水杨酸类-执业药师药物化学重点辅导

　　《药物化学》是研究药物的化学性质、合成、药物与生物体的相互作用，以及在学科发展中所形成的新药设计原理和方法的一门综合性学科。为帮助大家复习相关考点，环球网校提供“水杨酸类-执业药师药物化学重点辅导”，希望对大家备考有帮助。

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　　阿司匹林(Aspirin)

　　【结构】

　　【化学名】2-乙酰氧基苯甲酸(2-(Acetoxy)benzoicacid)(乙酰水杨酸)

　　【理化性质】

　　(1)性状。

　　(2)+湿气→缓慢水解。可溶解于氢氧化钠或碳酸钠溶液中，但同时分解。

　　(3)呈弱酸性，pKa3.49.

　　(4)水解生成的水杨酸易氧化→+空气→逐渐变为黄色，红棕甚至深棕色。其水溶液变化更快。原因是其分子中酚羟基被氧化成醌型有色物质。碱、光线、高温及微量铜、铁等离子可促进反应进行。

　　(5)其水溶液+热→放冷→+三氯化铁溶液→紫堇色。

　　(6)其碳酸钠溶液+热→放冷→稀硫酸→白色沉淀+醋酸臭气。

　　【合成路线】

　　【体内代谢】体内产生水杨酸代谢物。其代谢主产物为与葡萄糖醛酸或甘氨酸的结合物，并以此种形式排出体外。

　　【杂质来源】

　　(1)杂质来源于未反应的水杨酸，或因产品储存不当水解产生的水杨酸。用与铁盐反应产生紫堇色可检查产品中存在的游离水杨酸。

　　(2)合成中可能含有会引起过敏反应的乙酰水杨酸酐副产物生成，应控制其限量不超过0.003%(W/W)，则无影响。

　　(3)原料水杨酸中可能带入其脱羧产物苯酚及水杨酸苯酯，在反应过程中可能生成不溶于碳酸钠的乙酸苯酯、水杨酰苯酯和乙酰水杨酰苯酯，药典规定应检查碳酸钠中不溶物。

　　【临床应用】为有效的水杨酸类解热镇痛药，广泛用于治疗伤风、感冒、头痛、神经痛、关节痛、急性和慢性风湿痛及类风湿痛等。近年来发现本品为不可逆的花生四烯酸环氧酶抑制剂，还能抑制血小板中血栓素A2(TXA2)的合成，具有较强的抗血小板聚集作用，因此，本品现已用于预防和治疗心血管系统疾病。最近还发现本品和其它非甾体抗炎药有预防结肠癌的作用。而且还在不断拓展其新的应用范围。由于结构中存在游离羧基，所以有刺激胃粘膜，甚至可引起胃及十二指肠出血的副作用。

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