2008年国家执业助理医师药理学复习资料(一)

2008年临床执业助理医师基础科目一（药理学部分）

一、主要内容
（一）总论
1．药效学：
（1）预防作用（2）治疗作用（3）副作用（4）毒性反应（5）变态反应（6）继发反应
2．药动学：
（1）首关消除（2）生物利用度（3）血脑屏障（4）胎盘屏障
（二）传出神经系统药
1．胆碱受体激动药与胆碱酯酶抑制药：
（1）毛果芸香碱、新斯的明的作用及用途（2）有机磷酸酯类的毒理及中毒解救
2．胆碱受体阻断药：阿托品的作用、用途及不良反应
3．肾上腺素受体激动药：
（1）肾上腺素（2）多巴胺
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二、内容讲解
（一）总论
同学们应重点掌握：1．药效学：（1）预防作用（2）治疗作用（3）副作用（4）毒性反应
（5）变态反应（6）继发反应
2．药动学：（1）首关消除（2）生物利用度（3）血脑屏障（4）胎盘屏障

1．药效学
（1）预防作用
是指在疾病的症状或体征出现前用药，以防止疾病发生的作用，如用磺胺嘧啶预防流行性脑脊髓膜炎。
（2）治疗作用
凡符合用药目的或达到治疗效果的作用即称为治疗作用。根据治疗目的不同，又可将治疗作用分为对因治疗与对症治疗两种，前者能消除病因，后者能缓解症状。一般而言，对因治疗比对症治疗更重要，但在某些紧急情况下，缓解症状比消除病因更重要。
（3）副作用
即在治疗剂量时出现的与治疗目的无关的作用。副作用对机体的影响一般较轻，且可预知，故多数可避免或减轻。产生副作用的原因常与药物的作用较广泛、选择性较低有关。根据用药目的不同，治疗作用与副作用可以互相转化。
（4）毒性反应
指用药后造成机体病理性的损害，多因用量过大、用药时间过长或用药方法不当所致，有时也可因为机体敏感性过高。毒性反应大多能预知，并可采取相应措施加以避免或减轻。
（5）变态反应
又称过敏反应，是一种病理性的免疫反应。发生的条件是过敏体质的人使用了具有致敏性的药物。该反应与用药剂量无关，不易预知，且反应的症状各异。

（6）继发反应
是继发于药物治疗作用之后的一种对机体不利的反应，又称“治疗矛盾”，如长期应用广谱抗菌药物出现的二重感染即属此类反应。
2．药动学：它是研究药物在体内转运，生物转化及血药浓度随时间变化的规律。
（1）首关消除
是指某些药物在经胃肠吸收时，因胃肠及肝细胞代谢酶的作用，部分药物发生转化灭活，使进入体循环的有效药量减少的现象。
（2）生物利用度
指药物制剂被机体利用的程度和速度的质量，它能反映机体对药物吸收的程度，评价药物制剂并可间接判断药物的临床疗效。
（3）血脑屏障
包括血-脑、血-脑脊液、脑脊液-脑三种类型，其特点是细胞结构致密，能阻挡某些药物和有毒物质进入脑组织，从而起到保护作用。但当脑膜发生炎症时，药物可较多透入，有一定的治疗意义。
（4）胎盘屏障
是胎盘绒毛与子宫血窦间的屏障，由此将母体与胎儿血液隔开。其通透性与一般细胞膜相似，故母体循环中的所有药物或毒物都能不同程度地进入胎儿体内。因此，强调妊娠早期尽量避免用药，必须应用时应选择对胎儿无影响的药物。
例题：药物对机体原有功能活动的加强或减弱是药物：
A．基本作用    B．吸收作用     C．防治作用    D．不良反应      E．选择作用
答案：A
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（二）传出神经系统药
同学们应重点掌握：1．胆碱受体激动药与胆碱酯酶抑制药：
（1）毛果芸香碱、新斯的明的作用及用途（2）有机磷酸酯类的毒理及中毒解救
2．胆碱受体阻断药：阿托品的作用、用途及不良反应
3．肾上腺素受体激动药：（1）肾上腺素（2）多巴胺

1．胆碱受体激动药与胆碱酯酶抑制药
（1）胆碱受体激动药：毛果芸香碱
1）毛果芸香碱的作用：
它能直接激动M受体，产生M样作用，其特点是对眼及腺体作用明显，对心血管作用弱。
对眼的作用：
①缩瞳：能激动虹膜括约肌上的M受体，使之收缩，致瞳孔缩小。
②降低眼压：通过缩瞳，使虹膜向中心拉紧，致根部变薄，前房角扩大，房水回流加速，使眼压降低。③调节痉挛：药物激动睫状肌上的M受体，使其收缩。睫状体向前、向瞳孔中心方向移位，致悬韧带松弛。晶状体因其自身弹性而变凸，屈光度增加，远物呈像于视网膜前，出现暂时性近视。
对腺体的作用：能激动汗腺及唾液腺上的M受体，使之分泌明显增加。
2）毛果芸香碱的用途：
①青光眼：尤其对闭角型。
②解救阿托品类药物中毒时的外周症状。
（2）胆碱酯酶抑制药：新斯的明和有机磷酸酯类

