2017执业药师考试题库《药学专业知识一》第十一章重要考点练习题

更新时间：2017-09-04 14:39:43 来源：环球网校

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　　第11章常用药物的结构特征与作用

　　一、最佳选择题

　　1、维生素D3转化需要的1α-羟化酶存在于

　　A、肝脏 B、肾脏 C、脾脏 D、肺 E、小肠

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】

　　维生素D3须在肝脏和肾脏两次羟基化，转化为1，25-二羟基维生素D3后，才具有活性。由于老年人肾中1α-羟化酶活性几乎消失，无法将维生素D3活化，于是开发了阿法骨化醇。

　　【该题针对“调节骨代谢与形成药物”知识点进行考核】

　　2、属于α-葡萄糖苷酶抑制剂的是

　　A、那格列奈 B、格列喹酮 C、米格列醇 D、米格列奈 E、吡格列酮【隐藏答案】

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】

　　米格列醇的结构类似葡萄糖，对α-葡萄糖苷酶有强效抑制作用。格列喹酮属于磺酰脲类胰岛素分泌促进剂;米格列奈，那格列奈属于非磺酰脲类胰岛素分泌促进剂;吡格列酮属于噻唑烷二酮类胰岛素增敏剂。

　　【该题针对“降血糖药”知识点进行考核】

　　3、被称作“餐时血糖调节剂”的降糖药是

　　A、非磺酰脲类胰岛素分泌促进剂 B、磺酰脲类胰岛素分泌促进剂

　　C、双胍类 D、噻唑烷二酮类 E、α-葡萄糖苷酶抑制剂【隐藏答案】

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】

　　非磺酰脲类胰岛素是一类具有氨基酸结构的新型口服降糖药。该类药物与磺酰脲类的区别在对K+-ATP通道具有“快开”和“快闭”作用，显著较其他口服降糖药起效迅速，作用时间短，使胰岛素的分泌达到模拟人体生理模式-餐时胰岛素迅速升高，餐后及时回落到基础分泌状态，被称为“餐时血糖调节剂”。

　　【该题针对“降血糖药”知识点进行考核】

　　4、下列药物结构中具有氨基酸基本结构的是

　　A、瑞格列奈 B、那格列奈 C、米格列奈 D、吡格列酮 E、格列喹酮【隐藏答案】

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】

　　那格列奈为D-苯丙氨酸衍生物，其降糖作用是其前体D-苯丙氨酸的50倍。由于其基本结构为氨基酸，决定了该药的毒性很低，降糖作用良好。

　　【该题针对“降血糖药”知识点进行考核】

　　5、治疗膀胱癌的首选药物是

　　A、环磷酰胺 B、去甲氮芥 C、塞替派 D、美法仑 E、卡莫司汀【隐藏答案】

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】

　　塞替派可直接注射入膀胱，在临床上是治疗膀胱癌的首选药物。

　　【该题针对“抗肿瘤药-烷化剂”知识点进行考核】

　　6、将氟尿嘧啶制成去氧氟尿苷的目的是

　　A、改善药物的溶解性能 B、提高药物的稳定性 C、改善药物的吸收性

　　D、延长药物的作用时间 E、增加药物对特定部位作用的选择性【隐藏答案】

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】

　　去氧氟尿苷是氟尿嘧啶类衍生物，在肿瘤组织中被高活性的嘧啶核苷磷酸化酶转化成5-FU，发挥其选择性抗肿瘤作用。在肿瘤组织中，嘧啶核苷磷酸化酶的活性较正常组织高，所以去氧氟尿苷在肿瘤细胞内转化为5-FU的速度快，而对肿瘤具有选择性作用。

　　【该题针对“抗肿瘤药-抗代谢药”知识点进行考核】

　　7、下列药物抗肿瘤作用机制是抑制拓扑异构酶II的是

　　A、喜树碱 B、羟基喜树碱 C、依托泊苷 D、盐酸伊立替康 E、盐酸拓扑替康【隐藏答案】

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】

　　ABDE属于喜树碱类的抗肿瘤药物，喜树碱类药物的作用靶点是作用于DNA拓扑异构酶I。依托泊苷为细胞周期特异性抗肿瘤药物，作用于DNA拓扑异构酶Ⅱ。

　　【该题针对“抗肿瘤药-烷化剂”知识点进行考核】

　　8、下列属于多靶点蛋白激酶抑制剂类抗肿瘤药物是

　　A、甲磺酸伊马替尼 B、吉非替尼 C、厄洛替尼 D、索拉非尼 E、硼替佐米【隐藏答案】

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】

　　用于晚期肾细胞癌治疗的多靶点酪氨酸激酶抑制剂索拉非尼，是口服、新型的作用于多个激酶靶点的抗肿瘤药物。

　　【该题针对“其他抗肿瘤药”知识点进行考核】

　　9、关于他莫昔芬叙述错误的是

　　A、属于三苯乙烯类结构 B、抗雌激素类药物 C、药用反式几何异构体

　　D、代谢物也有抗雌激素活性 E、主要的代谢物为N-脱甲基他莫昔芬

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】

　　他莫昔芬(Tamoxifen)为三苯乙烯类抗雌激素药物，分子中具有二苯乙烯的基本结构，存在顺、反式几何异构体，药用品为顺式几何异构体，反式异构体的活性小于顺式。他莫昔芬给药后由CYP3A4进行脱甲基化得到其主要的代谢物N-脱甲基他莫昔芬，具有抗雌激素活性。托瑞米芬(Toremifene)与他莫昔芬在结构上的差别是乙基侧链的氯代，这使它具有更强的抗雌激素活性。

　　【该题针对“其他抗肿瘤药”知识点进行考核】

　　10、下列药物有多靶点抑制作用的抗肿瘤药是

　　A、甲氨蝶呤 B、环磷酰胺 C、伊立替康 D、培美曲塞 E、柔红霉素

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】

　　培美曲塞是具有多靶点抑制作用的抗肿瘤药物，能够抑制胸苷酸合成酶、二氢叶酸还原酶和甘氨酰胺核苷酸甲酰转移酶、氨基咪唑甲酰胺核苷酸甲酰基转移酶等的活性，影响了叶酸代谢途径，使嘧啶和嘌呤合成受阻。培美曲塞临床上主要用于非小细胞肺癌和耐药性间皮瘤的治疗。

　　【该题针对“抗肿瘤药-抗代谢药”知识点进行考核】

　　11、下列不符合多柔比星特点的是

　　A、属于蒽环糖苷抗生素 B、易透过细胞膜 C、针状结晶

　　D、碱性条件下不稳定 E、治疗慢性淋巴细胞性白血病首选

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】

　　多柔比星，又名阿霉素，是由Streptomyces peucetium var.caesius产生的蒽环糖苷抗生素，临床上常用其盐酸盐。由于结构共轭蒽酚结构，为桔红色针状结晶。盐酸多柔比星易溶于水，水溶液稳定，在碱性条件下不稳定易迅速分解。多柔比星的结构中具有脂溶性蒽环配基和水溶性柔红糖胺，又有酸性酚羟基和碱性氨基，易通过细胞膜进入肿瘤细胞，因此有很强的药理活性。多柔比星是广谱的抗肿瘤药物，临床上主要用于治疗乳腺癌、甲状腺癌、肺癌、卵巢癌、肉瘤等实体肿瘤。

　　【该题针对“抗肿瘤药-烷化剂”知识点进行考核】

　　12、和氧氟沙星相比，左氧氟沙星不具有下列哪个特点

　　A、活性是氧氟沙星的2倍 B、毒副作用小

　　C、具有旋光性，溶液中呈左旋 D、水溶性好，更易制成注射剂

　　E、不易与钙、镁、铁、锌等形成螯合物利于老人和儿童使用【隐藏答案】

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】

　　左氧氟沙星较氧氟沙星相比的优点为：(1)活性为氧氟沙星的2倍。(2)水溶性好，为氧氟沙星的8倍，更易制成注射液。(3)毒副作用小，为喹诺酮类药物已上市中的最小者。

