2017年执业药师考试药学专业知识二大纲考点：青霉素类抗生素抗菌机制及抗菌谱

更新时间：2017-06-09 10:18:52 来源：环球网校

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　　一、青霉素类抗生素抗菌机制：

　　1.通过竞争细菌的粘肽合成酶，即青霉素结合蛋白(PBPs)，抑制细胞壁的粘肽合成，造成细菌细胞壁缺损，大量的水分涌进细菌体内，使细菌肿胀、破裂、死亡;

　　2.促发自溶酶活性，使细菌溶解。

　　细菌具有特定的细胞壁合成需要的合成酶，即青霉素结合蛋白(penicillin binding proteins，PBP)当β-内酰胺类抗菌药物与PBP结合后，PBP便失去酶的活性，是细胞壁的合成受到阻碍，最终造成细胞溶解、细菌死亡。PBP按分子量的不同可分为五种：每种又有若干亚型，这些PBP存在于细菌细胞的质膜中，对细菌细胞壁的合成起不同的作用。

　　二、青霉素类抗生素抗菌谱：

　　G+球菌：血性链球菌、肺炎球菌、草绿色链球菌、不产酶的金葡萄球菌

　　G+杆菌：白喉杆菌、炭疽杆菌、破伤风杆菌脑膜炎球菌、淋球菌

　　其他：螺旋体：梅毒、沟端、回归热、鼠咬热

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青霉素类抗生素
天然青霉素	半合成青霉素：耐酶青霉素，广谱青霉素，抗铜绿假单细胞青霉素，作用于G-
抗菌机制：	1.通过竞争细菌的粘肽合成酶，即青霉素结合蛋白（PBPs），抑制细胞壁的粘肽合成，造成细菌细胞壁缺损，大量的水分涌进细菌体内，使细菌肿胀、破裂、死亡；	2.促发自溶酶活性，使细菌溶解。细菌具有特定的细胞壁合成需要的合成酶，即青霉素结合蛋白（penicillin binding proteins,PBP）当β-内酰胺类抗菌药物与PBP结合后，PBP便失去酶的活性，是细胞壁的合成受到阻碍，最终造成细胞溶解、细菌死亡。PBP按分子量的不同可分为五种：每种又有若干亚型，这些PBP存在于细菌细胞的质膜中，对细菌细胞壁的合成起不同的作用。
抗菌谱：	G+球菌	G+杆菌	G-球菌	其他
	血性链球菌、肺炎球菌、草绿色链球菌、不产酶的金葡萄球菌	白喉杆菌、炭疽杆菌、破伤风杆菌	脑膜炎球菌、淋球菌	螺旋体：梅毒、沟端、回归热、鼠咬热
临床应用：	溶血性链球菌：咽炎，扁桃体炎，猩红热，丹毒，蜂窝组织炎，产褥热
	肺炎链球菌：肺炎，中耳炎，脑膜炎，菌血症
	不产青霉素酶葡萄球菌感染
	螺旋体：钩端，梅毒，回归热
	G+杆菌：破伤风，白喉，炭疽，（需与抗毒素合用）
耐药机理：	细菌产生β-内酰胺酶（青霉素酶、头孢菌素酶）破坏β内酰胺环. 耐药菌产生新的PBPs、对青霉素的亲和力降低。
不良反应及预防：	过敏反应：皮肤过敏、血清病样反应多见，溶血性贫血，粒细胞减少；过敏性休克：呼吸困难，血压下降，支气管痉挛哮喘昏迷。表现：循环衰竭，呼吸困难，中枢症状（昏迷、惊厥、意识丧失）抢救：首选肾上腺素，皮下或肌注0.5-1mg ；严重：稀释后推注+氢化可的松对症治疗：人工呼吸、吸氧、抗休克等
	预防： ① 询问过敏史 ② 皮试（初用或停药3日以上，更换批号）阳性禁用 ③ 备好抢救药品 ④ 掌握适应症，避免局部使用