D胰岛β细胞膜含有磺酰脲受体及与之相偶联的ATP敏感的钾通道Ik(ATP),以及电压依赖性的钙通道。当磺酰脲类药物与其受体相结合后,可阻滞Ik(ATP)而阻钾外流,致使细胞膜去极化,增强电压依赖性钙通道开放,胞外钙内流。胞内游离钙浓度增加后,触发胞吐作用及胰岛素的释放。
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