　　【该题针对“合成抗菌药”知识点进行考核】

　　13、含手性中心，左旋体活性大于右旋体的药物是

　　A、磺胺甲噁唑 B、诺氟沙星 C、环丙沙星 D、左氧氟沙星 E、吡嗪酰胺

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】

　　将喹诺酮1位和8位成环得左氧氟沙星，此环含有手性碳原子，药用为左旋体，这源于其对DNA螺旋酶的抑制作用大于右旋体，左旋体的抗菌作用大于右旋异构体8~128倍。

　　【该题针对“合成抗菌药”知识点进行考核】

　　14、在体内水解为红霉素而起作用的大环内酯类抗生素是

　　A、克拉霉素 B、阿奇霉素 C、罗红霉素 D、琥乙红霉素 E、麦迪霉素

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】

　　可使红霉素苦味消失的琥乙红霉素到体内水解后释放出红霉素。

　　【该题针对“抗生素类抗菌药”知识点进行考核】

　　15、以下哪个不符合头孢曲松的特点

　　A、其结构的3位是氯原子取代 B、其结构的3位取代基含有硫

　　C、其7位是2-氨基噻唑肟 D、其2位是羧基 E、可以通过脑膜

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】

　　头孢曲松(Ceftriaxone)的C-3位上引入酸性较强的杂环，6-羟基-1，2，4-三嗪-5-酮，产生独特的非线性的剂量依赖性药动学性质。头孢曲松以钠盐的形式注射给药，可广泛分布全身组织和体液，可以通过脑膜，在脑脊液中达到治疗浓度。

　　【该题针对“抗生素类抗菌药”知识点进行考核】

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　　16、下列哪项与青霉素G性质不符

　　A、易产生耐药性 B、易发生过敏反应 C、可以口服给药

　　D、对革兰阳性菌效果好 E、为天然抗生素

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】

　　青霉素G不可口服，临床上使用其粉针剂

　　【该题针对“抗生素类抗菌药”知识点进行考核】

　　17、青霉素G化学结构中有3个手性碳原子，它们的绝对构型是

　　A、2R，5R，6R B、2S，5S，6S C、2S，5R，6R D、2S，5S，6R E、2S，5R，6S

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】

　　青霉索的母核结构中有3个手性碳原子，其立体构型为2S，5R，6R。

　　【该题针对“抗生素类抗菌药”知识点进行考核】

　　18、引起青霉素过敏的主要原因是

　　A、青霉素的侧链部分结构所致 B、合成、生产过程中引入的杂质青霉噻唑等高聚物

　　C、青霉素与蛋白质反应物 D、青霉素的水解物 E、青霉素本身为致敏原

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】

　　青霉素在生物合成中产生的杂质蛋白，以及生产、贮存过程中产生的杂质青霉噻唑高聚物是引起其过敏反应的根源。由于青霉噻唑基是青霉素类药物所特有的结构，因此青霉素类药物这种过敏反应是交叉过敏反应。

　　【该题针对“抗生素类抗菌药”知识点进行考核】

　　19、结构中含有正电荷季铵基团的头孢菌素类药物是

　　A、头孢羟氨苄 B、头孢哌酮 C、头孢曲松 D、头孢匹罗 E、头孢克肟

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】

　　头孢匹罗的C-3位是含有正电荷的季铵杂环。

　　【该题针对“抗生素类抗菌药”知识点进行考核】

　　20、下列不属于抗菌增效剂的是

　　A、克拉维酸 B、舒巴坦 C、他唑巴坦 D、亚胺培南 E、丙磺舒

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】

　　亚胺培南本身具有抗菌活性，但没有抗菌增效的作用，所以其不属于抗菌增效剂;ABC均是β-内酰胺酶抑制剂，可以解决耐药性。青霉素半衰期短，与丙磺舒合用可减少排泄，延长作用时间，故E也是抗菌增效剂。

　　【该题针对“抗生素类抗菌药”知识点进行考核】

　　21、舒他西林中舒巴坦和氨苄西林的比例是

　　A、1:1 B、2:1 C、1:2 D、3:1 E、1:3

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】

　　将氨苄西林与舒巴坦以1：1的形式以次甲基相连形成双酯结构的前体药物，称为舒他西林(Sultamicillin)。

　　【该题针对“抗生素类抗菌药”知识点进行考核】

　　22、阿米卡星结构有含有手性碳的α-羟基丁酰胺结构，活性最强的异构体是

　　A、DL(±)型 B、L-(+)型 C、L-(-)型 D、D-(+)型 E、D-(-)型

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】

　　阿米卡星结构中所引入的α-羟基酰胺结构含有手性碳，为L-(-)型;若为D(+)型，则抗菌活性大为降低;如为DL(±)型，抗菌活性降低一半。

　　【该题针对“抗生素类抗菌药”知识点进行考核】

　　23、去除四环素的C-6位甲基和C-6位羟基后，使其对酸的稳定性增加，得到高效、速效和长效的四环素类药物是

　　A、土霉素 B、四环素 C、多西环素 D、美他环素 E、米诺环素

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】

　　米诺环素为四环素脱去C-6位甲基和C-6位羟基，同时在C-7位引入二甲氨基得到的衍生物，由于脱去C-6位羟基，米诺环素对酸很稳定，不会发生脱水和重排而形成内酯环的产物。

　　【该题针对“抗生素类抗菌药”知识点进行考核】

　　24、与洛伐他汀叙述不符的是

　　A、结构中有多个手性碳原子，有旋光性 B、对酸碱不稳定，易发生水解

　　C、易溶于水，不溶于氯仿和丙酮 D、为HMG-CoA还原酶抑制剂

　　E、结构中含有氢化萘环

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】

　　在三氯甲烷和N，N-二甲基甲酰胺(DMF)中易溶，在丙酮中溶解，在乙醇、乙酸乙酯或乙腈中略溶，在水中不溶。

　　【该题针对“调节血脂药”知识点进行考核】

　　25、属于非卤代的苯氧戊酸衍生物的降血脂药物是

　　A、氯贝丁酯 B、非诺贝特 C、辛伐他汀 D、吉非罗齐 E、氟伐他汀

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】

　　控制高血脂是防治动脉粥样硬化和冠心病的重要预防和治疗方法，故调血脂药又被称作动脉粥样硬化防治药。本类药物可以从减少体内胆固醇的吸收、防止和减少脂类的合成、促进脂质的代谢等方面来产生降血脂作用。常用的调血脂及抗动脉粥样硬化药可分为羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂类、苯氧乙酸类和其他类等。其中，羟甲戊二酰辅酶A还原酶(HMG-CoA还原酶)是体内生物合成胆固醇的限速酶，通过抑制该酶的作用，可有效地降低胆固醇的水平。羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂(简称他汀类药物)在20世纪80年代问世，因对原发性高胆固醇酯血症的疗效确切，明显降低冠心病的发病率和死亡率，无严重不良反应，受到人们的重视。HMG-CoA还原酶抑制剂的代表是最初从微生物发酵得到的洛伐他汀，以及在其基础上半合成的辛伐他汀和普伐他汀钠。氟伐他汀钠、阿托伐他汀钙和瑞舒伐他汀钙是全合成的他汀类药物。

　　苯氧乙酸类的代表药物包括氯贝丁酯、非诺贝特、吉非罗齐(非卤代的苯氧戊酸衍生物，特点是能显著降低三酰甘油和总胆固醇，主要降低VLDL，而对LDL则较少影响，但可提高HDL。)

