执业药师辅导：磺胺类抗菌药的抗菌作用
更新时间：2010-07-05 09:07:12
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执业药师辅导：磺胺类抗菌药的抗菌作用
抗菌谱较广：
●革兰阳性菌：高度敏感的有肺炎球菌、溶血性链球菌，中度敏感的有葡萄球菌、产气荚膜杆菌等。
●革兰阴性菌：高度敏感的有脑膜炎球菌、淋球菌、鼠疫杆菌、流感杆菌、肺炎杆菌、伤寒杆菌等。磺胺嘧啶银、磺胺米隆，局部应用，抗铜绿假单胞菌感染。
●衣原体、少数真菌、少数原虫也较敏感。
无效：螺旋体、支原体、病毒感染。立克次体不仅无效，反而能刺激其生长。
抑制细菌生长繁殖，最终杀灭细菌还要依靠机体的防御功能。
机制：
细菌在生长繁殖过程中需要叶酸参与。
对磺胺敏感的细菌不能直接利用周围环境中的叶酸，只能利用对氨基苯甲酸(PABA)、二氢喋啶、L-谷氨酸，在细菌体内经二氢蝶酸合酶催化合成二氢叶酸，再经二氢叶酸还原酶的作用形成四氢叶酸及活化四氢叶酸。后者系一碳单位的传递体，在嘌呤及嘧啶核苷酸的合成过程起着重要作用。
磺胺药的结构与PABA相似，与二氢蝶酸合酶结合，并竞争拮抗PABA，抑制了后者活性，妨碍二氢叶酸的合成，从而影响叶酸的生成，抑制细菌生长繁殖。
耐药性：
细菌对磺胺的耐药，通过随机突变、质粒转移发生，一旦耐药，通常为永久性不可逆的。
耐药机制：二氢蝶酸合酶结构改变;增加PABA的产生或改变代谢途径等。
磺胺药之间有交叉耐药性。
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