2008年执业药师药物化学复习资料(3)

      21.药物的亲脂性对药效的影响（ CD ）。

　　A.降低亲脂性，有利于吸收，活性增强

　　B.增强亲水性，不利于吸收，活性下降

　　C.适度的亲脂性有最佳活性环球网校

　　D.增强亲脂性，一般可使作用时间延长

　　E.降低亲脂性，可使药物作用强度下降

　　22.影响药效的立体因素有（ ABCE ）。环球网校

　　A.官能团间的距离

　　B.对映异构

　　C.几何异构

　　D.同系物

　　E.构象异构

　　23.药物与受体形成可逆复合物的键合方式有（ ABCD ）。

　　A.疏水键

　　B.氢键

　　C.离子偶极键

　　D.范德华引力环球网校

　　E.共价键

　　24.奥沙西泮是地西泮在体内的活性代谢产物，主要是在地西泮的结构上发生了哪种代谢变化（ C ）。

　　A.1位去甲基

　　B.3位羟基化

　　C.1位去甲基，3位羟基化

　　D.1位去甲基，2位羟基化

　　E.3位和2位同时羟基化

　　25.含芳环的药物主要发生以下哪种代谢（ B ）。

　　A.还原代谢

　　B.氧化代谢

　　C.脱羟基代谢

　　D.开环代谢

　　E.水解代谢环球网校

　　26.关于舒林酸在体内的代谢的叙述哪一条是最准确的（ E ）。

　　A.生成无活性的硫醚代谢物

　　B.生成有活性的硫醚代谢物

　　C.生成无活性的砜类代谢物

　　D.生成有活性的砜类代谢物

　　E.生成有活性的硫醚代谢物和无活性的砜类代谢物

　　27.氯霉素产生毒性的主要根源是用于其在体内发生了哪种代谢（ E ）。

　　A.硝基还原为氨基

　　B.苯环上引入羟基

　　C.苯环上引入环氧

　　D.酰胺键发生水解

　　E.二氯乙酰侧链氧化成酰氯

　　28.氯霉素产生毒性的主要原因是由于其（ A ）。

　　A.在体内代谢生成有毒性的代谢产物

　　B.生物利用度低，临床使用剂量大

　　C.能对体内生物大分子进行烷基化

　　D.化学性质不稳定，带入少量有毒性的杂质

　　E.不易代谢，在体内发生蓄积

　　29.含芳环药物的氧化代谢产物主要是以下哪一种（ B ）。

　　A.环氧化合物

　　B.酚类化合物

　　C.二羟基化合物

　　D.羧酸类化合物环球网校

　　E.醛类化合物

　　30.下列哪些说法是正确的（ ABDE ）。

　　A.酰胺类药物主要发生水解代谢

　　B.芳香族硝基在体内可被还原生成芳香伯氨基

　　C.硫醚类药物在体内可被氧化成磺酸

　　D.含伯醇和伯氨的药物经代谢后生成醛而产生毒性

　　E.亚砜类药物在体内既可发生氧化代谢生成砜，也可发生还原代谢生成硫醚

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