执业药师考试复习资料：碘苷药概述
更新时间：2010-08-13 08:49:20
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执业药师考试复习资料：碘苷药概述
碘苷，为人工合成的脱氧尿嘧啶核苷类抗病毒药，为胸腺嘧啶核苷第五位上的甲基被碘取代而成。
【体内过程】
口服或非血管注射时无效。静注给药后，在体内很快被核苷酶代谢为碘尿嘧啶、碘化物。在正常情况下难以进人脑脊液，但在脑膜炎症时，脑脊液中可有较高浓度。
临床仅限局部应用。
【药理作用】
机制：
(1)体内磷酸化→竞争性抑制胸腺嘧啶核苷酸合成酶→阻碍病毒DNA合成。
(2)以假性底物取代胸腺嘧啶核苷酸→进入病毒DNA→导致翻译错误→干扰病毒的复制，降低其感染力。
对于单纯疱疹病毒、牛痘病毒等DNA病毒均有效。对流感病毒、副流感病毒、埃可(ECHO)病毒等RNA型病毒无效。
【临床应用】
局部用于治疗眼部或皮肤疱疹病毒和牛痘病毒感染，对急性上皮性疱疹性角膜炎疗效显著，对疱疹性虹膜炎无效。
【不良反应】
①主要有刺激、疼痛、眼睑过敏、角膜损伤等。局部应用不宜超过3～4天，以免引起接触性皮炎。
②此外还可抑制骨髓，有致畸和致突变作用等，孕妇忌用。
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