2019初级药士《基础知识》药物化学专项练习题：甾体激素药物

2019初级药士《基础知识》药物化学专项练习题：甾体激素药物

一、A1

1、属于孕甾烷结构的甾体激素是

A、雌性激素

B、雄性激素

C、蛋白同化激素

D、糖皮质激素

E、睾丸素

2、黄体酮属哪一类甾体药物

A、雄激素

B、孕激素

C、盐皮质激素

D、雌激素

E、糖皮质激素

3、经过结构改造可得到蛋白同化激素的是

A、雌激素

B、雄激素

C、孕激素

D、糖皮质激素

E、盐皮质激素

4、对糖皮质激素类的药物构效关系描述错误的是

A、21位羟基酯化可延长作用时间并增加稳定性

B、1，2位脱氢抗炎活性增大，钠潴留作用不变

C、C-9α位引入氟原子，抗炎作用增大，盐代谢作用不变

D、C-6α位引入氟原子，抗炎作用增大，钠潴留作用也增大

E、16位与17位仪羟基缩酮化可明显增加疗效

5、醋酸地塞米松结构中含有几个手性中心

A、5个

B、6个

C、7个

D、8个

E、9个

6、具有下列化学结构的药物为

A、氢化可的松

B、醋酸可的松

C、泼尼松龙

D、醋酸地塞米松

E、醋酸氟轻松

7、下列激素类药物中不能口服的是

A、雌二醇

B、炔雌醇

C、己烯雌酚

D、炔诺酮

E、左炔诺孕酮

8、下列叙述哪个与黄体酮不符

A、为孕激素类药物

B、结构中有羰基，可与盐酸羟胺反应生成肟

C、结构中有乙炔基，遇硝酸银生成白色沉淀

D、有甲基酮结构，可与高铁离子络合呈色

E、用于先兆性流产和习惯性流产等症

二、B

1、A.雌二醇

B.炔雌醇

C.黄体酮

D.睾酮

E.米非司酮

<1> 、17位引入了炔基

A、

B、

C、

D、

E、

<2> 、A环芳构化，母体位雌甾烷，C19无甲基，C3无羟基

A、

B、

C、

D、

E、

<3> 、孕激素拮抗剂，竞争性作用于黄体酮受体，用于抗早孕

A、

B、

C、

D、

E、

<4> 、母核是雄甾烷，3-酮，4烯，17β羟基

A、

B、

C、

D、

E、

答案部分

一、A1

1、

【正确答案】 D

【答案解析】 甾体激素分为性激素和肾上腺皮质激素，其中前者包括雌激素、雄激素和孕激素，后者分为糖皮质激素和盐皮质激素。若按化学结构分类，雌激素具有雌甾烷特征，雄激素具有雄甾烷特征，而孕激素、糖皮质激素和盐皮质激素均属于孕甾烷。

2、

【正确答案】 B

【答案解析】 黄体酮以孕甾烷为母体，为孕激素，口服无效，用于黄体功能不足引起的先兆性流产和习惯性流产、月经不调等症。

3、

【正确答案】 B

【答案解析】 将睾酮等雄激素经修饰可降低雄性活性和增加蛋白同化活性。

4、

【正确答案】 C

【答案解析】 糖皮质激素的结构改造　在可的松的结构上可进行下列改造：

(1)引入双键：C1上引入双键，抗感染活性高于母核3～4倍，如泼尼松和泼尼松龙。

(2)卤素的引入：9α、6α引入F原子，使糖皮质激素活性增加10倍;9α、7α、21引入C1均可使糖皮质激素和抗感染活性增加。

(3)引入OH：16α-OH使钠排泄，而不是钠潴留;将16α与17α-OH与丙酮缩合，作用更强。

(4)引入甲基：16α、16β甲基的引入，减少了17β-侧链的降解，增加稳定性，显著降低钠潴留。如倍他米松，6α甲基引入，抗炎活性增强。

(5)C21-OH酯化：增强稳定性，与琥珀酸成酯后，再成盐可制成水溶性制剂。

以上这些基团取代可同时在一个结构上进行，各种取代基可以起协同作用，如果单一取代时，效果不佳。

5、

【正确答案】 D

【答案解析】 考查地塞米松的立体结构，并注意其他重点甾类药物的立体结构。

6、

【正确答案】 D

【答案解析】 考查醋酸地塞米松的化学结构。

7、

【正确答案】 A

【答案解析】 雌二醇属于内源性雌激素在肠道大部分被微生物降解，虽有少量在肠道可有部分被迅速吸收，但在肝脏又被迅速代谢。所以口服几乎无效。

8、

【正确答案】 C

二、B

1、

<1>、

【正确答案】 B

【答案解析】 本题主要是考察对性激素类药物结构的掌握程度。雌二醇与炔雌醇均属于雌甾烷结构，后者在17位引入了炔基，睾酮具有雄甾烷结构特点：3-酮，4烯，17β羟基，米非司酮是抗早孕药物，是黄体酮受体的竞争拮抗剂。

<2>、

【正确答案】 A

【答案解析】 本题主要是考察对性激素类药物结构的掌握程度。雌二醇与炔雌醇均属于雌甾烷结构，后者在17位引入了炔基，睾酮具有雄甾烷结构特点：3-酮，4烯，17β羟基，米非司酮是抗早孕药物，是黄体酮受体的竞争拮抗剂。

<3>、

【正确答案】 E

【答案解析】 本题主要是考察对性激素类药物结构的掌握程度。雌二醇与炔雌醇均属于雌甾烷结构，后者在17位引入了炔基，睾酮具有雄甾烷结构特点：3-酮，4烯，17β羟基，米非司酮是抗早孕药物，是黄体酮受体的竞争拮抗剂。

<4>、

【正确答案】 D

【答案解析】 本题主要是考察对性激素类药物结构的掌握程度。雌二醇与炔雌醇均属于雌甾烷结构，后者在17位引入了炔基，睾酮具有雄甾烷结构特点：3-酮，4烯，17β羟基，米非司酮是抗早孕药物，是黄体酮受体的竞争拮抗剂。

附：关于“甾体激素药物”考试大纲要求

十二、甾体激素药物	1.甾类激素概述	甾类激素的基本母核和分类	了解
	2.肾上腺皮质激素	（1）肾上腺皮质激素结构特点和分类	掌握
		（2）糖皮质激素的构效关系	了解
		（3）醋酸地塞米松的结构、性质和用途	熟练掌握
		（4）醋酸氢化可松的结构、性质和用途	掌握
	3.性激素	（1）雄激素、雌激素、孕激素的结构特点	掌握
		（2）睾酮、雌二醇和黄体酮的结构改造	了解
		（3）炔雌醇、黄体酮、己烯雌酚、米非司酮的性质和用途	掌握