环球医学推出临床助理医师考试每天复习多长时间
环球网校医学考试网友情提示：如果您在此过程中遇到任何疑问，请登录环球网校医学考试论坛或者加入我们的QQ群328632537，随时与广大考生朋友们一起交流!
喹诺酮类抗菌作用机制-药理学辅导
更新时间：2013-10-10 10:28:06
来源：|0
浏览
收藏
浏览
收藏
临床执业医师报名、考试、查分时间 免费短信提醒
摘要 喹诺酮类抗菌作用机制-药理学辅导
喹诺酮类通过抑制DNA螺旋酶作用，阻碍DNA合成而导致细菌死亡。大肠杆菌的DNA螺旋酶是四叠体结构的蛋白，由2个A亚单位与2个B亚单位组成，分子量分别为105kD与95kD（见图42-1）。细菌在合成DNA过程中，DNA螺旋酶的A亚单位将染色体DNA正超螺旋的一条单链（后链）切开，接着B亚单位使DNA的前链后移，A亚单位再将切口封住，形成了负超螺旋。根据实验研究，氟喹诺酮类药并不是直接与DNA螺旋酶结合，而是与DNA双链中非配对碱基结合，抑制DNA抑螺旋酶的A亚单位，使DNA超螺旋结构不能封口，这样DNA单链暴露，导致mRNA与蛋白合成失控，最后细菌死亡。
本类药体外对DNA螺旋酶的半抑制浓度（IC50）与其对细菌的MIC呈一定的平行关系。哺乳动物的细胞内也含有生物活性与细菌DNA螺旋酶相似的酶，称为拓朴异构酶Ⅱ（topoisomerase Ⅱ）。氟喹诺酮类药对人体细胞拓朴异构酶Ⅱ影响较小。从该表可见氧氟沙星与环丙沙星对动物细胞内拓朴异构酶Ⅱ的作用明显比依诺沙星与萘啶酸小，IC50很高，选择指数很大。这可能是氧氟沙星与环丙沙星不良反应较少的原因。
编辑推荐
下一篇：药理学辅导-氟喹诺酮类药理学特性
最新资讯
- 干货！临床执业医师资格考试50个历年考试要点分享2024-09-16
- 临床执业医师资格考试备考笔记--运动系统（骨肿瘤）2024-09-08
- 临床执业医师资格考试备考笔记--运动系统（骨结核）2024-09-07
- 备考分享：临床执业医师资格考试医学综合考试外科知识点2024-09-04
- 临床执业医师资格考试备考笔记--传染病（细菌性痢疾）2024-09-01
- 临床执业医师资格考试备考笔记--传染病（霍乱）2024-08-31
- 临床执业医师资格考试备考笔记--传染病（伤寒）2024-08-25
- 临床执业医师资格考试备考笔记--传染病（钩端螺旋体病）2024-08-24
- 临床执业医师资格考试备考笔记--传染病（流行性乙型脑炎（乙脑））2024-08-23
- 考前看！临床执业医师资格考试高频考点100个（二）2024-08-15
打卡人数
