执业药师考试辅导：唑类抗真菌药(1)

更新时间：2010-07-23 09:31:18 来源：|0

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　　执业药师考试辅导：唑类抗真菌药(1)

　　咪唑类(imidizoles)：克霉唑、咪康唑、益康唑、酮康唑、布康唑和硫康唑等，主要作为局部用药，酮康唑为第一个可口服的抗真菌药，但存在许多缺点。

　　三唑类(triazales)：在咪唑环引入一个氮原子，即为三唑类，如氟康唑和伊曲康唑，可口服治疗全身真菌病。

　　均为广谱抗真菌药，对深部和浅部真菌均有效，对念珠菌属、着色真菌属、球孢子菌属、组织胞浆菌属、孢子丝菌属、新型隐球菌均有抗菌活性，但对毛霉菌无效。

　　机制：选择性抑制真菌细胞色素P450依赖性的14-α脱甲基酶，使14-α甲基固醇蓄积，细胞麦角固醇不能合成，细胞膜通透性改变，引起细胞内重要物质丢失，导致真菌死亡。

　　三唑类对真菌的细胞色素P450更具有特异结合力，对固醇合成的影响较咪唑类小。

　　本类药物在肝内代谢，主要经胆汁排出。

　　主要不良反应：贫血、胃肠道反应、皮疹等。

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