中西药理学：抗恶性肿瘤药的分类
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【例8】2011A防止疟疾复发选用的药物是
| 抗肿瘤的生化机制 | 举例 |
干扰核酸合成
|
特异性干扰核酸代谢（主要作用于
S期），阻止细胞的分裂和繁殖
| 二氢叶酸还原酶抑制剂――甲氨蝶呤 胸苷酸合酶抑制剂――氟尿嘧啶 嘌呤核苷酸互变抑制剂――巯嘌呤
核苷酸还原酶抑制剂――羟基脲 DNA多聚酶抑制剂――阿糖胞苷 |
破坏DNA结构与功能
| 破坏DNA结构或抑制拓扑异构
酶，影响DNA结构和功能
| DNA交联剂一氮芥、环磷酰胺、噻替派 破坏DNA的铂类――顺铂
拓扑异构酶抑制剂――喜树碱类 |
嵌入DNA及干扰转录RNA | 干扰转录过程，阻止mRNA合成 | DNA嵌入剂――多柔比星、放线菌素D |
干扰蛋白质合成
| 干扰微管蛋白聚合功能，干扰核
蛋白体的功能，抑制蛋白质合成
| 微管蛋白抑制剂――长春碱类、紫杉醇类 干扰核蛋白体功能的药―一三尖杉生物碱类
影响氨基酸供应的药-L-门冬酰胺酶 |
2．常用抗肿瘤药的临床应用
常用药物 | 临床应用 |
甲氨蝶呤 | 儿童急性白血病、绒毛膜上皮癌；鞘内注射治疗中枢神经系统白血病 |
氟尿嘧啶
| 消化系统癌（食管癌、胃癌、肠癌、胰腺癌、肝癌）、乳腺癌疗效好
对官颈癌、卵巢癌、绒癌、膀胱癌、头颈部肿瘤也有效 |
巯嘌呤 | 急性淋巴细胞白血病的维持治疗、绒癌 |
羟基脲 | 对慢性粒细胞性白血病有显著疗效，对黑色素瘤可暂时缓解 |
环磷酰胺
| 对恶性淋巴瘤疗效显著
对多发性骨髓瘤、急淋白血病、肺癌、乳腺癌、卵巢癌、神经母细胞瘤、睾丸肿瘤有一定疗效 |
A．对心脏的影响最大B．对肾脏的影响最大C．对肺脏毒性最大
D．对骨髓抑制最重E．发生腹泻最重
【例9】2004B阿霉素（超纲题）
【例10】2004B顺铂
注意：①阿霉素――心脏每挂（最严重）、骨髓抑制、消化道反应、皮肤色素沉着、脱发等(7版药物学P463)。
（多顺铂――骨髓抑制、消化道反应、周围神经炎、耳毒性、大剂量可致肾毒性（7版药物学P461）。
A．环磷酰胺 B．甲氨蝶呤 C．长春新碱
D．阿霉素 E．左旋门冬酰胺酶
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