2016年执业药师考试药学专业知识二系统复习第七章第一节

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　　第一节　利尿剂(环球网校提供2016年执业药师考试药学专业知识二系统复习第七章第一节利尿剂)

　　按作用部位，分为：

　　(1)袢利尿剂——高效。

　　(2)噻嗪类和类噻嗪类利尿剂——中效。

　　(3)留钾利尿剂——低效。

　　(4)碳酸酐酶抑制剂——乙酰唑胺。

　　第一亚类　袢利尿剂——高效

　　呋塞米、托拉塞米、布美他尼、依他尼酸。

　　―、药理作用与临床评价——作用最强。

　　(一)作用特点——Na+-K+-2 Cl-同向转运子抑制剂。

　　机制：

　　特异性地与Cl-结合位点结合，抑制髓袢升支粗段Na+-K+-2 Cl-同向转运子——抑制NaCl重吸收，排出大量尿液。

　　临床用于：

　　(1)急性肺水肿和脑水肿。

　　(2)急、慢性肾衰竭——首选。

　　(3)明显液体潴留心力衰竭——首选。呋塞米和托拉塞米特别适用于伴有肾功能受损的高血压患者。

　　(4)肝硬化腹水。

　　(5)加速某些毒物的排泄。

　　主要药品——呋塞米\布美他尼

　　【适应证】

　　(1)充血性心力衰竭，肝硬化，肾脏疾病，急性肺水肿和急性脑水肿。

　　(2)预防急性肾衰竭。

　　(3)高血压危象。

　　(4)高钾血症、高钙血症、稀释性低钠血症。

　　(5)抗利尿激素分泌过多症。

　　(6)急性药物及毒物中毒。

　　【注意事项】

　　(1)为避免夜尿过多，应该白天给药。

　　(2)可引起光敏反应，注意防护日光照晒。

　　(3)从卧位或坐位时动作要徐缓——预防体位性低血压。

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　　(二)典型不良反应

　　1.水、电解质紊乱：过度利尿——低血容量、低血钠、低血镁、低血钾、低氯碱血症(环球网校提供2016年执业药师考试药学专业知识二系统复习第七章第一节利尿剂)。

　　2.耳毒性——眩晕、耳鸣、听力减退或耳聋(可逆)。常发生于快速静脉注射。

　　●依他尼酸——最易引起，可发生永久性耳聋。

　　●布美他尼——耳毒性最小——适用于听力有缺陷及急性肾衰者。

　　3.高尿酸血症。

　　4.呋塞米、托拉塞米和布美他尼——过敏反应;

　　依他尼酸——不含有磺酰胺基——很少过敏。

　　(三)禁忌证

　　1.试验剂量无反应的无尿者;

　　2.对磺胺过敏者;

　　3.婴儿(依他尼酸)、肝昏迷和严重电解质紊乱者;

　　4.呋塞米——可使患有呼吸窘迫综合征(ARDS)的早产儿增加动脉导管未闭的发生率，因此分娩前应慎用。可经母乳分泌。

　　(四)药物相互作用

　　与氨基糖苷类\第一、二代头孢菌素类\顺铂合用，可加重耳毒性。

　　二、用药监护

　　(一)定期监护体液和电解质平衡

　　(1)定期检查体液、监测血压、肾功能。

　　过度利尿可加重肾前性肾衰竭。若出现血尿或出现少尿和无尿、肌痛或肌痉挛、听力障碍——立即停用。

　　(2)定期监护血K+、Na+、Mg2+、碳酸氢盐。

　　低钾血症倾向者——改用保钾利尿剂。

　　(3)定期监护血糖——低钾可使糖尿病患者对胰岛素敏感性降低。

　　(二)减少利尿剂抵抗

　　单独使用或每天使用，利尿作用降低——原因：利尿剂激活肾素-血管紧张素系统。处理——

　　(1)合用ACEI、ARB或醛固酮受体阻断剂。

　　(2)联合应用作用于肾小管不同节段的利尿剂。

　　(3)多次应用最小有效剂量，或连续静脉滴注。增大剂量。

　　(4)若心功能不全患者出现利尿剂抵抗——使用卡托普利。

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　　第二亚类　噻嗪类利尿剂——中效(环球网校提供2016年执业药师考试药学专业知识二系统复习第七章第一节利尿剂)

　　1.氢氯噻嗪、氯噻嗪、苄噻嗪、氢氟噻嗪和环戊噻嗪。

　　2.噻嗪样作用利尿剂——无噻嗪环但有磺胺结构，利尿作用机制与噻嗪类相似——吲达帕胺、氯噻酮(氯酞酮)、美托拉宗。

　　一、药理作用与临床评价

　　(一)作用特点

　　作用于：髓袢升支厚壁段皮质部和远曲小管初段;

　　机制：直接抑制远曲小管初段的Na+- Cl-共转运子功能，减少Na+、Cl-和水的排出。

　　氢氯噻嗪——

　　1.水肿性疾病、充血性心力衰竭

　　2.高血压——低剂量可提供接近全效的降压作用——

　　早期——通过利尿、减少血容量而降压;

　　长期用药——通过扩张外周血管而产生降压作用。

　　尤适用于老年和单纯收缩期高血压。

　　3.中枢性或肾性尿崩症——不好理解?

