2025年执业药师西药知识点概述:奥卡西平
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【化学结构】
【结构特点】
1.卡马西平的10-酮基衍生物。
2.可以阻断脑内电压依赖性的钠通道,有很强的抗癫痫活性。
作用机制:1阻滞钠通道,抑制突触后神经元高频动作电位的发放。2.阻断突触前 Na+ 通道与动作电位发放,阻断神经递质释放。
【适应证】
本品适用于治疗原发性全面性强直-阵挛发作和部分性发作,伴有或不伴有继发性全面性发作。
本品适用于成年人和5岁以及5岁以上儿童。
奥卡西平及其在体内的代谢物羟基衍生物均具有抗惊活性。可用于局限性及全身性癫痫发作。其作用可能在于阻断脑细胞的电压依赖性钠通道,因而可阻止病灶放电的散布。本品可单独应用或与其他抗癫痫药合用于治疗局限性及全身性癫痫发作。
【典型不良反应】
(1)常见头晕、头痛、复视。过量后可出现共济失调。
(2)少见视力模糊、恶心、嗜睡、鼻炎、感冒样综合征、消化不良、皮疹和协调障碍等。
【禁忌证】
1.对奥卡西平过敏者。
2.房室传导阻滞者。
【药物相互作用】
(1)可提高苯妥英钠的血药浓度。
(2)可降低苯妥英钠的代谢,使后者毒性增加,表现为共济失调,眼球震颤,反射亢进等。
(3)可使肝脏对拉莫三嗪的代谢增加,使之血药浓度降低,抗癫痫作用减弱。
(4)丙戊酸可使奥卡西平活性代谢产物的血浆浓度减少。
(5)可使炔雌醇,左炔诺黄体酮,二氢吡啶,非洛地平等药的生物利用度降低28%~32%。
(6)奥卡西平可使激素类避孕药失效。
【注意事项】
(1)孕妇。育龄期妇女酌情选用卡马西平(或奥卡西平)
(2)用药前后应监测肝功能及血清钠浓度(因奥卡西平可导致低钠血症)。
(3)酒精可使奥卡西平镇静作用增强。
(4)停药应逐渐减量。
【用法用量】
开始剂量为300mg/d,以后可逐渐增量至900~3000mg/d以达到满意的疗效。小儿可从每日30mg/kg开始,逐渐增加,每日1~10mg/kg。常用其片剂,每片0.3g或0.6g。
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