大环内酯类及林可霉素类抗生素概述-2018临床执业医师考试药理学考试辅导
更新时间：2017-11-15 16:32:04
来源：环球网校
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摘要 2018年临床执业医师考试备考已开始，环球网校搜集整理了临床执业医师考试药理学备考资料大环内酯类及林可霉素类抗生素概述-2018临床执业医师考试药理学考试辅导，希望对你的备考有帮助。更多考试资料请持续关
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【主要家族成员】
第一代：红霉素、麦迪霉素、乙酰螺旋霉素、交沙霉素、吉他霉素、罗红霉素。
第二代：克拉霉素、阿奇霉素。
【抗菌作用及机制】
一、抗菌作用
第一代主要对大多数革兰阳性菌、厌氧菌包括奈瑟菌、嗜血杆菌及白喉棒状杆菌在内的部分革兰阴性菌、嗜肺军团菌、弯曲菌、支原体、衣原体、弓形虫、非典型分枝杆菌，对产β-内酰胺酶的葡萄球菌和MRSA有一定抗菌活性
第二代扩大了抗菌范围，增加和提高了对G-菌的抗菌活性;具有良好的抗生素后效应。
二、抗菌机制：与细菌核蛋白50s亚基结核，使肽链的形成和延伸受阻，抑制蛋白质合成。
三、耐药机制
1、产生灭活酶：包括酯酶、磷酸化酶、葡萄糖酶、乙酰转移酶、核苷转移酶。
2、靶位结构改变。
3、摄入减少和外排增加。
4、单一耐药向多药耐药发展。
四、药动学
1、吸收：红霉素不耐酸，易破坏，其他都可口服吸收。
2、分布：广泛分布于除脑脊液以外的各种体液和组织(红霉素-前列腺)。
3、代谢：此类药物主要在肝脏代谢。
4、排泄：红霉素、阿奇霉素主要以活性形式聚集和分泌到胆汁，克拉霉素经肾排泄。
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