　　【该题针对“调节血脂药”知识点进行考核】

　　26、他汀类药物的特征不良反应是

　　A、干咳 B、溶血 C、皮疹 D、横纹肌溶解 E、血管神经性水肿

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】

　　所有他汀类药物可能均有一定程度的横纹肌溶解副作用，而西立伐他汀相关的引起危及生命的横纹肌溶解病例报告频率明显地比其他他汀类药物更频繁。

　　【该题针对“调节血脂药”知识点进行考核】

　　27、下列药物含有磷酰基的是

　　A、福辛普利 B、依那普利 C、卡托普利 D、赖诺普利 E、雷米普利

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】

　　福辛普利为含磷酰基的ACE抑制剂，以磷酰基与ACE酶的锌离子结合，福辛普利在体内能经肝或肾所谓双通道代谢生成福辛普利拉而发挥作用。

　　【该题针对“抗高血压药”知识点进行考核】

　　28、下列哪个不符合盐酸美西律

　　A、治疗心律失常 B、其结构为以醚键代替了利多卡因的酰胺键

　　C、和碱性药物同用时，需要测定尿的pH值

　　D、其中毒血药浓度与有效血药浓度差别较大，故用药安全 E、有局部麻醉作用

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】

　　盐酸美西律疗效及不良反应与血药浓度相关，中毒血药浓度与有效血药浓度相近，可按需要进行血药浓度的监测。

　　【该题针对“抗心律失常药”知识点进行考核】

　　29、不属于钠通道阻滞剂的抗心律失常药物是

　　A、盐酸普罗帕酮 B、奎尼丁 C、盐酸美西律 D、盐酸利多卡因 E、盐酸胺碘酮

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】

　　盐酸胺碘酮属于钾通道阻滞剂;ABCD属于钠通道阻滞剂;所以此题选E。

　　【该题针对“抗心律失常药”知识点进行考核】

　　30、结构与β受体拮抗剂相似，同时具有β受体拮抗作用以及钠离子通道阻滞作用，主要用于室性心律失常的是

　　A、普罗帕酮 B、美西律 C、胺碘酮 D、多非利特 E、奎尼丁

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】

　　普罗帕酮结构与β受体拮抗剂相似，也具有轻度β受体的拮抗作用。临床上用于治疗阵发性室性心动过速、阵发性室上性心动过速及预激综合征伴室上性心动过速、心房扑动或心房颤动，也可用于各种早搏的治疗。

　　【该题针对“抗心律失常药”知识点进行考核】

　　31、作用机制主要与D2受体有关的药物是

　　A、多潘立酮 B、莫沙必利 C、盐酸昂丹司琼 D、盐酸格拉司琼 E、托烷司琼

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】

　　多潘立酮为较强的外周性多巴胺D2受体拮抗剂，可促进上胃肠道的蠕动，使张力恢复正常;

　　而莫沙必利是强效、选择性5-HT4受体激动剂，能促进乙酰胆碱的释放，刺激胃肠道而发挥促动力作用，从而改善功能性消化不良患者的胃肠道症状;而“司琼类”镇吐作用与拮抗多巴胺D2受体的作用无关，与5-HT3受体拮抗相关。

　　【该题针对“促胃动力药”知识点进行考核】

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　　32、下列哪项与东莨菪碱相符

　　A、化学结构为茛菪醇与莨菪酸所成的酯

　　B、化学结构为6-羟基莨菪醇与左旋莨菪酸所成的酯

　　C、化学结构中6，7位有一环氧基 D、化学结构中6，7位间有双键

　　E、化学结构中6位有羟基取代

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】

　　东莨菪碱与莨菪碱在结构上的区别是，东莨菪碱在托品烷的6、7位有一环氧基。

　　【该题针对“解痉药”知识点进行考核】

　　33、哪个药物用于胃肠道痉挛、胆绞痛

　　A、苯磺酸阿曲库铵 B、泮库溴铵 C、氯化琥珀胆碱

　　D、氯筒箭毒碱 E、丁溴东莨菪碱

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】

　　丁溴东莨菪碱【适应症】①用于胃、十二指肠、结肠内窥镜检查的术前准备，内镜逆行胰胆管造影，和胃、十二指肠、结肠的气钡低张造影或腹部CT扫描的术前准备，可减少或抑制胃肠道蠕动;②用于各种病因引起的胃肠道痉挛、胆绞痛、肾绞痛或胃肠道蠕动亢进等。

　　【该题针对“解痉药”知识点进行考核】

　　34、以光学异构体形式上市的质子泵抑制剂是

　　A、雷尼替丁 B、法莫替丁 C、奥美拉唑 D、埃索美拉唑 E、兰索拉唑

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】

　　奥美拉唑的S-(-)-异构体称为埃索美拉唑，现已上市，因比R异构体在体内的代谢更慢，并且经体内循环更易重复生成，导致血药浓度更高，维持时间更长，其疗效和作用时间都优于奥美拉唑。

　　【该题针对“抗溃疡药”知识点进行考核】

　　35、氨茶碱化学结构的母核是

　　A、喹啉 B、异喹啉 C、吲哚 D、黄嘌呤 E、蝶啶

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】

　　通过氨茶碱的结构可以得知其是黄嘌呤的结构母核，是黄嘌呤的衍生物。

　　【该题针对“平喘药”知识点进行考核】

　　36、下列药物可以抑制组胺和5-羟色胺过敏性反应物质的释放的是

　　A、孟鲁司特 B、扎鲁司特 C、普鲁司特 D、曲尼司特 E、齐留通

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】

　　曲尼司特是一种过敏介质阻滞剂，具有稳定肥大细胞和嗜碱粒细胞的细胞膜作用，阻止其脱颗粒，从而抑制组胺和5-羟色胺过敏性反应物质的释放。临床主要用于治疗和预防支气管哮喘和过敏性鼻炎。

　　【该题针对“平喘药”知识点进行考核】

　　37、可以用于对乙酰氨基酚中毒解救的祛痰药是

　　A、氯化铵 B、羧甲司坦 C、乙酰半胱氨酸 D、盐酸氨溴索 E、盐酸溴己新

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】

　　乙酰半胱氨酸尚可作为谷胱甘肽的类似物，用于对乙酰氨基酚中毒的解毒。

　　【该题针对“镇咳祛痰药”知识点进行考核】

　　38、可代替谷胱甘肽，用于对乙酰氨基酚中毒时解毒的药物是

　　A、乙酰半胱氨酸 B、盐酸氨溴索 C、羧甲司坦 D、磷酸苯丙哌林 E、喷托维林

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】

　　乙酰半胱氨酸尚可作为谷胱甘肽的类似物，用于对乙酰氨基酚中毒的解毒。其作用机制是可以通过巯基与对乙酰氨基酚在肝内的毒性代谢物N-乙酰亚胺醌结合，使之失活，结合物易溶于水，通过肾脏排出。

　　【该题针对“镇咳祛痰药”知识点进行考核】

　　39、萘普生属于下列哪一类药物

　　A、吡唑酮类 B、芬那酸类 C、芳基乙酸类 D、芳基丙酸类 E、1，2-苯并噻嗪类

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】

　　萘普生属于芳基丙酸类药物。

　　【该题针对“非甾体抗炎药”知识点进行考核】

　　40、具有手性中心，在体内可发生对映异构体转化的非甾体抗炎药物是

　　A、吲哚美辛 B、布洛芬 C、芬布芬 D、吡罗昔康 E、塞来昔布

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】

　　芳基丙酸类非甾体抗炎药在体内手性异构体间会发生转化，通常是无效的R异构体转化为有效的S异构体。其中，以布洛芬最为显著，无效的R(-)-布洛芬在体内酶的催化下，通过形成辅酶A硫酯中间体，发生构型逆转，转变为S-(+)-布洛芬。

　　【该题针对“解热、镇痛药”知识点进行考核】

　　41、对乙酰氨基酚贮藏不当可产生的毒性水解产物是

　　A、对苯二酚 B、对氨基酚 C、N-乙酰基胺醌 D、对乙酰氨基酚硫酸酯

　　E、对乙酰氨基酚葡萄糖醛酸结合物

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】

　　对乙酰氨基酚又名为扑热息痛。对乙酰氨基酚分子中具有酰胺键，故贮藏不当时可发生水解，产生对氨基酚。另外，在对乙酰氨基酚的合成过程中也会引入对氨基酚杂质。对氨基酚毒性较大，还可进一步被氧化产生有色的氧化物质，溶解在乙醇中呈橙红色或棕色。

