2020年临床助理医师二试备考：第三代头孢菌素有哪些？

第三代头孢菌素【头孢噻肟】

1.对革兰阳性球菌作用不如一代与二代头孢菌素。

2.对阴性杆菌产生的β-内酰胺酶稳定，有强大的抗阴性杆菌作用，且明显超过一代与二代头孢菌素。

3.对铜绿假单胞菌和产碱杆菌无抗菌活性。

5.支气管分泌物、中耳溢液、胸腔积液、脓胸脓液、腹水、胆囊壁、胆汁、骨组织中亦均可达有效浓度。

6.正常脑脊液中的药物浓度很低;脑膜炎患者应用本品后，脑脊液中可达有效浓度。

7.头孢噻肟可以用氯化钠注射液或葡萄糖液稀释，但不能与碳酸氢钠液混合。

8.头孢噻肟稀溶液无色或微黄色，浓度高时显灰黄色，若显深黄色或棕色则表示药物已变质，不能再使用。

9.严重感染：每日2~3次，一每日剂量不超过12g。

第三代头孢菌素【头孢泊肟酯】

1.头孢泊肟酯为一前体药物，在肠管壁代谢成活性体头孢泊肟而发挥抗菌作用。

2.可分布于痰液、扁桃体组织、皮肤组织、口腔组织等中。

3.饭后给药的吸收性较空腹时良好。

4.抗酸剂或H2受体拮抗剂会减少其吸收并降低其血药峰浓度。

第三代头孢菌素【头孢地尼】

1.肠球菌、铜绿假单胞菌、不动杆菌对本品耐药。

2.可分布到痰液、扁桃体、上颚粘膜、中耳分泌物、皮肤组织和口腔组织。

3.可发生史-约综合征(<0.1%)或毒性表皮坏死松解症(<0.1%)。若出现发热、头痛、关节痛、皮肤或粘膜出现红斑/水泡、皮肤感觉紧绷/灼烧/疼痛，应立即停药并进行适当处理。

4.可发生间质性肺炎或PIE综合征(<0.1%)。若出现胸部X光检查异常或嗜酸粒细胞增多，应立即停药并进行适当处理。

5.可与铁离子在肠道中结合，形成一种难以吸收的复合物，头孢地尼的吸收显著降低。因此建议避免与铁剂合用。如果合用不能避免，二者的给药间隔应大于3小时。

6.抗酸药(含铝或镁)：体征、症状及治疗：由于可导致头孢地尼的吸收降低而使其作用减弱，因此应在服用本品2个小时以后方可使用抗酸药物。

7.有服用本药后出现红色粪便的报道。因本药及其分解产物在胃肠道内与铁形成无法吸收的复合物。

第三代头孢菌素【头孢曲松】

1.铜绿假单胞菌除一小部分外，对头孢哌酮耐药。

2.对于象绿脓杆菌等所致的严重的危及生命的感染，应当与氨基甙类抗菌素联合用药。

3.能透过血脑屏障，不论脑膜有无炎症，脑脊液中均能达到抑制大多数阴性细菌的有效抑菌浓度。

4.半衰期6~8小时。

5.与含钙剂或含钙产品合并用药有可能导致致死性结局的不良事件。不能加入哈特曼氏以及林格氏等含有钙的溶液中使用。

6.应用本品期间饮酒或接受含酒精药物者可出现双硫仑样反应。治疗期间及停药后一周内应避免饮酒，也应避免口服或静脉输入含乙醇的药物。

7.静滴：每日一次，一日用量不超过4g。

8.脑膜炎：婴儿及儿童细菌性脑膜炎，开始治疗剂量100mg/kg(不超过4克)，每日一次，一旦确认了致病菌及药敏试验结果，则可酌情减量。

9.滴注时间至少要30分钟以上。

第三代头孢菌素【头孢他啶】

1.对假单胞菌的作用超过其它β-内酰胺类和氨基糖苷类抗生素。

2.与氨基糖苷类抗生素联合应用时对部分铜绿假单胞菌和大肠杆菌发生协同作用，大多呈累加作用。

3.难以通过正常的血脑屏障，当脑膜受损或发炎时，可透过受损脑膜进入脑脊液中。

4.含碳酸钠，药品溶解时会释放二氧化碳。

5.应用本品期间饮酒或接受含酒精药物者可出现双硫仑样反应。头孢他啶治疗期间及停药后一周内应避免饮酒、口服或静脉输入含乙醇的药物。

6.静滴：一日2~3次，每日用量不超过6g。

第三代头孢菌素【头孢哌酮】

1.对革兰阳性菌的作用较弱，对铜绿假单胞菌的作用与哌拉西林相仿。

2.分布广泛，在所有体液及组织中均能达到治疗浓度。其中尤以胆汁和尿中浓度较高。胆汁与血清中药物浓度之比为8~12:1。

3.头孢哌酮对血脑屏障的渗透性较差，脑膜无炎症病人的脑脊液中不能测到药物，化脓性脑膜炎病人静注2g后的脑脊液浓度为0.95~7.2μg/mL，为血药浓度的1~4%。

4.头孢哌酮含四氮唑硫甲基侧链，若长时间、大剂量用药时应适当加服维生素K、维生素B等，以预防凝血功能障碍。

5.应用头孢哌酮期间饮酒或接受含酒精药物者可出现双硫仑样反应。病人在用药期间以及停药后3天之内避免饮酒。

6.头孢哌酮：每日2~4次，每日总量不超过12g。

7.头孢哌酮/舒巴坦：为头孢哌酮与舒巴坦1:1或2:1的复方制剂。严重感染：每日2次，每次4g。舒巴坦用量每日不超过4g。新生儿舒巴坦每日不超过80mg/kg。

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