　　——补充：有一定的抗利尿作用。

　　4.肾石症(预防含钙盐成分形成结石)

　　噻嗪样作用利尿剂

　　——吲达帕胺、美托拉宗、氯噻酮：

　　(1)维持时间更长(多为24h以上)、利尿强度增强。

　　(2)降压疗效强于氢氯噻嗪。

　　(二)典型不良反应

　　1.低钾血症、低氯性碱中毒、低钠血症、低镁血症

　　2.高钙血症

　　3.血尿素氮、血肌酐升高

　　4.血尿酸水平升高

　　5.胰岛素抵抗、高血糖症

　　(三)禁忌证——痛风、低钾血症、无尿或肾衰竭者。

　　二、用药监护——关注电解质和代谢紊乱

　　(1)低钾血症，严重时可导致恶性心律失常甚至心脏性猝死——与氨苯蝶啶或阿米洛利等留钾利尿剂合用。

　　(2)血糖升高。

　　(3)干扰尿酸排出，使血尿酸水平升高，但很少引起痛风。

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　　第三亚类　留钾利尿剂——低效

　　作用于：远曲小管远端和集合管，减少K+排出(环球网校提供2016年执业药师考试药学专业知识二系统复习第七章第一节利尿剂)。

　　分为：

　　1.醛固酮(盐皮质激素)受体阻断剂

　　(螺内酯、依普利酮、坎利酮和坎利酸钾)

　　2.肾小管上皮细胞Na+通道抑制剂

　　(氨苯蝶啶、阿米洛利)

　　―、药理作用与临床评价

　　(一)作用特点

　　1.醛固酮受体阻断剂

　　醛固酮——保Na+、H2O,排K+、H+的作用。

　　螺内酯——醛固酮的竞争性拮抗药——阻止醛固酮-受体复合物的核转位——拮抗醛固酮。

　　特点：

　　(1)利尿作用弱，起效缓慢而持久。

　　(2)仅在体内有醛固酮存在时才发挥作用。

　　(3)尤其适合醛固酮增高症的患者，治疗与醛固酮升高有关的顽固性水肿——肝硬化和肾病综合征水肿。

　　(4)有抑制心肌纤维化和改善血管内皮功能异常，增加NO生物活性的作用——使心力衰竭者获益。

　　坎利酮与坎利酸钾：

　　(1)坎利酮

　　——螺内酯在体内的活性代谢物，经过水解成为无活性的坎利酸，与钾盐成盐后水溶性高，可静脉注射，且在体内可再转化为具有活性的坎利酮而发挥作用。

　　(2)坎利酸钾——利尿作用稍弱。

　　依普利酮：

　　对醛固酮受体具有高度选择性，而对肾上腺糖皮质激素、黄体酮和雄激素受体的亲和性较低

　　——克服了螺内酯的促孕激素和抗雄激素等副作用。

　　2.肾小管上皮细胞钠离子通道抑制剂

　　(1)阿米洛利

　　——保钾利尿剂中作用最强。

　　(2)氨苯蝶啶

　　——每天需多次给药。

　　(二)典型不良反应

　　1.十分常见——高钾血症——心律失常。

　　2.性激素异常——男性乳房发育、阳痿、性功能减退;女性乳房胀痛、声音变粗、毛发增多、月经失调、性功能下降。

　　3.行走不协调、头痛、嗜睡、昏睡、精神错乱。

　　(三)禁忌证

　　(1)高钾血症者。

　　(2)急慢性肾衰竭者、肾功能不全者、无尿者。

　　氨苯蝶啶—— +严重肝病患者。

　　依普利酮—— +伴有微量蛋白尿的2型糖尿病(高血压)患者。

　　二、用药监护——高钾。

　　立即小结——

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　　第四亚类　碳酸酐酶抑制剂

　　一、药理作用与临床评价

　　(―)作用特点——乙酰唑胺

　　乙酰唑胺——作用于近曲小管前段的上皮细胞，抑制细胞内碳酸酐酶，降低细胞内H+产生，减少向管腔分泌。经过H+-Na+交换机制，减少Na+、水重吸收。

　　(1)用于治疗各种青光眼

　　——乙酰唑胺应用最广的适应证——减少房水生成，降低眼内压。

　　(2)利尿作用(环球网校提供2016年执业药师考试药学专业知识二系统复习第七章第一节利尿剂)

　　极弱，但对伴随水肿的子痫患者有利尿、降压作用。

　　(二)禁忌证：

　　1.肾衰竭、肾结石

　　2.代谢性酸中毒

　　3.严重肝硬化

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