英纳
答案：D环球网校搜集整理www.edu24ol.com
5．对室性心功过速，首选的约物是：
A 普萘洛尔        B 利多卡因           C 维拉帕米         D 苯妥英纳         E 异丙吡胺
答案：B
6．下述关于利多卡因的叙述，哪项是错误的：
A 主要促K+外流，也抑制Na+内流                  B 治疗浓度也能降低窦房结的自律性
C 能缩短浦氏纤维和心室肌的有效不应期            D 可使缺血组织的单向传导阻滞，变为双向传导阻滞
E 对受损的部分去极化纤维，可能加快传导
答案：B
7．最显著降低肾索活性的药物是：
A 氢氯噻嗪          B 可乐定           C 利血平          D普萘洛尔          E肼苯哒嗪
答案：D
8．最常用的硝酸酯类及亚硝酸酯类抗心绞痛药为：
A 硝酸甘油    B 硝酸异山梨酯      C 单硝酸异山梨酯     D 戊四硝酸酯      E 亚硝酸异戊酯
答案：A
9．强心甙加强心肌收缩力是通过：
A 阻断心迷走神经    B 兴奋β受体    C 直接作用于心肌    D交感神经递质释放    E 抑制心迷走神经递质释放
答案：C
10．各种强心甙之间的不同在于：
A 排泄速率        B 吸收快慢        C 起效快慢         D 维持作用时间的长短        E 以上均是
答案：E
11．强心甙主要用于治疗：
A 充血性心力衰竭            B 完全性心脏传导阻滞          C 心室纤维颤动
E 二尖辩重度狭窄            D 心包炎
答案：A

12．伴有冠心病的高血压患者,降压首先考虑用
A．可乐定   
B．利血平
C．普萘洛尔   
D．氢氯噻嗪
E．肼屈嗪
答案：C
13．对心率快、肾素水平高的高血压患者宜用
A．普萘洛尔   
B．氢氯噻嗪
C．硝苯地平   
D．哌唑嗪
E．肼屈嗪
答案：A
14．在长期用药的过程中，突然停药易引起心动过速，这种药物最可能是：
A 哌唑嗪         B 肼苯哒嗪        C 普萘洛尔       D α-甲基多巴       E 利血平
答案：C环球网校搜集整理www.edu24ol.com
15．抢救急性心肌梗塞所致的室性心动过速宜首选：
A．利多卡因   
B．苯妥英钠
C．奎尼丁  
D．胺碘酮
E．维拉帕米
答案：A