2024年执业药师《药一》考点归纳（91-100）
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2024年执业药师《药一》考点归纳（91-100）
91.舒林酸前体药物，它在体外无效，在体内经肝代谢，甲基亚砜基被还原为甲硫基化合物而显示生物活性。
92.塞来昔布胃肠道副作用小，但在临床使用中具有潜在心血管事件风险。
93.H2受体阻断药：西咪替丁结构：咪唑+含硫醚四原子链+末端取代胍;盐酸雷尼替丁为反式体，顺式体无活性。
94.质子泵抑制药：奥美拉唑--前药循环;清除率：R-异构体>S-异构体;R-异构体经CYP2C19酶催化代谢，S-异构体经CYP3A4途径代谢。
95.艾司奥美拉唑是第一个上市的光学活性质子泵抑制药。
96.甲氧氯普胺分子中含苯甲酰胺结构，有锥体外系副作用，常见嗜睡和倦怠。
97.伊托必利具有阻断多巴胺D2受体活性和抑制乙酰胆碱酯酶活性的双重活性;通过对D2受体的拮抗作用而增加乙酰胆碱的释放，同时通过对乙酰胆碱酯酶的抑制作用来抑制已释放的乙酰胆碱分解，增强胃、十二指肠收缩力，加速胃排空，并有止吐作用。中枢神经系统分布少，选择性高，不良反应少。不产生甲氧氯普胺的锥体外系症状，无西沙必利的致室性心律失常及其他严重的药物不良反应。
98.血管紧张素转换酶抑制药：依那普利是双羧基ACE抑制剂药物的代表，分子中含三个手性中心，均为S构型，代谢为依那普利拉(只能静注，而依那普利口服好)。
99.卡托普利是含巯基的ACE抑制剂的唯一代表;巯基和脯氨酸片段：关键药效团;斑丘疹和味觉障碍的高发生率与卡托普利的巯基(-SH)有关。
100.赖诺普利和卡托普利也是当前唯一使用的两个非前药的ACE抑制剂。
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