　　【该题针对“解热、镇痛药”知识点进行考核】

　　42、具有1，2-苯并噻嗪结构的药物是

　　A、萘普生 B、布洛芬 C、吲哚美辛 D、吡罗昔康 E、舒林酸

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】

　　吡罗昔康属于1，2-苯并噻嗪类非甾体抗炎药;布洛芬和萘普生属于芳基丙酸类非甾体抗炎药;吲哚美辛和舒林酸属于芳基乙酸类非甾体抗炎药。

　　【该题针对“非甾体抗炎药”知识点进行考核】

　　43、下列属于芳基丙酸类非甾体抗炎药的是

　　A、美罗昔康 B、吲哚美辛 C、萘丁美酮 D、萘普生 E、舒林酸

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】

　　萘普生和布洛芬是芳基丙酸类非甾体抗炎药的代表药物。

　　【该题针对“非甾体抗炎药”知识点进行考核】

　　44、下列药物中属于哌啶类的合成镇痛药有

　　A、布桂嗪 B、美沙酮 C、哌替啶 D、喷他佐辛 E、苯噻啶

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】

　　哌啶类镇痛药代表药物有哌替啶、芬太尼。

　　【该题针对“镇痛药”知识点进行考核】

　　45、吗啡易被氧化变色是由于分子结构中含有以下哪种基团

　　A、醇羟基 B、双键 C、醚键 D、哌啶环 E、酚羟基

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】

　　吗啡及其盐类的化学性质不稳定，在光照下即能被空气氧化变质，这与吗啡具有苯酚结构有关。氧化可生成伪吗啡和N-氧化吗啡。伪吗啡亦称双吗啡，是吗啡的二聚物，毒性增大。故本品应避光、密封保存。

　　【该题针对“镇痛药”知识点进行考核】

　　46、枸橼酸芬太尼的结构的特征是

　　A、含有吗啡喃结构 B、含有氨基酮结构 C、含有4-苯基哌啶结构

　　D、含有4-苯氨基哌啶结构 E、含有4-苯基哌嗪结构

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】

　　本题考查枸橼酸芬太尼的结构特征，枸橼酸芬太尼属于哌啶类镇痛药，含有4-苯胺基哌啶的结构。

　　【该题针对“镇痛药”知识点进行考核】

　　47、下列药物结构中含有酯键，起效快、作用持续时间很短的哌啶类镇痛药是

　　A、芬太尼 B、瑞芬太尼 C、阿芬太尼 D、布托啡诺 E、右丙氧芬

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】

　　将芬太尼分子中的苯基以羧酸酯替代得到属于前体药物的瑞芬太尼。具有起效快，维持时间短，在体内迅速被非特异性酯酶生成无活性的羧酸衍生物，无累积性阿片样效应。

　　【该题针对“镇痛药”知识点进行考核】

　　48、盐酸氯丙嗪的结构中不含有

　　A、吩噻嗪环 B、二甲氨基 C、氯代苯基团 D、丙胺基团 E、三氟甲基

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】

　　考查盐酸氯丙嗪的化学结构.

　　【该题针对“抗精神病药物”知识点进行考核】

　　49、吩噻嗪类药物所特有的毒副反应是

　　A、耳毒性 B、肾毒性 C、光毒反应 D、瑞夷综合症 E、高尿酸血症

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】

　　使用吩噻嗪类药物后，有一些患者在日光强烈照射下会发生严重的光毒反应。如氯丙嗪遇光会分解，生成自由基，并进一步发生各种氧化反应，自由基与体内一些蛋白质作用时，发生过敏反应。故一些患者在服用药物后，在日光照射下皮肤会产生红疹，称为光毒化过敏反应。这是氯丙嗪及其他吩噻嗪药物的毒副作用之一。

　　【该题针对“抗精神病药物”知识点进行考核】

　　50、苯巴比妥类药物为

　　A、两性化合物 B、中性化合物 C、弱酸性化合物 D、弱碱性化合物 E、强碱性化合物

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】

　　巴比妥类药物为丙二酰脲的衍生物，丙二酰脲也称巴比妥酸，由丙二酸二乙酯与脲缩合而成。其显示弱酸性。

　　【该题针对“抗癫痫药物”知识点进行考核】

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　　51、磷苯妥英属于下列哪一类抗癫痫药

　　A、恶唑烷酮类 B、丁二酰亚胺类 C、苯二氮(艹卓)类 D、乙内酰脲类

　　E、二苯并氮杂(艹卓)类

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】

　　本题考点是抗癫痫药的结构分类，磷苯妥英属于乙内酰脲类抗癫痫药物。

　　【该题针对“抗癫痫药物”知识点进行考核】

　　52、下列药物结构中不含有氯原子的是

　　A、地西泮 B、奥沙西泮 C、硝西泮 D、劳拉西泮 E、氯氮(艹卓)

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】

　　本题考察苯二氮(艹卓)类药物的结构特点，结构中基本都含有氯原子，而硝西泮使用硝基取代了氯原子，所以其结构中不含有氯原子。

　　【该题针对“镇静与催眠药”知识点进行考核】

　　53、下列属于吡咯烷酮类药物，且其主要镇静催眠作用来自其右旋体的是

　　A、佐匹克隆 B、唑吡坦 C、三唑仑 D、扎来普隆 E、丁螺环酮

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】

　　佐匹克隆结构中含有一个手性中心，右旋异构体为艾司佐匹克隆具有很好的短效催眠作用，而左旋体无活性且易引起毒副作用。

　　【该题针对“镇静与催眠药”知识点进行考核】

　　二、配伍选择题

　　1、关于磺酰脲类胰岛素分泌促进剂的结构特点

　　A.格列吡嗪B.格列齐特C.格列喹酮D.格列本脲E.格列美脲

　　<1> 、结构中含有吡嗪结构的是

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】

　　【该题针对“降血糖药”知识点进行考核】

　　<2> 、结构中含有氯代苯结构的是

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】

　　【该题针对“降血糖药”知识点进行考核】

　　<3> 、结构中含有甲基环己基结构的是

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】

　　【该题针对“降血糖药”知识点进行考核】

　　<4> 、结构中含有环戊烷并四氢吡咯结构的是

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】

　　本题考查磺酰脲类胰岛素分泌促进剂各个代表药的结构特点。

　　【该题针对“降血糖药”知识点进行考核】

　　2、A.米格列醇B.吡格列酮C.格列齐特D.二甲双胍E.瑞格列奈

　　<1> 、与葡萄糖有类似结构，临床用于降血糖的是

　　<2> 、噻唑烷二酮类降糖药，近期发现能增加恶性肿瘤发病率的药

　　<3> 、磺酰脲类降糖药

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】

　　本题考察降糖药的分类，注意区分并掌握。

　　【该题针对“降血糖药”知识点进行考核】

　　3、A.喜树碱B.硫酸长春碱C.多柔比星D.紫杉醇E.盐酸阿糖胞苷

　　<1> 、直接抑制DNA合成的蒽醌类

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】

　　【该题针对“抗肿瘤药-抗代谢药”知识点进行考核】

　　<2> 、作用于DNA拓异构酶Ⅰ的生物

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】

　　【该题针对“抗肿瘤药-抗代谢药”知识点进行考核】

　　<3> 、干扰核酸生物合成的抗代谢药

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】

　　【该题针对“抗肿瘤药-抗代谢药”知识点进行考核】

　　<4> 、阻止微管蛋白双微体聚合和诱导微管的解聚

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】

　　本题考察各个抗肿瘤药物的作用机制，注意掌握并区分。

　　【该题针对“抗肿瘤药-抗代谢药”知识点进行考核】

　　4、A.喜树碱B.氟尿嘧啶C.环磷酰胺D.盐酸伊立替康E.依托泊苷

　　<1> 、作用于DNA拓扑异构酶Ⅰ的天然来源的药物是

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】

　　喜树碱类药物的作用靶点是作用于DNA拓扑异构酶Ⅰ。

　　【该题针对“抗肿瘤药-烷化剂”知识点进行考核】

　　<2> 、作用于DNA拓扑异构酶Ⅱ的半合成药物是

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】

　　依托泊苷鬼臼生物碱类，为细胞周期特异性抗肿瘤药物，作用于DNA拓扑异构酶Ⅱ，形成药物-酶-DNA稳定的可逆性复合物，阻碍DNA修复。

　　【该题针对“抗肿瘤药-烷化剂”知识点进行考核】

　　<3> 、对喜树碱进行结构修饰得到的水溶性前药是

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】

　　盐酸伊立替康是半合成的水溶性喜树碱衍生物，属前体药物。

　　【该题针对“抗肿瘤药-烷化剂”知识点进行考核】

　　5、A.阿德福韦酯B.伐昔洛韦C.阿昔洛韦D.更昔洛韦E.泛昔洛韦

　　<1> 、喷昔洛韦的前药是

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】

　　泛昔洛韦(Famciclovir)是喷昔洛韦6-脱氧衍生物的二乙酯，是喷昔洛韦的前体药物。

　　【该题针对“抗病毒药”知识点进行考核】

　　<2> 、阿昔洛韦的前药是

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】

　　阿昔洛韦用L-缬氨酸酯化得到伐昔洛韦，可使药物通过PEPT1的吸收增加3～5倍，而缬氨酸不被PEPT1识别和转运。伐昔洛韦进入体内后经酶水解得到阿昔洛韦，再经磷酸化为三磷酸阿昔洛韦发挥抗病毒作用。

