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2013中西医结合医师考试辅导:药物的体内变化

更新时间:2013-05-07 10:29:36 来源:|0 浏览0收藏0

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摘要 药物的体内变化

  1.药动学的概念、内容

  药物代谢动力学是研究药物在机体内变化规律的一门学科,简称药动学。

  药动学主要研究药物的吸收、分布、转化、排泄的规律及影响因素,以及上述变化随时间变化的动力学(或速率)过程。

  2.药物转运的方式、特点、影响脂溶扩散的因素

  一、被动转运 脂溶扩散:不耗能,顺浓度差,不需载体,无竞争性与饱和性

  膜孔扩散:特点同脂溶扩散

  二、载体转运 主动转运:逆浓度差,耗能,需载体,有竞争和饱和性

  易化扩散:顺浓度差,不耗能,需载体,环球网校医学考试网有竞争和饱和性

  影响脂溶扩散的因素:a膜面积和膜两侧的浓度差 b药物的脂溶性,脂溶性高,易吸收

  c药物的解离度,解离度低,易吸收 d药物的pKa及药物所在环境的pH

  3.影响药物分布的因素

  a与血浆蛋白结合率 原型高的药,作用强,快;结合型高的药,作用弱,维持时间长

  b细胞膜屏障 脂溶性高,小分子 血脑屏障 胎盘屏障

  c体液的pH值 弱酸性药,在细胞外液浓度较高;弱碱性药,在细胞内液浓度较高

  d其他:再分布;局部器官的血流量(心脏>脑>其它);

  药物与某些组织器官的亲和力(碘――甲状腺)

  4.药物代谢的主要部位,代谢的结果,影响代谢的因素,药酶诱导剂或抑制剂

  主要部位――肝,其次是肠、肾、肺等

  代谢结果――主要是灭活,使药物的水溶性、极性增高;小部分是活化。

  影响因素――药酶诱导剂 增强药酶活性的药物 eg:安眠药 使药物作用下降

  药酶抑制剂 减弱药酶活性的药物 eg:氯霉素、西咪替丁 使药物作用上升

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