2022年初级药士考试药物化学章节重点分享

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1.局部麻醉药按化学结构可分为芳酸酯类、酰胺类、氨基醚类、氨基酮类及其他类(如氨基甲酸酯类、醇类和酚类)等。

苯甲酸酯类：盐酸普鲁卡因，含有芳伯氨基易被氧化变色，含有酯键，易被水解，水解后生成对氨基苯甲酸和二乙氨基乙醇;

酰胺类：盐酸利多卡因、罗哌卡因;

2.苯二氮䓬类：七元亚胺内酰环是活性必需结构，在酸或碱中加热则1，2位酰胺键和4，5位的亚胺键均可发生水解反应而开环。4，5位开环为可逆性水解，酸性开环，中性和碱性闭环。唑仑类因1，2位骈合三氮唑环，稳定性增加;

3.解热镇痛药

乙酰苯胺类：对乙酰氨基酚又名扑热息痛，可水解成对氨基酚，主要在肝脏代谢，少量生成有毒的N-羟基乙酰氨基酚，若应用过量时，谷胱甘肽被耗尽，肝毒性，N-乙酰半胱氨酸可作解毒剂;

4.吗啡的构效关系：17位的叔胺氮原子是影响镇痛活性的关键基团，不同取代基的引入，可使激动剂变为拮抗剂;

5.胆碱受体拮抗剂

阿托品无氧桥，无羟基，仅有兴奋呼吸中枢作用;东莨菪碱有氧桥，中枢作用最强;山莨菪碱有6位羟基，中枢作用是最弱的;樟柳碱虽有氧桥，但莨菪酸α位还有羟基，中枢作用弱于阿托品;

6.糖皮质激素C6位引入甲基：泼尼松变甲泼尼松龙，抗炎活性增强;

7.属于单环β-内酰胺的抗生素：氨曲南;

8.喹诺酮类抗菌药结构中3位-COOH和4位C=0为抗菌活性不可缺少的部分。

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