2008年国家执业助理医师药理学复习资料(二)

2008年临床执业助理医师基础科目一（药理学部分）

一、主要内容
（二）传出神经系统药
3．肾上腺素受体激动药：（3）去甲肾上腺素（4）异丙肾上腺素
4．肾上腺素受体阻断药：（1）酚妥拉明（2）普萘洛尔
（三）局部麻醉药
1．常用药物：（1）普鲁卡因的局麻作用及用途（2）丁卡因的局麻作用及用途
（四）中枢神经系统药
1．镇静催眠药：（1）地西泮的作用、用途及不良反应
2．抗精神失常药：（1）氯丙嗪的作用、用途及不良反应
3．镇痛药：（1）吗啡的作用、用途及不良反应（2）哌替啶的作用、用途及不良反应
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二、内容讲解
（二）传出神经系统药
同学们应重点掌握：3．肾上腺素受体激动药：（3）去甲肾上腺素（4）异丙肾上腺素
4．肾上腺素受体阻断药：（1）酚妥拉明（2）普萘洛尔

3．肾上腺素受体激动药
（1）去甲肾上腺素的作用：主要激动α受体，对β1受体作用弱，对β2受体几乎无作用。
①收缩血管：激动α受体，使全身血管（除冠状动脉外）普遍收缩。
②兴奋心脏：激动β1受体，使心脏微弱兴奋。因血管收缩、血压升高使心率反射性减慢。
③升高血压：小剂量使收缩压升高、舒张压略升；较大剂量时，收缩压、舒张压均升高。在同类药中升压作用最强，且不被α受体阻断药翻转。
（2）去甲肾上腺素的用途：休克与低血压，适用于神经性休克早期及药物中毒所致低血压，仅限于短期小剂量使用，现主张与α受体阻断药合用以取长补短。还可用于上消化道出血。
（3）去甲肾上腺素的不良反应：
①局部反应：静滴外漏可致局部组织缺血坏死。
②损害肾功能：用量过大或用药时间过长，因强烈收缩肾血管，易发生急性肾衰竭，用药期间应保持尿量在25ml/h以上。
（4）异丙肾上腺素环球网校搜集整理www.edu24ol.com
1）作用：主要激动β受体，对α受体几乎无作用。
①兴奋心脏：同肾上腺素，但对心脏的兴奋作用及对心率和传导的影响更明显，也能引起心律失常，但较少发生心室颤动。
②扩张血管：激动β受体，使全身大部分血管均扩张。
③影响血压：小剂量使收缩压升高、舒张压略降；大剂量使血压明显下降。
④扩张支气管：激动β2受体，扩张支气管较肾上腺素更强，也能抑制组胺的释放，但无收缩支气管粘膜血管的作用，故消除粘膜水肿作用较弱。
2）用途：
①心跳骤停。②中、重度房室传导阻滞。③急性支气管哮喘。
④抗休克：适用于血容量已补足但心排出量仍减少而外周阻力增加的患者。
3）不良反应：常见为心悸、头晕，对缺氧患者可致心律失常或诱发、加重心绞痛。
4．肾上腺素受体阻断药：
酚妥拉明：
①扩张血管、降低血压：能选择性阻断血管的α受体，同时有直接扩张血管、血压下降的作用。
②兴奋心脏：促进去甲肾上腺素释放，使心脏兴奋。
③拟胆碱和组胺样作用：与其副作用有关。
应用：
① 休克：用药前应补足血容量，常与去甲肾上腺素合用。

②难治性心功能不全与急性心肌梗塞：通过扩张血管、降低外周阻力及心脏后负荷，可明显改善症状。
③外周血管痉挛性疾病。
④对抗静滴去甲肾上腺素外漏引起的血管收缩。
不良反应：常见如腹痛、腹泻、呕吐；可诱发溃疡病、心绞痛及引起低血压、心律失常等。
普萘洛尔：能同时阻断βl及β2受体。
①抑制心脏：阻断β1受体，使心肌收缩力减弱、传导减慢、心率减慢、心肌耗氧量降低。
②收缩血管：阻断β2受体，同时因心脏抑制。
③收缩支气管：阻断β2受体，对正常人影响不大，但对支气管哮喘病人可诱发或加重。
可用于高血压、心绞痛、心律失常、甲状腺机能亢进等。不良反应一般会出现头痛、恶心、呕吐等。严重时抑制心脏、降低血压、诱发或加重支气管哮喘等。
例题：酚妥拉明不宜用于：
A．支气管哮喘    B．感染性休克    C．难治性充血性心力衰竭   D．诊治嗜铬细胞瘤
E．血管痉挛性疾病
答案：A
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（三）局部麻醉药
同学们应重点掌握：1．常用药物：（1）普鲁卡因的局麻作用及用途（2）丁卡因的局麻作用及用途

