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药物与血浆蛋白结合：（1）药物与血浆蛋白结合是可逆过程，有饱和现象，血浆药物浓度通常指血浆中的药物总浓度，即包括游离药物与结合药物，但药物的疗效取决于其游离型浓度；（2）药物与血浆蛋白可逆性结合，是药物在血浆中的一种贮存形式；（3）血浆蛋白结合率高的药物，在血浆中的游离浓度小，结合率低的在血浆中的游离药物浓度高；（4）应用蛋白结合率高的药物时，当给药剂量增大使蛋白结合出现饱和，剂量上再有小小的改变就会使游离药物浓度产生很大的变化，或者同时给予另一种蛋白结合能力更强的药物后，由于竞争作用将其中一个蛋白结合能力较弱的药物置换下来，使游离药物浓度增大，从而引起药理作用显著增强，对于毒副作用较强的药物，易发生用药安全性问题。（5）药物的蛋白结合不仅影响药物的体内分布，也影响药物的代谢和排泄。药物与蛋白质结合后，不能透过血管壁向组织转运，不能由肾小球滤过，也不能经肝脏代谢。只有游离型的药物分子才能从血液向组织转运，并在作用部位发挥药理作用。