　　【该题针对“抗病毒药”知识点进行考核】

　　6、A.具有单三氮唑结构的药物B.具有喹啉羧酸结构的药物C.具有咪唑结构的药物

　　D.具有双三氮唑结构的药物E.具有鸟嘌呤结构的药物

　　<1> 、环丙沙星

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】

　　【该题针对“抗病毒药”知识点进行考核】

　　<2> 、阿昔洛韦

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】

　　【该题针对“抗病毒药”知识点进行考核】

　　<3> 、利巴韦林

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】

　　【该题针对“抗病毒药”知识点进行考核】

　　<4> 、氟康唑

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】

　　环丙沙星属于喹啉羧酸类药物;阿昔洛韦是开环的鸟苷类似物;利巴韦林含有一个三氮唑结构;氟康唑则含有两个三氮唑结构。注意记忆其特征结构。

　　【该题针对“抗病毒药”知识点进行考核】

　　7、A.哌拉西林B.青霉素GC.亚胺培南D.阿莫西林E.舒巴坦

　　<1> 、为氨苄西林侧链α-氨基取代的衍生物

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】

　　哌拉西林为氨苄西林的衍生物，在α-氨基上引入极性较大的基团后，改变其抗菌谱，具有抗假单胞菌活性。

　　【该题针对“抗生素类抗菌药”知识点进行考核】

　　<2> 、为β-内酰胺酶抑制剂

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】

　　β-内酰胺酶抑制剂：

　　1.氧青霉烷类：克拉维酸

　　2.青霉烷砜类：舒巴坦

　　【该题针对“抗生素类抗菌药”知识点进行考核】

　　<3> 、可以口服的广谱的半合成青霉素，α-氨基上无取代

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】

　　【该题针对“抗生素类抗菌药”知识点进行考核】

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　　8、A.磺胺嘧啶B.哌拉西林C.甲氧苄啶D.庆大霉素E.亚胺培南

　　<1> 、对铜绿假单胞菌有效的的半合成β-内酰胺类抗生素

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】

　　哌拉西林(Piperacillin)和美洛西林(Mezlocillin)，具有抗假单胞菌活性。对铜绿假单胞菌、变形杆菌、肺炎杆菌等作用强。

　　【该题针对“合成抗菌药”知识点进行考核】

　　<2> 、属于碳青霉烯类抗生素的药物是

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】

　　【该题针对“合成抗菌药”知识点进行考核】

　　<3> 、与磺胺甲噁唑合用可使后者作用增强

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】

　　【该题针对“合成抗菌药”知识点进行考核】

　　<4> 、属于氨基糖苷类抗生素的是

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】

　　【该题针对“合成抗菌药”知识点进行考核】

　　9、A.庆大霉素B.阿米卡星C.奈替米星D.卡那霉素E.阿奇霉素

　　<1> 、卡那霉素引入氨基羟基丁酰基，不易形成耐药性

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】

　　阿米卡星(Amikacin)是在卡那霉素分子的链霉胺部分引入氨基羟丁酰基侧链的构型。

　　【该题针对“抗生素类抗菌药”知识点进行考核】

　　<2> 、上述不属于氨基糖苷类抗生素的是

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】

　　阿奇霉素属于大环内酯类抗生素。

　　【该题针对“抗生素类抗菌药”知识点进行考核】

　　10、A.丙磺舒B.克拉维酸C.甲氧苄啶D.氨曲南E.亚叶酸钙

　　<1> 、与青霉素合用可延缓青霉素排泄的是

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】

　　【该题针对“合成抗菌药”知识点进行考核】

　　<2> 、属于β内酰胺酶抑制剂的是

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】

　　【该题针对“合成抗菌药”知识点进行考核】

　　<3> 、与磺胺类药物合用可以双重阻断叶酸合成的是

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】

　　丙磺舒：其作用机制是可以抑制有机酸的排泄，从而提高有机酸药物在血液中的浓度。丙磺舒与青霉素合用时，由于降低青霉素的排泄速度，从而增强青霉素的抗菌作用。

　　克拉维酸：具有抑制β-内酰胺酶的作用，与β-内酰胺抗生素合用时，可以保护其免受β-内酰胺酶的作用。

　　甲氧苄啶：通过抑制二氢叶酸还原酶发挥抗菌作用，通常与磺胺类药物，如磺胺甲噁唑或磺胺嘧啶合用，磺胺类药物通过阻断二氢蝶酸合酶而发挥作用;

　　【该题针对“合成抗菌药”知识点进行考核】

　　11、A.四环素B.头孢克肟C.庆大霉素D.青霉素钠E.克拉霉素

　　<1> 、对听觉神经及肾有毒性

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】

　　【该题针对“抗生素类抗菌药”知识点进行考核】

　　<2> 、导致过敏反应，不能耐酸，仅供注射给药

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】

　　【该题针对“抗生素类抗菌药”知识点进行考核】

　　<3> 、儿童服用可发生牙齿变色

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】

　　本组题考点是抗生素类药物的毒副作用，四环素类有四环素牙的副作用。庆大霉素是氨基糖苷类，有肾、耳毒性。青霉素钠具有过敏反应。

　　【该题针对“抗生素类抗菌药”知识点进行考核】

　　12、A.青霉素B.磺胺嘧啶C.克拉维酸D.氨曲南E.亚胺培南

　　<1> 、与阿莫西林合用后，不被β-内酰胺酶破坏，而达到增效作用，且可口服的药物是

　　<2> 、与丙磺舒合用后，可降低其排泄速度，而达到增效作用的药物是

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】

　　丙磺舒的作用机制是可以抑制有机酸的排泄，从而提高有机酸药物在血液中的浓度。丙磺舒与青霉素合用时，由于降低青霉素的排泄速度，从而增强青霉素的抗菌作用。

　　【该题针对“抗生素类抗菌药”知识点进行考核】

　　<3> 、与甲氧苄啶合用后，起到对二氢蝶酸合成酶和二氢叶酸还原酶双重阻断效果，而达到增效作用的药物是

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】

　　甲氧苄啶具有广谱抗菌作用，抗菌谱与磺胺药类似，通过抑制二氢叶酸还原酶发挥抗菌作用，但细菌较易产生耐药性，很少单独使用。通常与磺胺类药物，如磺胺甲噁唑或磺胺嘧啶合用，可使其抗菌作用增强数倍至数十倍。磺胺类药物作用机制是抑制二氢蝶酸合成酶。

　　【该题针对“抗生素类抗菌药”知识点进行考核】

　　13、A.头孢氨苄B.头孢克洛C.头孢呋辛D.硫酸头孢匹罗E.头孢曲松

　　<1> 、C-3位为氯原子，亲脂性强，口服吸收好

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】

　　头孢克洛——是头孢氨苄的C-3位以卤素替代甲基得到的。由于氯原子的亲脂性比甲基强，口服吸收优于氨苄西林。

　　【该题针对“抗生素类抗菌药”知识点进行考核】

　　<2> 、C-3位含有酸性较强的杂环，可通过血脑屏障，在脑脊液中达到治疗浓度

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】

　　头孢曲松——C-3位上引入酸性较强的杂环(1，2，4-三嗪-5，6-二酮)，可广泛分布全身组织和体液，可以通过脑膜，在脑脊液中达到治疗浓度。

　　【该题针对“抗生素类抗菌药”知识点进行考核】

　　<3> 、C-3位含有季铵基团，能迅速穿透细菌细胞壁

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】

　　硫酸头孢匹罗——为C-3位甲基上引入含有正电荷季铵基团的药物，能迅速穿透细菌的细胞壁，与细菌细胞1个或多个青霉素结合蛋白(PBPs)结合，发挥作用。

　　【该题针对“抗生素类抗菌药”知识点进行考核】

　　<4> 、C-3位含有氨基甲酸酯基团的药物是

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】

　　头孢呋辛含有氨基甲酸酯基团。

　　【该题针对“抗生素类抗菌药”知识点进行考核】

　　14、A.盐酸布桂嗪B.右丙氧芬C.盐酸吗啡D.盐酸美沙酮E.枸橼酸芬太尼

　　(镇痛药物的使用)