1．普鲁卡因（又名奴佛卡因）
为常用局麻药，亲脂性低，对粘膜的穿透力较弱，作用较弱，毒性较小，只作注射用药。常用于浸润麻醉、传导麻醉、蛛网膜下腔麻醉及硬膜外麻醉，不用于表面麻醉。也可用作封闭疗法。
2．丁卡因（又名地卡因）
亲脂性高，对粘膜的穿透力强，作用强而持久，毒性较大。主要用于表面麻醉，也可用作传导麻醉、蛛网膜下腔麻醉及硬膜外麻醉，一般不单独作浸润麻醉，可与普鲁卡因或利多卡因合用。
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（四）中枢神经系统药环球网校搜集整理www.edu24ol.com
同学们应重点掌握：1．镇静催眠药：（1）地西泮的作用、用途及不良反应
2．抗精神失常药：（1）氯丙嗪的作用、用途及不良反应
3．镇痛药：（1）吗啡的作用、用途及不良反应（2）哌替啶的作用、用途及不良反应
4．解热镇痛抗炎药（1）阿司匹林的作用、用途及不良反应
（2）布洛芬的作用及用途（3）对乙酰氨基酚（扑热息痛）的作用及用途

1．镇静催眠药：地西泮(又名安定)
（1）作用
①抗焦虑：低于镇静剂量时即有明显抗焦虑作用，可改善患者紧张、忧虑、恐惧、失眠等症状。
②镇静催眠：与其他同类药比较，具有对快波睡眠影响小、醒后无明显不良反应、不引起全身麻醉、安全范围大等优点，为目前首选的催眠药。
③中枢性肌肉松弛：小剂量可减弱脑干网状结构对脊髓反射的易化影响。大剂量能直接抑制脊髓多突触反射，呈现中枢性肌肉松弛作用。
④抗惊厥和抗癫痫。
（2）用途
①焦虑症：各种原因所致者均可首选。
②麻醉前给药：可使病人镇静、安定，减少对手术的恐惧感及麻醉药用量。
③失眠症：各种原因引起者均可用，对焦虑所致者尤佳。
④惊厥、癫痫：用于破伤风、子痫、高热及药物引起的惊厥；静注本药是治疗癫痫持续状态的首选药。
（3）不良反应
①后遗效应：连续服用治疗量时，出现头昏、乏力、嗜睡等。
②耐受性与成瘾性：长期使用可产生依赖性，停药后可出现戒断症状，应严格控制该药的使用。
③过量或静注过快可致呼吸及心血管抑制。
④致畸：药物可通过胎盘屏障进入胎儿体内，有致畸性，故妊娠3个月内的妇女禁用。
2．抗精神失常药

