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扑米酮片的药理-临床药理
更新时间：2013-08-09 11:24:16
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摘要 扑米酮片的药理-临床药理
【药理】
扑米酮片为抗癫扒药。在体内的主要代谢产物为苯巴比妥共同发挥作用。体外电生理实验见其使神经细胞的氯离子通道开放，细胞过极化，拟似γ-氨基丁酸（GABA）的作用。在治疗浓度时可降低谷氨酸的兴奋作用、加强γ-氨基丁酸的抑制作用，抑制中枢神经系统单突触和多突触传递，导致整个神经细胞兴奋性降低，提高运动皮质电刺激阈。使发作阈值提高，还可以抑制致扒灶放电的传播。
【药物代谢动力学】
口服胃肠道吸收较快，但慢于苯巴比妥。小儿的生物利用度约92%.口服3～4小时血药浓度达峰值（0.5～9小时），血浆蛋白率结合率较低，约为20%，分布广泛，体内分部广范，表观分布容积一般为0.6L/kg，T1/2约10～15小时。搜集|整理由肝脏代谢为活性产物苯乙基二酰胺（PEMA）和苯巴比妥，前者T1/2为24～48小时，后者成人T1/2为50～144小时，小儿为40～70小时。成人被吸收的扑米酮15～25%转化为苯巴比妥，服药一周血药浓度达稳态，血浆有效浓度为10～20μg/ml.给药后约20～40%以扑米酮、30%以PEMA、25%以苯巴比妥的形式由肾排泄。可通过胎盘、可分泌入乳汁。
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