　　<1> 、临床使用外消旋体的是

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】

　　【该题针对“镇痛药”知识点进行考核】

　　<2> 、临床使用左旋体的是

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】

　　盐酸美沙酮的左旋体镇痛作用强，右旋体作用极弱，药用其外消旋体。右丙氧芬主要用于慢性病引起的疼痛，镇痛作用约与可待因相当，其左旋体左丙氧芬无镇痛作用，但却是有效镇咳药。有效的吗啡构型是左旋吗啡,而右旋吗啡则完全没有镇痛及其他生理活性。盐酸布桂嗪和枸橼酸芬太尼都不含有手性中心。

　　【该题针对“镇痛药”知识点进行考核】

　　15、A.奋乃静B.氯氮平C.舒必利D.氟西汀E.阿米替林

　　<1> 、吩噻嗪类抗精神病药物

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】

　　【该题针对“抗精神病药物”知识点进行考核】

　　<2> 、结构中含有二苯并二氮(艹卓)结构的药物

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】

　　吩噻嗪类抗精神病药物;氯氮平属于二苯并二氮(艹卓)类抗精神病药物。

　　【该题针对“抗精神病药物”知识点进行考核】

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　　16、A.苯巴比妥B.异戊巴比妥C.环己巴比妥D.司可巴比妥E.硫喷妥钠

　　<1> 、结构中含有苯环的是

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】

　　【该题针对“抗癫痫药物”知识点进行考核】

　　<2> 、结构中含有异丙烯基团的是

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】

　　【该题针对“抗癫痫药物”知识点进行考核】

　　<3> 、结构中含有S原子的是

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】

　　【该题针对“抗癫痫药物”知识点进行考核】

　　17、A.唑吡坦B.扎来普隆C.奥沙西泮D.苯巴比妥E.地西泮

　　<1> 、地西泮的活性代谢产物是

　　<2> 、属于咪唑并吡啶类镇静催眠药

　　<3> 、分子结构中含有吡唑并嘧啶的药物是

　　三、综合分析选择题

　　1、某患者，男，65岁，近期出现血尿、水肿等症状，被诊断为膀胱癌。

　　<1> 、治疗该疾病的首选药物是

　　A、顺铂 B、羟喜树碱 C、紫杉醇 D、塞替派 E、环磷酰胺

　　<2> 、该首选药物属于

　　A、氮芥类抗肿瘤药 B、乙撑亚胺类抗肿瘤药 C、拓扑异构酶抑制剂

　　D、金属配合物抗肿瘤药 E、叶酸拮抗剂

　　<3> 、该患者在治疗过程中出现了严重的呕吐反应，那么可选用何种药物止吐

　　A、奥美拉唑 B、硫糖铝 C、阿司匹林 D、西咪替丁 E、昂丹司琼

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】

　　通过拮抗5-HT3受体的止吐药已经成为抗肿瘤治疗中辅助使用的止吐药，主要有昂丹司琼，格拉司琼，托烷司琼，帕洛诺司琼和阿扎司琼等。

　　【该题针对“放疗与化疗的止吐药”知识点进行考核】

　　2、某患者，12岁，近期出现高热、咳嗽症状，被诊断为肺炎，静脉滴注阿奇霉素治疗。

　　<1> 、阿奇霉素属于

　　A、β-内酰胺类抗菌药 B、大环内酯类抗菌药 C、氨基糖苷类抗生素

　　D、四环素类抗生素 E、喹诺酮类抗菌药

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】

　　大环内酯抗菌药包括红霉素、阿奇霉素、克拉霉素、琥乙红霉素等。

　　【该题针对“抗生素类抗菌药”知识点进行考核】

　　<2> 、阿奇霉素结构中含有

　　A、含N的13元环 B、含N的14元环 C、含N的15元环

　　D、含O的14元环 E、含O的15元环

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】

　　阿奇霉素(Azithromycin)是将红霉素肟经贝克曼重排后得到的扩环产物，再经还原、N-甲基化等反应，将氮原子引入到大环内酯骨架中制得的第一个环内含氮的15元环大环内酯抗生素。

