中级主管药师高频考点汇总十一（解热镇痛药、天然生物碱类）

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考点一：解热镇痛药

1.水杨酸类

阿司匹林为环氧化酶的不可逆抑制剂，通过阻断前列腺素的生物合成起到解热、镇痛、抗炎的作用，也可减少血小板血栓素A2的生成，起到抑制血小板聚集的防止血栓形成的作用。

阿司匹林又名乙酰水杨酸;结构中存在酯键能缓慢水解，水解后水杨酸氧化变色。

弱酸性药物，在胃中易于吸收;临床上用于预防血栓形成，治疗感冒发热、头痛、牙痛、神经痛和肌肉痛。

2.乙酰苯胺类--对乙酰氨基酚(扑热息痛)

易水解，生成对氨基酚;主要在肝脏代谢，少量生成有毒的N-羟基乙酰氨基酚。正常情况下可与肝内谷胱甘肽结合而解毒;若过量谷胱甘肽被耗尽，应用N-乙酰半胱氨酸可用解毒。

用于治疗发热疼痛等，但无抗感染抗风湿作用。

考点二：天然生物碱类

盐酸吗啡

结构中有5个手性碳原子(5R,6S,9R,13S,14R)，故具有旋光性。天然存在的吗啡为左旋体。

结构中含有酚羟基和叔氮原子，显酸碱两性。

①吗啡与盐酸或磷酸等溶液共热，可脱水，经分子重排，生成阿扑吗啡;阿扑吗啡对呕吐中枢有很强的兴奋作用，可用于误食毒物而不宜洗胃患者的催吐。

②吗啡为μ受体强效激动剂，镇痛作用强，但对中枢神经系统有抑制作用。

③临床上主要用作镇痛药，还可作麻醉辅助药。

本品连续使用可成瘾，产生耐受性和依赖性，并有呼吸抑制等副作用，禁忌持续用药。

吗啡的构效关系：①17位的叔胺氮原子是影响镇痛活性的关键基团，不同取代基的引入，可使药物对阿片受体的作用发生逆转，由激动剂变为拮抗剂。②修饰3-位酚羟基、6-位醇羟基以及7～8位双键得到的化合物，镇痛作用提高，成瘾性也增强。

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