执业药师考试烷化剂辅导：环磷酰胺
更新时间：2010-04-20 10:26:33
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执业药师考试烷化剂辅导：环磷酰胺
【药理作用】
本品原形无活性。
CTX→肝P450酶代谢→4-羟基环磷酰胺→靶组织→结构互变成为醛磷酰胺→自发裂解→磷酰胺氮芥→对DNA有烷化作用，破坏DNA的结构和功能。
周期非特异性药物，抑瘤作用明显，毒性较低，化疗指数比其他烷化剂高。
对淋巴细胞有明显的抑制作用，也用作免疫抑制剂。
【临床应用】
抗瘤谱广，临床应用较多。
对恶性淋巴瘤、多发性骨髓瘤、急性淋巴细胞性白血病、慢性粒细胞性白血病效果较好。
亦用于妊娠绒毛膜上皮癌，脑、颈、乳腺、子宫内膜、肺、前列腺和卵巢等部位的恶性肿瘤以及儿童的一些恶性肿瘤。
【不良反应】
胃肠道反应：如恶心呕吐、胃肠道黏膜溃疡等，但比氮芥轻。
抑制骨髓：造成白细胞显著下降。
出血性膀胱炎：本品较特殊的不良反应，与其代谢物丙烯醛自尿中排出有关，较为严重且有血尿。大量补充液体和使用巯乙磺酸钠可降低发生率，减轻症状。
病人还可出现脱发、肝功能损害、皮肤色素沉着、心肌损害等。
本品有致癌、致畸和致突变作用。
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