　　【该题针对“抗生素类抗菌药”知识点进行考核】

　　<3> 、以下药物中与阿奇霉素具有类似的结构的是

　　A、克拉霉素 B、克林霉素 C、青霉素 D、氯霉素 E、链霉素

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】

　　克拉霉素和阿奇霉素同属大环内酯类抗菌药，具有类似的结构。

　　【该题针对“抗生素类抗菌药”知识点进行考核】

　　四、多项选择题

　　1、下列可以用于骨质疏松治疗的药物有

　　A、依替膦酸二钠 B、阿仑膦酸钠 C、阿法骨化醇 D、维生素D3E、骨化三醇

　　【正确答案】 ABCDE

　　【答案解析】

　　用于骨质疏松治疗的药物主要有两类：双膦酸盐类和促进钙吸收药物。前者主要包括依替膦酸二钠、阿仑膦酸钠和利塞膦酸钠。后者主要包括维生素D3、阿法骨化醇和骨化三醇。

　　【该题针对“调节骨代谢与形成药物”知识点进行考核】

　　2、某女性糖尿病患者，年龄65岁，肾功能不良，可以使用以下哪些药物

　　A、瑞格列奈 B、阿卡波糖 C、格列喹酮 D、二甲双胍 E、米格列奈

　　【正确答案】 ABCE

　　【答案解析】

　　由于二甲双胍主要经肾排出，所以肾功能不良患者谨慎使用。

　　【该题针对“降血糖药”知识点进行考核】

　　3、具有磺酰脲结构，通过促进胰岛素分泌发挥降血糖作用的药物有

　　A、格列本脲 B、格列吡嗪 C、格列齐特 D、那格列奈 E、米格列奈

　　4、以下哪些药物分子中含有F原子

　　A、倍他米松 B、地塞米松 C、氢化可的松 D、泼尼松 E、氢化可的松

　　5、以下哪些与甲氨蝶呤相符

　　A、大剂量引起中毒，可用亚叶酸钙解救 B、为抗代谢抗肿瘤药

　　C、为烷化剂抗肿瘤药 D、为叶酸的抗代谢物，有较强的抑制二氢叶酸还原酶作用

　　E、临床主要用于急性白血病

　　【正确答案】 ABDE

　　【答案解析】

　　甲氨蝶呤属于抗代谢抗肿瘤药。故C描述错误。

　　【该题针对“抗肿瘤药-抗代谢药”知识点进行考核】

　　6、以下哪些药物属于激素类抗肿瘤药

　　A、氟他胺 B、他莫昔芬 C、吉非替尼 D、氣鲁米特 E、长春瑞滨

　　【正确答案】 ABD

　　【答案解析】

　　本题考点是抗肿瘤药的分类及代表药，ABD均与激素有关，吉非替尼属于蛋白激酶抑制剂;而长春瑞滨属于长春碱类抗肿瘤药物。

　　【该题针对“其他抗肿瘤药”知识点进行考核】

　　7、下列属于蒽醌类抗肿瘤药物的是

　　A、多柔比星 B、表柔比星 C、米托蒽醌 D、柔红霉素 E、盐酸伊立替康

　　【正确答案】 ABCD

　　【答案解析】

　　ABCD都属于蒽醌类，盐酸伊立替康属于喜树碱类的抗肿瘤植物有效成分。

　　【该题针对“抗肿瘤药-烷化剂”知识点进行考核】

　　8、下列属于嘧啶类的抗肿瘤药物有

　　A、吉西他滨 B、阿糖胞苷 C、卡培他滨 D、巯嘌呤 E、氟达拉滨

　　【正确答案】 ABC

　　【答案解析】

　　阿糖胞苷属于胞嘧啶抗代谢物。吉西他滨为双氟取代的胞嘧啶核苷衍生物;卡培他滨从结构上看是胞嘧啶核苷的衍生物，但实际上是5-氟尿嘧啶(5-FU)的前体药物。

　　【该题针对“抗肿瘤药-抗代谢药”知识点进行考核】

　　9、属于非开环的核苷类抗病毒药有

　　A、齐多夫定 B、阿昔洛韦 C、拉米夫定 D、阿德福韦酯 E、扎西他滨

　　【正确答案】 ACE

　　【答案解析】

　　阿昔洛韦和阿德福韦酯属于开环核苷类抗病毒药。

　　【该题针对“抗病毒药”知识点进行考核】

　　10、结构中含有环丙基的喹诺酮类药物有

　　A、左氧氟沙星 B、环丙沙星 C、诺氟沙星 D、司帕沙星 E、加替沙星

　　【正确答案】 BDE

　　【答案解析】

　　诺氟沙星含有4氧代-喹啉羧酸，哌嗪环，氟原子等，但是不含有环丙基。左氧氟沙星也不含有环丙基。

　　【该题针对“合成抗菌药”知识点进行考核】

　　11、属于二氢叶酸还原酶抑制剂的是

　　A、培美曲塞 B、克拉维酸 C、磺胺甲噁唑 D、甲氨蝶呤 E、甲氧苄啶

　　12、下列药物中哪些属于四环素类抗生素

　　A、多西环素 B、阿米卡星 C、美他环素 D、麦迪霉素 E、乙酰螺旋霉素

　　13、哪些药物属于红霉素的衍生物

　　A、阿奇霉素 B、克拉霉素 C、琥乙红霉素 D、罗红霉素 E、柔红霉素

　　14、下列性质中哪些符合阿莫西林

　　A、为广谱的半合成抗生素 B、口服吸收良好 C、对β-内酰胺酶不稳定

　　D、会发生降解反应 E、室温放置会发生分子间的聚合反应

　　15、下列大环内脂类抗生素中含有14元环的是

　　A、红霉素 B、琥乙红霉素 C、克拉霉素 D、罗红霉素 E、阿奇霉素

　　【正确答案】 ABCD

　　【答案解析】

　　选项中阿奇霉素含有15环大环，而其余药物含有14元大环;注意区分。

　　【该题针对“抗生素类抗菌药”知识点进行考核】

　　16、下列头孢类抗生素结构中含有肟基的是

　　A、头孢氨苄 B、头孢羟氨苄 C、头孢克洛 D、头孢呋辛 E、头孢曲松

　　17、下列β-内酰胺类抗生素中，属于碳青霉烯类的药物有

　　A、阿莫西林 B、头孢氨苄 C、氨曲南 D、亚胺培南 E、美罗培南

　　【正确答案】 DE

　　【答案解析】

　　亚胺培南和美洛培南均属于碳青霉烯类β-内酰胺类抗生素。

　　【该题针对“抗生素类抗菌药”知识点进行考核】

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　　18、与补钙制剂同时使用时，会与钙离子形成不溶性螯合物，影响补钙剂在体内吸收的抗菌药物有

　　A、多西环素 B、美他环素 C、米诺环素 D、四环素 E、土霉素

　　【正确答案】 ABCDE

　　【答案解析】

　　四环素类药物分子中含有多个羟基、烯醇羟基及羰基，在近中性条件下能与多种金属离子形成不溶性螯合物。

　　【该题针对“抗生素类抗菌药”知识点进行考核】

　　19、具有苯氧乙酸结构的降血脂药为

　　A、硝苯地平 B、氯贝丁酯 C、氟伐他汀 D、非诺贝特 E、洛伐他汀

　　【正确答案】 BD

　　【答案解析】

　　氯贝丁酯和非诺贝特都属于苯氧乙酸类的衍生物。

　　【该题针对“调节血脂药”知识点进行考核】

　　20、下列关于辛伐他汀的叙述正确的是

　　A、洛伐他汀结构改造而得 B、羟甲戊二酰还原酶抑制剂 C、降血脂

　　D、活性不及洛伐他汀 E、水溶性

　　【正确答案】 ABC

　　【答案解析】

　　辛伐他汀是在洛伐他汀十氢萘环的侧链上改造得到的药物，区别仅在于十氢萘环侧链上多一个甲基取代基，使其亲脂性略有提高，辛伐他汀的活性比洛伐他汀略高。临床上用于治疗高胆固醇血症和混合型高脂血症，也可用于冠心病和缺血性脑卒中的防治。

　　【该题针对“调节血脂药”知识点进行考核】

　　21、氯沙坦符合下列哪些性质

　　A、结构中含有四氮唑基 B、为ACE抑制剂 C、为血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂

　　D、临床主要用于抗心律失常 E、能与钾离子成盐

　　22、下列哪些药物的光学异构体活性不同

　　A、维拉帕米 B、替米沙坦 C、硝苯地平 D、盐酸可乐定 E、地尔硫(艹卓)

　　23、下列哪些叙述符合盐酸维拉帕米的性质

　　A、结构中含有多个甲氧基 B、结构中含有氰基 C、药用右旋体

　　D、右旋体比左旋体的活性强 E、药用外消旋体

　　24、属于前体药物的是

　　A、赖诺普利 B、卡托普利 C、福辛普利 D、依那普利 E、雷米普利

　　25、下列属于卡托普利与结构中巯基有关的特殊不良反应是

　　A、干咳 B、头痛 C、恶心 D、斑丘疹 E、味觉障碍

　　26、关于福辛普利性质的说法，正确的有

　　A、福辛普利属于巯基类ACE抑制剂 B、福辛普利属于磷酰基类ACE抑制剂

　　C、福辛普利结构中含有两个游离的羧基 D、福辛普利在体内可经肝或肾“双通道”代谢

　　E、福辛普利在体内代谢为福辛普利拉而发挥作用

　　【正确答案】 BDE

　　【答案解析】

　　福辛普利为含磷酰基的ACE抑制剂，福辛普利在体内能经肝或肾所谓双通道代谢生成福辛普利拉而发挥作用。

　　【该题针对“抗高血压药”知识点进行考核】

　　27、下列药物中可用于治疗心律失常的是

　　A、盐酸利多卡因 B、奎尼丁 C、利血平 D、普萘洛尔 E、洛伐他汀

　　【正确答案】 ABD

　　【答案解析】

　　盐酸利多卡因、奎尼丁、普萘洛尔用于治疗心律失常;利血平为抗高血压药;洛伐他汀属于调血脂药物。

　　【该题针对“抗心律失常药”知识点进行考核】

　　28、下列哪些是药物多巴胺D2受体拮抗剂类胃动力药

　　A、多潘立酮 B、莫沙必利 C、伊托必利 D、盐酸格拉司琼 E、甲氧氯普胺

　　【正确答案】 ACE

　　【答案解析】

　　现常用的有多巴胺D2受体拮抗剂甲氧氯普胺、外周性多巴胺D2受体拮抗剂多潘立酮、通过乙酰胆碱起作用的西沙必利、伊托必利等。不过伊托必利也是可以阻断D2受体的，莫沙必利对D2受体无亲和力。

