中医医师资格考试复习资料:阿霉素

　　药剂名称： 阿霉素

　　别名： 14-羟柔红霉素 ;Doxorubicin Adriamycin、ADM、ADR

　　性状：其盐酸盐为桔红色针状结晶，易溶于水，水溶液稳定，在碱性溶液中迅速分解。

　　药理和应用：本品为一种蒽环类抗肿瘤抗生素，化学结构与柔红霉素类似，作用机制也与之相同，为细胞周期非特异性药，对S期作用最强，对M、G1和G2期也有作用，其作用机制主要是阿霉不经分子嵌入DNA而抑制核酸的合成。适用于肺癌、乳腺癌、膀胶癌、睾丸癌、甲状腺癌、软组织肿瘤、骨肉瘤、神经母细胞癌、急性白血病和恶性淋巴瘤等，也可用于胃癌、肝癌、食管癌、宫颈癌等。

　　用法和用量：静注：每次40～75mg/m2，每3周1次，或每天用20～30mg/m2，连用3天，间隔4周重复给药，总剂量不得超过450～550mg/m2.也可采用滴注或塞灌注给药。

　　体内过程：本品静注后迅速分布至心、肾、脾及肠、肺及胃中，但不能透过血脑屏障，血浆消除半衰期为16.7～30小时，主要在肝脏代谢，其代谢物阿霉素醇仍有较强的抗肿瘤活性。本品40～50%从粪便及胆汁排出，尿只驻排出5～10%.不良反应和注意：主要毒性为骨髓抑制，用药后约有60～80%的人10～15天白细胞及血小板降低至最低水平，约21天恢复到正常水平。约近30%的人可出现对心脏毒性表现为心动过速、心律失常及心力衰竭等。消化道反应主要有恶心、呕吐、厌食、胃炎甚至溃疡、口腔粘膜炎症。几乎所有用药者都可发生不同程度的脱发，停药后可恢复。为此心脏疾患者禁用，因可致畸胎故孕妇忌用。使用期间应严密观察血象，肝功能及心电图变化。