新斯的明：
1）新斯的明的作用：能可逆性抑制胆碱酯酶，使胆碱能神经末梢的乙酰胆碱堆积，激动M及N受体。作用有明显选择性，对骨骼肌作用最强，其次为胃肠及膀胱平滑肌，而对心血管、眼及腺体作用弱。
①兴奋骨骼肌：除可抑制胆碱酯酶外，还能直接激动骨骼肌运动终板上的N2受体，并促进运动神经末梢释放乙酰胆碱。
②兴奋胃肠及膀胱平滑肌：使肠蠕动增强、膀胱收缩。
③减慢心室频率：系激动心脏的M受体。
2）新斯的明的用途：
①重症肌无力。②手术后腹气胀和尿潴留，可促进排气和排尿。③阵发性室上性心动过速。④筒箭毒碱过量时的解毒。
有机磷酸酯类：
1）毒理：有机磷酸酯类为人工合成的难逆性胆碱酯酶抑制药，经消化道、呼吸道、皮肤粘膜进入人体后，与胆碱酯酶牢固结合，形成难以水解的磷酰化胆碱酯酶，使酶的活性抑制，乙酰胆碱大量堆积，过度激动M及N受体，出现一系列中毒症状。一般轻度中毒以M样症状为主；中度中毒以M及N样症状为主；重度中毒在此基础上出现明显的中枢症状。
2）中毒解救：除按一般急性中毒解救原则清除毒物、防止继续吸收及对症处理外，应及早使用特效解毒药。
①胆碱酯酶复活药-氯解磷定：本药主要能与磷酰化胆碱酯酶中的有机磷酰基结合生成磷酰化解磷定，而使胆碱酯酶活性恢复；其次还能与体内游离的有机磷酸酯结合，形成无毒的磷酰化氯解磷定而排出。使用该药应强调早期、足量及反复用药的原则，以尽快缓解中毒症状，防止酶的老化。
②阿托品：(见第二节)
2．胆碱受体阻断药
阿托品：
（1）作用：能选择性阻断M受体。
①解除平滑肌痉挛：对不同机能状态的平滑肌作用不同，对痉挛状态的平滑肌作用明显；对不同部位的平滑肌效果炯异，依次为：胃肠、膀胱、输尿管、胆道、支气管。
②抑制腺体分泌：对唾液腺及汗腺作用最强，其次为呼吸道腺体。
③对眼的作用：与毛果芸香碱相反，出现扩瞳，升高眼压，调节麻痹。
④兴奋心脏：能解除迷走神经对心脏的抑制。
⑤扩张血管：大剂量时能扩张皮肤及内脏血管，改善微循环。
（2）用途
①麻醉前给药：可减少唾液及呼吸道的分泌，防止分泌物阻塞呼吸道。也可用于严重盗汗及流涎。
②内脏绞痛：单用于胃肠绞痛，与镇痛药合用于胆绞痛、肾绞痛。
③眼科用药：虹膜睫状体炎、儿童验光、检查眼底。
④心律失常：房室传导阻滞、窦性心动过缓。
⑤有机磷中毒：能缓解有机磷中毒时的M样症状和部分中枢症状，轻度病人可单用，中重度病人常与胆碱酯酶复活药合用。因病人对阿托品的耐受性提高，故剂量可不受《药典》规定限制。用药原则为早期、足量、反复用药。
⑥休克：感染中毒性休克。
（3）不良反应：常见副作用为口干、皮肤干燥、心悸等；过量中毒可出现中枢神经先兴奋后抑制，严重可致死亡，死亡原因多为呼吸麻痹。
例题：属于节后拟胆碱药的是：
A．新斯的明      B．阿托品      C．青霉素    D．毛果芸香碱     E．多巴胺
答案：D