氯丙嗪（又名冬眠灵）
（1）作用
1）对中枢神经系统作用
①)镇静安定及抗精神病作用：正常人服药后，出现安定、镇静、感情淡漠、语言迟缓，在安静条件下易诱导入睡，但易被唤醒，加大剂量也不引起麻醉。反复应用，可产生耐受性。精神病人连续服药（需6周至6个月）后，其幻觉、妄想、躁狂症状逐渐消除，情绪安定、理智恢复，生活能自理，该作用不产生耐受性。
②镇吐作用：小剂量抑制延髓催吐化学感受区，大剂量直接抑制呕吐中枢。镇吐作用强大，但对刺激前庭引起的呕吐无效。
③对体温调节的影响：抑制丘脑下部体温调节中枢，使其功能降低，体温随外界温度变化而变化。在低温环境下，可使正常人及发热病人的体温降至34℃甚至或更低。如合用中枢抑制药异丙嗪、镇痛药哌替啶，可使机体处于“人工冬眠”状态。
④增强其他中枢抑制药的作用：包括麻醉药、镇静催眠药、镇痛药及抗惊厥药。
2）对植物神经系统的作用环球网校搜集整理www.edu24ol.com
①阻断α受体：使血管扩张、血压下降，能翻转肾上腺素的升压作用。
②阻断M受体：与其不良反应有关。
（2）用途
①精神分裂症：对妄想型、幻觉妄想型、紧张型疗效好，因无根治作用，故需长期服药。
②呕吐：常用于疾病及药物引起者，对晕动病呕吐无效。
③“人工冬眠”疗法：用药后使机体体温降低，处于“人工冬眠”状态，代谢及耗氧量明显下降，机体对缺氧的耐受性提高，对各种有害刺激的反应减弱，处于自我保护状态，有利于患者顺利渡过危险期。临床常用于严重损伤、严重感染、高热惊厥、休克等的治疗。
（3）不良反应
①副作用：常见为嗜睡、口干、全身无力、心动过速、视力模糊、便秘等。
②锥体外系反应：其中帕金森综合征、急性肌张力障碍和静坐不能三种表现可用中枢抗胆碱药对抗；迟发性运动障碍用上述药无效反而可加重。环球网校搜集整理www.edu24ol.com
③直立性低血压：多见于大剂量或注射后，发生时可静滴去甲肾上腺素，禁用肾上腺素。
例题：氯丙嗪临床用于治疗
A．焦虑症 B．抑郁症    C．帕金森病    D．癫痫      E．精神分裂症
答案：E
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3．镇痛药
吗啡：
（1）作用
①镇痛、镇静作用：镇痛作用强大，尤其对持续性慢性钝痛的镇痛效力大于对间断性锐痛；同时可解除因疼痛伴随的情绪反应，如紧张、焦虑、恐惧等，提高病人对疼痛的耐受力；反复用药可产生欣快感。镇痛同时产生明显镇静作用，在安静环境中可诱导病人入睡。
②抑制呼吸：治疗量时即可抑制呼吸中枢，使呼吸频率减慢，潮气量降低。中毒量时使呼吸减慢至3～4次/分，死因为呼吸麻痹。
③镇咳作用：能抑制咳嗽中枢，镇咳作用强大。
④扩张血管：因降低中枢交感神经张力，促进体内组胺释放。可使脑血管扩张，颅内压升高。
⑤对平滑肌的影响：能兴奋胃肠平滑肌和括约肌，使其张力增加、蠕动减弱；收缩胆道、输尿管及支气管平滑肌。
（2）用途
①各种剧痛：吗啡对各种疼痛均有效，但因易成瘾，故除晚期癌症剧痛可长期用药外，其他急性锐痛如严重创伤、烧伤、战伤、手术后等患者仅限于短期应用；血压正常的心肌梗塞所致的剧痛也可用；对胆、肾绞痛病人应合用阿托品解痉。
②心源性哮喘：利用吗啡扩张血管、抑制呼吸及镇静的作用，可明显缓解症状。
③急、慢性非感染性腹泻：可用含吗啡的阿片酊或复方樟脑酊。

