2021年临床执业医师考试药理学知识点汇总

临床执业医师考试药理学知识点：

1.首过消除：最常见给药途径：口服;最主要器官：肝脏。舌下和直肠给药可避免。

2.一级(线性)消除动力学：绝大多数的方式，恒定百分比消除，单位时间递减，半衰期恒定，5个t1/2后基本干净。

零级(非线性)消除动力学：恒定速率消除。

3.生物利用度=体内药物总量/用药总量×100%.评价药物制剂质量的指标，静注为100%.

4.副作用：由于选择性低，治疗剂量，难避免，不严重。

毒性反应：剂量过大。

后遗效应：停药后残存。

停药反应：突然停药加剧。

过敏反应：过敏体质，药理性拮抗药解救无效。

特异质反应：特异质，遗传异常。

5.治疗指数=半数致死量LD50/半数有效量ED50.指数越大越安全。

6.激动药：有亲和力，有内在活性。

拮抗药：有亲和力，无内在活性。

7.乙酰胆碱Ach→胆碱受体：M样作用→心脏抑制，血管扩张，腺体分泌，平滑肌收缩，瞳孔缩小。

N样作用→骨骼肌收缩。

乙酰胆碱酯酶→胆碱+乙酸。

毛果芸香碱：M激。对眼和腺体作用明显，缩瞳、降低眼压、调节痉挛、分泌增加。用于青光眼、虹膜炎、口腔干燥。

抗胆碱脂酶药：相当于M、N激。易逆性：新斯的明。促进胃肠道，兴奋骨骼肌。用于重症肌无力、尿潴留、术后肠麻痹、阵发性室上速，禁用于支哮、机械性肠梗阻。难逆性：有机磷。

胆碱酯酶复活药：相当于N阻。对已老化的胆碱酯酶无复活作用。有机磷中毒首选氯解磷定。

阿托品：M阻。大剂量扩血管。用于虹膜炎、缓慢型心律失常等，禁用于青光眼、幽门梗阻、前列腺肥大。中毒解毒：毒扁豆碱。

8.左旋多巴：1%进入中枢起治疗作用，99%进入外周导致不良反应。对静止性震颤疗效差，对抗精神病药引起的帕金森病无效。不良反应：胃肠道反应，心血管反应，运动过多症，开-关反应，精神症状(作用于皮质下边缘系统)。

卡比多巴：氨基酸脱羧酶抑制剂，与左旋多巴合用，减少在外周转化为多巴胺的量。

苯海索：中枢性抗胆碱药，抗震颤有效，对抗精神病药引起的帕金森病有效。

9.氯丙嗪：吩噻嗪类，阻断多巴胺受体、α、M.抗精神病(中脑-边缘系统)，镇吐(延脑，对前庭刺激所致呕吐无效，不用于晕动症)，体温调节(下丘脑，降温)，内分泌系统(垂体，促催乳素、抑生长激素)。用于精神分裂症阳性症状、顽固性呃逆、冬眠合剂(+哌替啶+异丙嗪)。

10.碳酸锂：用于躁狂症，安全范围窄，早期为胃肠道反应，可引起共济失调。

丙米嗪：三环类抗抑郁药，对心肌有奎尼丁样作用，对精神分裂症的抑郁状态疗效差。

临床执业医师考试药理学知识点：

11.吗啡：镇痛(阿片受体)，镇静，致欣快，呼吸抑制(急性中毒主要死因)，镇咳，缩瞳，可致便秘、胆绞痛、支哮、尿潴留、直立性低血压。用于严重创伤、烧伤、手术剧痛，心源性哮喘，对内脏平滑肌痉挛引起的绞痛加用M阻。急性中毒时针尖样瞳孔，纳洛酮解救。

12.解热镇痛抗炎药：抑制环氧化酶COX，减少前列腺素合成。解热镇痛在中枢，抗炎在外周。

阿司匹林：小剂量抑制血小板聚集，大剂量解热镇痛抗炎抗风湿。不良反应：胃肠道反应最常见，加重出血倾向，水杨酸反应，过敏反应，瑞夷综合症，肾毒性。

扑热息痛：只有中枢作用，无抗炎作用。

13.钙拮抗药：选择性：二氢吡啶类(硝苯地平)、苯并噻氮?类(地尔硫?)、苯烷胺类(维拉帕米)，非选择性：氟桂利嗪。对心肌负性肌力、负性频率、负性传导，舒张血管、支气管，保护动脉、红细胞、血小板、肾功能。非二氢吡啶类抑制心肌，禁用于心衰。

14.高血压伴快速型心律失常→维拉帕米。

室上性心动过速→维拉帕米。

脑血管疾病→尼莫地平。

脑动脉痉挛和脑栓塞的预防→尼莫地平、氟桂利嗪。

变异型心绞痛→硝苯地平。

15.抗心律失常药：Ⅰ类(钠通道阻断药)：Ⅰa(奎尼丁、普鲁卡因胺)，Ⅰb(利多卡因、苯妥英钠)，Ⅰc(普罗帕酮、氟卡尼)。Ⅱ类(β阻)。Ⅲ类(延长动作电位时程APD药)：胺碘酮。Ⅳ类(钙阻)。

16.抗高血压药：合并心梗病史首选β阻，合并心绞痛首选钙阻，合并糖尿病、急性心梗首选ACEI.

利尿药：初期减少细胞外液(Na+)容量及心输出量，长期降低血管阻力。

钙拮抗药：减少细胞内Ca2+含量而松弛血管平滑肌。

β阻广泛用于各种程度高血压。

血管紧张素转化酶抑制剂ACEI(普利)：抑制血管紧张素转化酶活性，使血管紧张素Ⅱ的生成减少及缓激肽的降解减少，扩血管降血压。不良反应：高钾血症，顽固性咳嗽。禁用于高钾血症、妊娠、双侧肾动脉狭窄、血肌酐>3mg.

血管紧张素Ⅱ受体阻滞剂ARB(沙坦)。

17.强心苷类：地高辛，正性肌力、负性频率，对房颤伴心室率快的心衰疗效最佳。用于房颤(兴奋迷走神经，减慢房室传导)，房扑最常用的药物，阵发性室上速。不良反应：最常见的早期为胃肠道反应，最多见和最早的心律失常为室早，房室传导阻滞、窦缓用阿托品治疗，视觉异常为停药指征。

18.抗动脉粥样硬化药：他汀类：抑制HMG-CoA还原酶，使胆固醇合成受阻，用于高胆固醇血症。贝特类：抑制乙酰CoA羧化酶，用于高甘油三脂血症。

19.抗心绞痛药：

硝酸甘油：作为NO的供体，释放NO而松弛血管平滑肌。降低心肌耗氧量(扩张静脉血管)，扩张冠状动脉，降低左室充盈压增加心内膜供血，保护缺血的心肌细胞。稳定型心绞痛首选。

β阻：不用于变异型心绞痛。与硝酸甘油合用协同降低耗氧量。

钙拮抗药：舒张冠状动脉，用于变异型心绞痛(首选硝苯地平)、心肌缺血伴支哮。

20.抗炎平喘药：糖皮质激素。

支气管扩张药：β激：沙丁胺醇、特布他林：选择性β2激，松弛支气管平滑肌。氨茶碱：抑制磷酸二酯酶。

抗过敏平喘药：色甘酸钠，抑制肥大细胞过敏介质的释放，用于预防。

奥美拉唑：抑制胃壁细胞H+-K+-ATP酶(质子泵)，抑酸作用最强、疗效最好。

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