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3．肾上腺素受体激动药
肾上腺素：
（1）肾上腺素的作用：能激动α及β受体。
①兴奋心脏：激动心脏βl受体，使心肌收缩力加强，传导加速，心排出量增加，心肌耗氧量增加，心肌兴奋性及自律性提高，过量可致心律失常。
②舒缩血管：激动α1受体，使皮肤、粘膜、内脏血管强烈收缩；激动β2受体，使骨骼肌血管及冠状动脉舒张。
③影响血压：小剂量时收缩压升高，舒张压不变或稍降；大剂量则使收缩压舒张压均升高。如预先用了α受体阻断药，取消了肾上腺素的缩血管作用，再用升压剂量的肾上腺素，则其扩张血管作用充分显示出来，表现为血压下降，也称为“肾上腺素作用的翻转”。如果过量使用α受体阻断药出现低血压时，禁用肾上腺素，可用去甲肾上腺素。
④扩张支气管：激动β2受体，使支气管扩张，同时因其抑制组胺释放、收缩粘膜血管，可减轻粘膜水肿。
（2）肾上腺素的用途
①心跳骤停：各种原因引起者均可使用，如溺水、麻醉和手术意外、药物中毒、急性传染病及心脏传导阻滞等。但电击及氟烷麻醉意外所致心跳骤停，应用本药时应配合电除颤器及使用利多卡因，同时必须配合有效的人工呼吸、心脏按压及纠正酸中毒。
②过敏性休克：本药为首选，利用其强心、升压、扩张支气管及抑制组胺释放作用。
③急性支气管哮喘。
④与局麻药合用：可收缩血管、延缓局麻药吸收、延长作用时间，降低毒性反应。但在手指、足趾、耳部、阴茎等手术时所用局麻药中不加肾上腺素，以免造成局部组织坏死。
⑤局部止血：如鼻或牙龈出血。
（3）不良反应：
常见为心悸、头痛、血压升高，过量或注射过快可使血压骤升，并引起心律失常、心室纤颤等。
多巴胺：
（1）多巴胺的作用：能选择性激动多巴胺（DA）受体，也能激动α及βl受体，对β2受体作用弱。
①兴奋心脏：同肾上腺素，但作用较弱，对心率及心肌耗氧量的影响较小。
②舒缩血管：激动多巴胺（DA）受体，使肾、肠系膜、脑血管及冠状动脉扩张，激动。受体使皮肤粘膜血管收缩。
③影响血压：类似肾上腺素，但作用较弱。
④改善肾功能：小剂量时可增加肾小球滤过率，并有排钠利尿作用。
（2）用途
①休克：尤其是伴有心肌收缩力减弱、尿量减少的患者。②急性肾衰竭：多与利尿剂合用。
（3）不良反应：剂量过大或静脉滴注过快可出现心动过速、心律失常，因肾血管收缩可致肾功能下降。

例题：不是阿托品适应症的是
A．虹膜睫状体炎 B．有机磷中毒   C．心动过速   D．房室传导阻滞    E．感染性休克
答案：C
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在线作业：
1．药物基本作用的表现是
A．防治作用和不良反应
B．对因治疗和对症治疗
C．选择作用和普遍细胞作用
D．局部作用和吸收作用
E．兴奋作用和抑制作用
答案：E
2．服用催眠剂量的巴比妥类药物后，次晨可出现头晕、困倦、精神不振，这是药物的
A．副作用   
B．后遗症状
C．继发反应   
D．毒性反应
E．变态反应
答案：B
3．药物过敏反应的发生主要原因是
A．用药剂量过大   
B．用药时间过长
C．药物作用面过广   
D．药物的治疗指数太小
E．病人体质过敏
答案：E
4．药物出现副作用的主要原因是：
A 药物剂量过大                 B 药物的选择性低                    C 病人对药物过敏
D 药物代谢的慢                 E 药物排泄的慢
答案：B
5．药效学研究的是：
A 药物在体内的过程         B 药物对机体作用及其作用机理            C 影响药物疗效的因素   
D 药物的作用机理           F 药物的临床效果
答案：B
6．毛果芸香碱滴眼可引起：
A 缩瞳，升高眼内压，调节痉挛        B 缩瞳，降低眼内压，调节麻痹        C 扩瞳，降低眼内压，调节麻痹
D 扩瞳，升高眼内压，调节痉挛          E 缩瞳，降低眼内压，调节痉挛
答案：E
7．毛果芸香碱临床上主要用于治疗
A 重症肌无力     B 青光眼        C 术后腹胀气         D 房室传导阻滞          E 有机磷农药中毒
答案：B
8．新斯的明最强的作用是
A 兴奋胃肠道平滑肌       B 兴奋膀胱平滑肌        C 缩小瞳孔        D 兴奋骨骼肌       E 增加腺体分泌
答案：D

9．下列哪个药物属于胆碱酯酶复活药
A 新斯的明      B 氯磷定         C 毒扁豆碱          D 安贝氯铵           E 阿托品
答案：B
10．有机磷酸酯类中毒症状中，不属于M样症状的是
A 瞳孔缩小     B 流涎流泪         C 腹痛腹泻          D 小便失禁         E 肌肉震颤
答案：E
11．治疗心脏骤停宜首选
A 静滴去甲肾上腺素                    B 舌下含异丙肾上腺素                  C 静滴地高辛       
D 肌注可拉明                          E 心内注射肾上腺素
答案：E
12．肾上腺素能兴奋心脏主要是由于
A 激动心脏β1受体       B 阻断α受体      C 激动M胆碱受体      D 激动多巴胺受体     E 使组胺释放
答案：A
13．药动学研究的是：
A 药物作用的动态规律           B 药物作用的动能来源             C 药物在体内的变化
D 药物在体内转运，生物转化及血药浓度随时间变化的规律       E 药物作用强度随剂量变化的消长规律
答案：D
14．多巴胺使肾和肠系膜血管扩张的原因是：
A 兴奋β受体      B 兴奋M受体      C 直接作用于血管壁     D 阻断α受体     E 选择作用于多巴胺受体
答案：E
15．不宜使用阿托品的是
A．高热病人
B．心动过速病人
C．前列腺肥大患者
D．青光眼患者
E．以上都是
答案：E