（3）不良反应
①副作用：可引起眩晕、恶心、呕吐、便秘、呼吸抑制、排尿困难。
②成瘾性：反复用药可产生，故应严格管理和使用本药，防止滥用。
③急性中毒：过量使用可出现呼吸深度抑制、昏迷、血压下降、瞳孔极度缩小成针尖样，可行人工呼吸、吸氧，并给吗啡拮抗剂纳洛酮。
④禁忌证：禁用于分娩止痛、支气管哮喘、肺心病、颅脑损伤所致颅内压增高者。
哌替啶（又名度冷丁）：
（1）作用
①镇痛：强度为吗啡的1/10，效力已足够，有明显镇静作用，部分病人用药后有欣快感。
②抑制呼吸：与吗啡等效镇痛剂量时，对呼吸的抑制作用相等，但持续时间较短。
③对平滑肌的影响：对胃肠平滑肌及括约肌的作用同吗啡但弱，不引起便秘；对妊娠末期子宫收缩活动无影响，也不延缓产程。
④成瘾性较轻，且产生较慢。环球网校搜集整理www.edu24ol.com
（2）用途
①镇痛及心源性哮喘：可代替吗啡使用，并可用于分娩止痛，但临产前2~4小时禁用。
②麻醉前给药：可缩短诱导期并减少麻醉药用量。
③“人工冬眠”疗法见第二节。
（3）不良反应：可引起眩晕、恶心、呕吐、出汗、心悸等，偶可发生直立性低血压；大剂量时仍可抑制呼吸；反复使用也能成瘾，虽产生较慢，也需控制用药。禁忌证与吗啡一样。
例题：不属于吗啡禁忌症的是：
A．支气管哮喘   B．心源性哮喘    C．肺原性心脏病   D．颅脑损伤    E．分娩止痛
答案：B
在线作业：
1．普萘洛尔不禁用于
A．支气管哮喘   
B．房室传导阻滞
C．心绞痛   
D．心力衰竭
E．心动过缓
答案：C
2．酚妥拉明过量引起血压下降很多时，为使血压升高可用：
A 肾上腺素静滴     B 异丙肾上腺素静注    C 去甲肾上腺素皮下注射   D 去甲肾上腺素静滴  E 麻黄碱静滴
答案：D
3．治疗严重房室传导阻滞宜选用
A 肾上腺素         B 去甲肾上腺素         C 异丙肾上腺素         D 阿托品          E 氨茶碱
答案：C
4．能翻转肾上腺素升压作用的药物是
A M受体阻断药        B N受体阻断药         C β受体阻断药         D α受体阻断药       E H 1 受体阻断药
答案：D
5．普萘洛尔没有下列哪项作用
A 降压心肌耗氧量      B 增加气道阻力       C 抑制肾素释放       D 抑制脂肪分解        E 增加糖原分解
答案：E
6．下列哪个药物能诱发支气管哮喘
A 酚妥拉明         B 普萘洛尔           C 酚苄明             D 洛贝林           E 阿托品
答案：B

7．局麻药引起局麻作用的电生理学机制是
A 促进Na + 内流              B 阻止Na +内流            C 促进Ca 2+ 内流
D 阻止Ca 2+ 内流             E 阻止K + 外流
答案：B
8．毒性最大的局麻药是
A 普鲁卡因              B 利多卡因          C 丁卡因              D 布比卡因          E 依替卡因
答案：C
9．地西泮抗焦虑的主要作用部位是
A 边缘系统            B 大脑皮层            C 黑质纹状体          D 下丘脑        E 脑干网状结构
答案：A
10．关于地西泮的叙述，哪项是错误的
A 肌肉注射吸收慢而不规则           B 口服治疗量对呼吸和循环影响小         C 较大剂量易引起全身麻醉
D 可用于治疗癫痫持续状态           E 其代谢产物也有生物活性
答案：C
11．吗啡可用于下列何种病环球网校搜集整理www.edu24ol.com症：
A 慢性咳嗽       B分娩止痛          C 关节炎疼痛        D 支气管哮喘         E 心源性哮喘
答案：E
12．氯丙嗪抗精神病作用机理是
A 阻断黑质纹状体通路的多巴胺受体           B 阻断中脑边缘系统通路及中脑-皮质通路的多巴胺受体
C 阻断下丘脑垂体通路的多巴胺受体           D 阻断M受体
E 阻断中枢的β受体环球网校搜集整理www.edu24ol.com
答案：B
13．下列局麻药在同等剂量时，它们的毒性是：
A 丁卡因＞利多卡因＞普鲁卡因          B 普鲁卡因＞利多卡因＞丁卡因
C 丁卡因＞普鲁卡因＞利多卡因          D 利多卡因＞丁卡因＞普鲁卡因
E 利多卡因＞普鲁卡因＞丁卡因
答案：A
14．地西泮禁用于
A．孕妇
B．哺乳妇女
C．青光眼病人
D．重症肌无力者
E．以上都是
答案：E
15．氯丙嗪的药理作用不包括：
A．麻醉作用     B．安定作用     C．抗精神病作用     D．镇吐作用    E．降温作用
答案：A