　　【该题针对“促胃动力药”知识点进行考核】

　　29、昂丹司琼具有哪些特性

　　A、结构中含有咔唑结构 B、具有手性碳原子，其S体活性大于R体活性

　　C、具有手性碳原子，其R体活性大于S体活性

　　D、为选择性的5-HT3受体拮抗剂 E、结构中含有咪唑环

　　【正确答案】 ACDE

　　【答案解析】

　　昂丹司琼分子是由咔唑酮和2-甲基咪唑组成，咔唑环上的3位碳具有手性，其中(R)体的活性较大，临床上使用外消旋体。昂丹司琼为强效、高选择性的5-HT3受体拮抗剂。

　　【该题针对“放疗与化疗的止吐药”知识点进行考核】

　　30、对奥美拉唑叙述正确的是

　　A、可视作前药 B、具弱碱性和弱酸性 C、属于可逆性质子泵抑制剂

　　D、结构中含有亚砜基团 E、S与R异构体具有相同的疗效【隐藏答案】

　　【正确答案】 ABDE

　　【答案解析】

　　奥美拉唑具弱碱性和弱酸性，其S和R两种光学异构体疗效一致，但药物代谢选择性却有所区别。奥美拉唑对质子泵的抑制作用是非可逆的，为非可逆质子泵抑制剂。作用机制为：由于奥美拉唑具较弱的碱性，可集中于壁细胞低pH的泌酸小管口，在酸质子对苯并咪唑环上N原子的催化下，发生分子内的亲核反应，即进行Smiles重排，形成两种不易通过膜的活性形式次磺酸和次磺酰胺，然后与H+，K+-ATP酶上Cys813和Cys892的巯基共价结合，形成二硫化酶抑制剂复合物，因此奥美拉唑可看成是两种活性物的前药，表现出选择性和专一性地抑制胃酸分泌作用。

　　【该题针对“抗溃疡药”知识点进行考核】

　　31、下列药物结构中含有胍基的是

　　A、尼扎替丁 B、罗沙替丁 C、西咪替丁 D、雷尼替丁 E、法莫替丁【隐藏答案】

　　【正确答案】 CE

　　【答案解析】

　　这几个结构中西咪替丁和法莫替丁含有胍基。

　　【该题针对“抗溃疡药”知识点进行考核】

　　32、分子中含有苯并咪唑结构，通过抑制质子泵产生抗溃疡作用的药物有

　　A、西咪替丁 B、法莫替丁 C、兰索拉唑 D、盐酸雷尼替丁 E、雷贝拉唑

　　【正确答案】 CE

　　【答案解析】

　　奥美拉唑的发现激发了对H+/K+-ATP酶抑制剂的研究，发现其活性分子要求同时具有苯并咪唑环、亚磺酰基、吡啶环三个部分。

　　【该题针对“抗溃疡药”知识点进行考核】

　　33、临床用于控制哮喘症状的糖皮质激素类药物主要有

　　A、丙酸倍氯米松 B、醋酸可的松 C、丙酸氟替卡松 D、布地奈德 E、醋酸氟轻松

　　【正确答案】 ACD

　　【答案解析】

　　现在用于控制哮喘症状的糖皮质激素药物主要有三个：丙酸倍氯米松、丙酸氟替卡松和布地奈德。

　　【该题针对“平喘药”知识点进行考核】

　　34、下列药物属于白三烯受体拮抗剂的是

　　A、孟鲁司特 B、扎鲁司特 C、普鲁斯特 D、齐留通 E、色甘酸钠

　　【正确答案】 ABC

　　【答案解析】

　　临床上影响白三烯的药物主要有孟鲁司特、扎鲁司特、曲尼司特、普鲁司特、齐留通、色甘酸钠。不过齐留通和色甘酸钠都不是白三烯受体阻断剂。

　　【该题针对“平喘药”知识点进行考核】

　　35、与乙酰半胱氨酸相符的有

　　A、具有半胱氨酸的基本结构 B、分子中有巯基，易被氧化 C、有较强的黏液溶解作用

　　D、与两性霉素等有配伍禁忌 E、属于镇咳药

　　【正确答案】 ABCD

　　【答案解析】

　　乙酰半胱氨酸属于祛痰药。

　　【该题针对“镇咳祛痰药”知识点进行考核】

　　36、下列哪些药物不是非甾体抗炎药

　　A、可的松 B、吲哚美辛 C、双氯芬酸钠 D、地塞米松 E、吡罗昔康

　　【正确答案】 AD

　　【答案解析】

　　地塞米松、可的松为糖皮质激素类药物。

　　【该题针对“非甾体抗炎药”知识点进行考核】

　　37、下列哪些与布洛芬相符

　　A、为非甾体消炎镇痛药 B、具有抗菌作用

　　C、其化学结构中含有一个手性碳原子，临床上使用其消旋体

　　D、结构中含有异丁基 E、为抗溃疡病药物

　　【正确答案】 ACD

　　【答案解析】

　　布洛芬非甾体消炎镇痛药，临床上广泛用于类风湿关节炎、风湿性关节炎等，其化学结构中含有一个手性碳原子，临床上使用其消旋体。

　　【该题针对“非甾体抗炎药”知识点进行考核】

　　38、下列哪些药物是抗痛风药

　　A、贝诺酯 B、丙磺舒 C、乙胺丁醇 D、别嘌醇 E、氢氯噻嗪

　　【正确答案】 BD

　　【答案解析】

　　A.贝诺酯——解热镇痛药

　　B.丙磺舒——抗痛风药

　　C.乙胺丁醇——抗结核药

　　D.别嘌醇——抗痛风药

　　E.氢氯噻嗪——利尿药

　　【该题针对“抗痛风药”知识点进行考核】

　　39、以下哪些与阿片受体模型相符

　　A、一个适合芳环的平坦区 B、有一个阳离子部位与药物的负电荷中心相结合

　　C、有一个负离子部位与药物的正电荷中心相结合

　　D、有一个方向合适的凹槽与药物结构中的烃基链相适应

　　E、有一个方向合适的凹槽与药物结构中羟基链相适应

　　【正确答案】 ACD

　　【答案解析】

　　Becket和Casy于1954年根据吗啡及合成镇痛药的共同药效构象提出了吗啡受体活性部位模型，按照这个模型，主要结合点为：①一个负离子部位;②一个适合芳环的平坦区;③一个与烃基链相适应的凹槽部位。

　　【该题针对“镇痛药”知识点进行考核】

　　40、吗啡的分解产物和体内代谢产物包括

　　A、伪吗啡 B、N-氧化吗啡 C、阿扑吗啡 D、去甲吗啡 E、可待因

　　【正确答案】 ABCD

　　【答案解析】

　　吗啡及其盐类的化学性质不稳定，在光照下即能被空气氧化变质，这与吗啡具有苯酚结构有关。氧化可生成伪吗啡和N-氧化吗啡。

　　吗啡在酸性溶液中加热，可脱水并进行分子重排，生成阿扑吗啡。

　　吗啡结构中的叔胺在人体内可发生N-脱甲基反应，生成活性低的去甲吗啡。

　　【该题针对“镇痛药”知识点进行考核】

　　41、下列抗抑郁药物中，代谢产物与原药保持相同药效的药物有

　　A、盐酸氟西汀 B、文拉法辛 C、舍曲林 D、盐酸帕罗西汀 E、盐酸阿米替林

　　【正确答案】 ABE

　　【答案解析】

　　氟西汀及其代谢产物去甲氟西汀都选择性地抑制中枢神经系统对5-HT的再吸收，延长和增加5-HT的作用，为较强的抗抑郁药。文拉法辛和它的活性代谢物O-去甲文拉法辛(ODV)，都有双重的作用机制，优先对5-HT重摄取的抑制和去甲肾上腺素和多巴胺重摄取的微弱抑制。文拉法辛在肝脏主要由CYP2D6代谢成它的初级代谢产物O-去甲文拉法辛，它在药理活性和功能上几乎和文拉法辛等价。阿米替林具有双苯并稠环共轭体系并且侧链含有脂肪族叔胺结构，对日光较敏感，易被氧化，故需避光保存。阿米替林的活性代谢产物去甲替林，抗抑郁作用比丙咪嗪强，可改善患者的情绪。

　　【该题针对“抗抑郁药”知识点进行考核】

　　42、有关氟西汀的正确叙述是

　　A、结构中含有对氯苯氧基结构

　　B、抗抑郁作用机制是选择性抑制中枢神经对5-HT重摄取

　　C、抗抑郁作用机制是抑制单胺氧化酶

　　D、主要活性代谢物N-去甲氟西汀也有抗抑郁作用

　　E、结构中有1个手性碳，临床用外消旋体

　　【正确答案】 BDE

　　【答案解析】

　　氟西汀及其代谢产物去甲氟西汀都选择性地抑制中枢神经系统对5-HT的再吸收，延长和增加5-HT的作用

　　【该题针对“抗抑郁药”知识点进行考核】

　　43、根据骈合原理而设计的非典型抗精神病药是