2017执业药师题库《药学专业知识一》终极冲刺三

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　　37.下列有关喹诺酮类抗菌药构效关系的描述，错误的是

　　A.吡啶酮酸环是抗菌作用必需的基本药效基团

　　B.3位COOH和4位C=0为抗菌活性不可缺少的部分

　　C.8位与1位以氧烷基成环，使活性下降

　　D.6位引入氟原子可使抗菌活性增大

　　E.7位引入五元或六元杂环，抗菌活性均增加

　　【答案】C

　　【解析】本题考查喹诺酮类抗菌药的构效关系的相关知识。喹诺酮类药物的构效关系总结以下：①吡啶酮酸的A环是抗菌作用必需的基本药效基团，变化较小;②B环可作较大改变，可以是合并的苯环、吡啶环、嘧啶环等;③3位COOH和4位C=O为抗菌活性不可缺少的药效基团;④1位取代基为烃基或环烃基活性较佳，其中以乙基或与乙基体积相近的氟乙基或环丙基的取代活性较强;⑤5位可以引入氨基，虽对活性略有影响，但可提高吸收能力或组织分布选择性;⑥6位引人氟原子可使抗菌活性增大，特别有助于对DNA回旋酶的亲和性，改善了对细胞的通透性;⑦7位引人五元或六元环，抗菌活性均增加，以哌嗪基最好;⑧8位以氟甲氧基取代或1位成环，可使活性增加。

　　38.结构中不含咪唑环的血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂是

　　A.福辛普利

　　B.氯沙坦

　　C.赖诺普利

　　D.缬沙坦

　　E.厄贝沙坦

　　【答案】D

　　【解析】重点考查缬沙坦的结构特征和作用。只有缬沙坦结构中不含咪唑环，其余沙坦类药物均有咪唑环，A、C为ACE抑制剂。

　　39.溴己新的代谢产物为祛痰药物的是

　　A.N上去甲基的代谢产物

　　B.氨基乙酰化的代谢产物

　　C.苯环羟基化的溴己新代谢产物

　　D.N上去甲基，环己基4-位羟基化的代谢产物

　　E.环己基4-位羟基化的代谢产物

　　【答案】D

　　【解析】考查溴己新的结构特征及代谢化学。溴己新的代谢产物为N上去甲基，环己基4-位羟基化的产物氨溴索，其他答案不完整。故本题答案应选择D。

　　40.属于酪氨酸激酶抑制剂的抗肿瘤药物是

　　A.多西他赛

　　B.氟他胺

　　C.伊马替尼

　　D.依托泊苷

　　E.羟基喜树碱

　　【答案】C

　　【解析】本题考查本组药物的作用机制与特点。伊马替尼为酪氨酸激酶抑制剂。

　　二、配伍选择题，共60题。备选项在前，试题在后。每组若干题，每组题均对应同一组备选项，每题只有一个正确答案。每个备选项可重复选用，也可不被选用。

　　(41~42题共用备选答案)

　　A.按给药途径分类

　　B.按分散系统分类

　　C.按制法分类

　　D.按形态分类

　　E.按药物种类分类

　　41.这种分类方法与临床使用密切结合

　　42.这种分类方法，便于应用物理化学的原理来阐明各类制剂特征

　　【答案】41.A、42.B

　　【解析】此题考查剂型的分类。药物剂型的分类方法包括按给药途径分类、按分散系统分类、按制法分类、按形态分类、按作用的时间分类。其分类方法都有其优缺点，按给药途径分类紧密联系临床，能反映给药途径对剂型制备的要求，但会产生同一种剂型由于给药途径的不同而出现多次，无法体现具体剂型的内在特点;按分散系统分类便于应用物理化学的原理来阐明各类制剂特征，但不能反映用药部位与用药方法对剂型的要求，可能会出现同一种剂型由于辅料和制法不同而属于不同的分散系统。

　　(43~45题共用备选答案)

　　A.F12

　　B.吐温80

　　C.丙二醇

　　D.蜂蜡

　　E.维生素C

　　43.气雾剂的处方中，潜溶剂为

　　44.气雾剂的处方中，乳化剂为

　　45.气雾剂的处方中，抛射剂为

　　【答案】43.C、44.B、45.A

　　【解析】考查气雾剂的处方组成。

　　(46~48题共用备选答案)

　　A.羟苯酯类

　　B.阿拉伯胶

　　C.阿司帕坦

　　D.胡萝卜素

　　E.氯化钠

　　46.用作液体制剂的甜味剂是

　　47.用作液体制剂的防腐剂是

　　48.用作改善制剂外观的着色剂是

　　【答案】46.C、47.A、48.D

　　【解析】此题考查液体制剂常用溶剂、附加剂。羟苯酯类亦称尼泊金类，有甲、乙、丙、丁四种醋，无毒、无味、无臭，不挥发，性质稳定，抑菌作用强;阿拉伯胶为天然的高分子化合物，亲水性强，黏度较大，常用于制成O/W型乳剂;阿司帕坦为天门冬酰苯丙氨酸甲酯，为二肽类甜味剂，甜度比蔗糖高150~200倍;胡萝卜素为常用的植物性色素，能够改善制剂的外观颜色从而识别制剂的品种。

　　(49~51题共用备选答案)

　　A.控释膜材料

　　B.骨架材料

　　C.压敏胶

　　D.背衬材料

　　E.药库材料

　　TTS的常用材料分别是

　　49.乙烯-醋酸乙烯共聚物

　　50.聚异丁烯

　　51.铝箔

　　【答案】49.A、50.C、51.D

　　【解析】此题考查经皮给药制剂的处方材料组成。经皮给药制剂的常用材料分为控释膜材料、骨架材料、压敏胶、背衬材料和药库材料。控释膜材料常用乙烯-醋酸乙稀共聚物;常用的压敏胶有聚异丁烯、聚丙烯酸酯和硅橡胶三类;背衬材料常用由铝箔、聚乙烯或聚丙烯等材料复合而成的复合铝箔;常用药库材料为卡波姆。故本组题答案应选择ACD。

　　(52~55题共用备选答案)

　　A.氨氯地平

　　B.尼卡地平

　　C.硝苯地平

　　D.非洛地平

　　E.尼莫地平

　　52.二氢吡啶环上，2，6位取代基不同的药物是

　　53.二氢吡啶环上，3，5位取代基均为甲酸甲酯的药物是

　　54.二氢吡啶环上，3位取代基为甲酸甲氧基乙酯的药物是

　　55.二氢吡啶环上，4位取代基为二氯苯基的药物是

　　【答案】52.A、53.C、54.E、55.D

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